Composition

Principes actifs
Loratadinum.
Excipients
Lactosum monohydricum (71,3 mg), maydis amylum, magnesii stearas.

Indications/Possibilités d’emploi

Traitement prophylactique et symptomatique du rhume des foins, rhinite allergique chronique, conjonctivite allergique et urticaire chronique.

Posologie/Mode d’emploi

Adolescents dès 12 ans et adultes: 1 comprimé de Claritine 1 fois par jour.
Prendre les comprimés sans les croquer avec un peu de liquide.
Pour un effet rapide, Claritine doit se prendre à jeun. Si Claritine est pris avec de la nourriture, son absorption dans le sang peut être un peu ralentie, ce qui n'altère cependant pas son efficacité.
Enfants de moins de 12 ans:
L'utilisation de Claritine n'est pas recommandée chez les enfants de moins de 12 ans en raison de l'absence de données sur la sécurité et l'efficacité.
Instructions posologiques particulières
Une dose plus faible est recommandée chez les patients souffrant d'une lésion hépatique, soit 10 mg de loratadine (1 comprimé de Claritine) tous les deux jours. Le comprimé ne doit pas être fractionné au niveau du sillon décoratif.

Contre-indications

Claritine est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité au principe actif ou à l'un des composants de ce médicament.
Les expériences cliniques avec les comprimés de Claritine font défaut chez l'enfant de moins de 12 ans.

Mises en garde et précautions

Utiliser Claritine avec prudence en cas d'administration concomitante avec d'autres médicaments métabolisés par le foie, surtout si les enzymes 3A4 et 2D6 du cytochrome P450 hépatique participent à leur métabolisation (v. «Interactions»).
Les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit total en lactase ou un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose (maladies héréditaires rares) ne doivent pas prendre ce médicament.

Interactions

L'effet sédatif de l'alcool et la réduction des capacités qu'il entraîne ne sont pas potentialisés par Claritine. Aucune interaction n'a été non plus décelée avec le diazépam.
De manière générale, Claritine doit être utilisé avec prudence en cas d'administration concomitante d'autres médicaments métabolisés par le foie.
Claritine subit un métabolisme de premier passage pratiquement total, dans lequel interviennent les isoenzymes 3A4 (CYP3A4) et 2D6 (CYP2D6) du cytochrome P450. Des interactions pharmacocinétiques avec les médicaments également métabolisés par ces enzymes sont donc probables.
Des études d'interactions avec deux inhibiteurs du CYP3A4 (kétoconazole, érythromycine) et un inhibiteur du CYP2D6 (cimétidine) sont terminées à ce jour.
Ces études d'interactions entre Claritine et le kétoconazole, l'érythromycine et la cimétidine ont montré dans les trois cas, après 10 jours d'administration concomitante, des concentrations plasmatiques plus élevées de loratadine, mais sans modifications notables des paramètres de laboratoire clinique, des fonctions vitales ou de l'ECG.

Grossesse, allaitement

Les expérimentations animales n'ont fourni aucun indice de tératogénicité à des expositions allant jusqu'à 75 fois la dose normale. Chez la femme, la sécurité d'emploi du principe actif au cours de la grossesse n'est pas démontrée. Comme pour les autres médicaments, l'utilisation de la loratadine est déconseillée durant la grossesse. On ne s'attend à aucun effet tératogène en cas de prise par inadvertance du médicament pendant la grossesse, mais, par mesure de prudence, le traitement sera malgré tout immédiatement arrêté.
L'utilisation de Claritine pendant l'allaitement n'est pas indiquée, car la loratadine passe dans le lait maternel.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Aucune influence sur l'aptitude à la conduite ou l'utilisation de machines n'a été observée dans les études réalisées à ce jour.

