Pharmacocinétique

Absorption
Après administration orale, la nifédipine est presque complètement (90%) absorbée. La rapidité de la résorption dépend de la forme galénique.
Après administration orale, environ 35% de la dose de nifédipine sont métabolisés lors du premier passage par le foie, ce qui se traduit par une biodisponibilité absolue de 65%.
Le jus de pamplemousse augmente la biodisponibilité de la nifédipine par une inhibition de la fraction du premier passage (first pass). Son importance clinique est peu clair.

Ecodipine gélules
Les concentrations plasmatiques maximales sont obtenues après environ 1 heure (pris à jeun après 30 à 45 minutes).
Après administration orale des gélules croquées, la substance est retrouvée dans le plasma après 6 minutes.

Ecodipine retard comprimés à 20 mg
Avec la forme retard à 20 mg, on retrouve des concentrations plasmatiques mesurables 20 minutes après l'administration, la concentration maximale est atteinte après environ 2 heures. Grâce à une libération graduelle des valeurs thérapeutiques se maintiennent jusqu'à 12 heures.

Distribution
Le volume de distribution est de 1-2 l/kg, la liaison aux protéines plasmatiques (albumine) est de 92-99%.
La fraction plasmatique libre diffuse rapidement dans tous les organes et tissus, la nifédipine ne possède pas d'affinités particulières pour un tissu ou l'autre, bien qu'elle atteigne des concentrations légèrement plus élevées dans le myocarde que dans le muscle squelettique. La nifédipine franchit probablement la barrière placentaire; elle passe également dans le lait maternel. La concentration plasmatique thérapeutique se situe entre 20 et 100 ng/ml.

Métabolisme
La nifédipine est presque entièrement transformée dans le foie en trois métabolites inactifs, plus hydrosolubles que la substance mère, par déshydratation du cycle pyridine hydraté, oxydation d'un groupement méthyle et hydrolyse d'un groupement ester (le métabolite principal est environ 1000 fois moins efficace que la nifédipine).

Elimination
Après métabolisation, 70-80% de la nifédipine sont éliminés par voie rénale, le reste par voie intestinale. La demi-vie d'élimination est de 2-4 h. Seulement 0,1% de la dose est retrouvé dans l'urine sous forme inchangée, le reste sous forme de métabolites. Fraction de la dose éliminée par voie extrarénale: Q 0  = 1,0.

Cinétique dans des situations cliniques particulières
La nifédipine étant éliminée principalement par voie rénale, l'élimination peut être quelque peu ralentie en cas d'insuffisance rénale; néanmoins, la cinétique n'est pas notablement influencée; en revanche, l'effet hypotenseur est renforcé. On n'a jamais observé de cumulation du principe actif.
Les troubles de la fonction hépatique, en particulier la cirrhose du foie, ont un retentissement négatif sur le métabolisme de la nifedipine et peuvent prolonger la demi-vie d'élimination. Une réduction de la dose journalière peut s'avérer nécessaire.