Effets indésirables

Très fréquents (≥1/10); fréquents (≥1/100 à < 1/10); occasionnels (≥1/1 000 à < 1/100); rares (≥1/10 000 à <1/1 000), très rares (< 1/10 000).
Affections du système immunitaire
Rares: anaphylaxie (réaction allergique), y compris angio-œdème, aggravation de l'allergie.
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Très rares: perte de poids.
Affections psychiatriques
Occasionnels: agitation, états anxieux, confusion, dépression.
Rares: amnésie, anorexie, difficultés de concentration.
Très rares: hallucinations.
Affections du système nerveux
Très fréquents: céphalées (12 %).
Fréquents: vertiges, obnubilation, nausées.
Occasionnels: migraine, nervosité, accès de sueur, soif, vomissements, paresthésies.
Rares: hyperkinésie, hypoesthésie, tremblements.
Très rares: convulsions.
Affections oculaires
Occasionnels: conjonctivite, douleurs oculaires.
Rares: vision floue, altération de l'écoulement lacrymal.
Très rares: blépharospasme.
Affections de l'oreille et du labyrinthe
Occasionnels: otalgies, acouphènes.
Affections cardiaques
Occasionnels: douleurs thoraciques, hypertension, palpitations.
Rares: hémoptysie, hypotension, œdèmes, syncopes, tachycardie.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales
Fréquents: toux, épistaxis, rhinite, infections des voies aériennes supérieures.
Occasionnels: bronchite, bronchospasme, nez sec/bouché, dyspnée, sinusite, éternuements, dysphonie.
Rares: laryngite.
Affections gastro-intestinales
Fréquents: diarrhée, sécheresse buccale, dyspepsie, augmentation de l'appétit, pharyngite.
Occasionnels: dysgueusie, flatulences, gastrite, constipation, douleurs dentaires.
Rares: stomatite.
Très rares: altération de la salivation.
Affections hépatobiliaires
Très rares: troubles de la fonction hépatique (hépatite), nécroses hépatiques, ictère.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Occasionnels: dermatite, prurit, sensation de chaleur, urticaire.
Rares: purpura, cheveux secs, peau sèche, photosensibilité.
Très rares: alopécie, érythème multiforme.
Affections musculosquelettiques et systémiques
Occasionnels: arthralgie, asthénie, douleurs dorsales.
Rares: crampes dans les jambes.
Très rares: myalgie.
Affections du rein et des voies urinaires
Occasionnels: troubles mictionnels.
Très rares: coloration de l'urine.
Affections des organes de reproduction et du sein
Occasionnels: dysménorrhée.
Rares: impuissance, perte de la libido, ménorragies.
Très rares: vaginite, gynécomastie.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Fréquents: fatigue.
Occasionnels: fièvre, malaise.
Rares: bouffées de chaleur.
Très rares: frissons.
L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.

Surdosage

Une somnolence, une tachycardie et des céphalées ont été rapportées après des surdosages de loratadine (40 à 180 mg, soit 4 à 18 comprimés de Claritine).
Traitement: pour évacuer le médicament restant dans l'estomac, il faut envisager le recours aux méthodes de vidange gastrique habituelles, p.ex. l'administration orale d'une préparation de charbon activé en suspension dans l'eau. En cas de besoin, on procédera à un lavage d'estomac à l'aide d'une solution de sérum physiologique, en particulier chez les enfants.
Chez l'adulte, on peut aussi utiliser de l'eau du robinet, mais on évacuera le plus possible de liquide de l'estomac avant de procéder à l'instillation suivante.
Les laxatifs salins retardent par leur effet osmotique la résorption d'eau dans l'intestin et se prêtent par conséquent très bien à une dilution rapide du contenu intestinal. L'élimination de la loratadine du sang par hémodialyse est insignifiante. On ne sait pas dans quelle mesure la loratadine peut être éliminée par la dialyse péritonéale. Le patient doit rester pendant un certain temps sous surveillance médicale après le traitement d'urgence.

Propriétés/Effets

Code ATC
R06AX13
Mécanisme d'action
La loratadine est un antiallergique à longue durée d'action, actif par voie orale et sans effet sédatif. Il s'agit d'un antagoniste spécifique des récepteurs H1 sans effet secondaire central anticholinergique, car il ne passe guère la barrière hémato-encéphalique. L'effet antihistaminique se manifeste après 1 à 2 h et dure plusieurs heures. Une seule dose journalière suffit pour maîtriser les symptômes allergiques.
Pharmacodynamique
Il n'existe aucune étude relative à la pharmacodynamique.
Efficacité clinique
Aucune donnée disponible.

Pharmacocinétique

Absorption
La loratadine est résorbée rapidement et totalement après administration orale. Elle est soumise à un effet de premier passage important et est pratiquement intégralement métabolisée. Son métabolite principal est la descarboéthoxyloratadine (DCL, desloratadine) qui a également une activité anti-H1.
La bioéquivalence n'a pu être prouvée que par rapport au métabolite actif, mais pas par rapport à la substance mère.
Pour la substance mère, la loratadine, les paramètres pharmacocinétiques suivants ont pu être mesurés après une prise unique de 10 mg.

Pour le principal métabolite actif, la descarboéthoxyloratadine (DCL, desloratadine), les paramètres suivants ont pu être mesurés après une prise unique de 10 mg de loratadine.

Après des prises répétées de 10 mg de loratadine 1 × par jour pendant 10 jours, sous forme de comprimé, les concentrations plasmatiques de la loratadine et de son métabolite actif ont atteint l'état d'équilibre au 5e jour. Après un Tmax de 1,3 heure, la Cmax de loratadine a été mesurée à 3,8 ng/ml. Après un Tmax de 2,4 heures, la Cmax de son métabolite actif a été mesurée à 4,6 ng/ml. Les valeurs de l'ASC étaient de 10,9 pour la loratadine et de 73,4 ng × h/ml pour son métabolite actif.
L'effet de la prise de nourriture sur le profil pharmacocinétique de la loratadine et de son métabolite actif est jugé comme cliniquement non significatif. La prise concomitante de nourriture peut retarder d'environ 1 heure le pic de concentration plasmatique.
Distribution
La loratadine est liée à 97 à 99 % aux protéines plasmatiques et son métabolite principal actif DCL (desloratadine) à 73 à 76 %.
La loratadine et son métabolite actif sont excrétés dans le lait maternel. Les concentrations sont identiques dans le lait maternel et le plasma.
Métabolisme
La loratadine est pratiquement intégralement métabolisée, les isoenzymes 3A4 et 2D6 du cytochrome P450 ayant été identifiés comme impliqués dans son métabolisme (v. également sous «Interactions»).
Élimination
Chez des sujets normaux, la demi-vie plasmatique moyenne de la loratadine était de 8,4 heures (3 à 20 h) et de 28 heures (8,8 à 92 h) pour son principal métabolite DCL (desloratadine). Environ 40 % de la dose sont éliminés dans les 10 jours par les urines et 42 % par les fèces, et ceci essentiellement sous forme de métabolites conjugués. Environ 27 % de la dose sont éliminés dans les urines au cours des 24 premières heures.
Cinétique pour certains groupes de patients
Gériatrie: chez des personnes de 66 à 78 ans en bonne santé, l'ASC et la Cmax de la loratadine et de son métabolite actif DCL (desloratadine) ont été environ 50 % plus élevées que chez les personnes plus jeunes en bonne santé.
Insuffisance rénale: chez les patients souffrant d'insuffisance rénale chronique (clairance de la créatinine ≤30 ml/min), l'ASC et la Cmax de la loratadine sont augmentées d'environ 73 %, et les mêmes valeurs de son métabolite actif DCL (desloratadine) d'environ 120 %, par rapport aux valeurs correspondantes de patients ayant une fonction rénale normale. Les demi-vies d'élimination ne sont pas significativement différentes, à savoir 7,6 heures pour la loratadine et 23,9 heures pour son métabolite actif.
Hémodialyse: l'hémodialyse n'a aucune influence sur la pharmacocinétique de la loratadine ou de son métabolite actif chez les patients souffrant d'insuffisance rénale chronique.
Insuffisance hépatique: chez les patients souffrant d'une hépatopathie chronique d'origine éthylique, l'ASC et la Cmax ont été doublées pour la loratadine, alors que le profil pharmacocinétique de son métabolite actif n'était pas significativement modifié par rapport à celui des patients ayant une fonction hépatique normale. Les demi-vies d'élimination étaient de 24 heures pour la loratadine et de 37 heures pour son métabolite actif et augmentaient proportionnellement à la sévérité de l'hépatopathie (adaptation de la dose, voir sous «Posologie/Mode d'emploi»).

Données précliniques

Aucun effet tératogène n'a été décrit dans les études de toxicité sur la reproduction. Chez le rat toutefois, des parturitions prolongées et une diminution de la viabilité de la descendance ont été observées à des concentrations plasmatiques (ASC) 10 fois supérieures à celles obtenues avec des doses thérapeutiques.
Le potentiel carcinogène de la desloratadine a été étudié dans une étude chez la souris. Dans une étude d'une durée de 2 ans chez le rat, la loratadine a été administrée dans la nourriture à une posologie de 25 mg/kg/jour. Ceci correspond environ à une exposition ASC à la desloratadine et aux métabolites de la desloratadine 30 fois supérieure à la dose journalière recommandée chez l'être humain. Une incidence significativement accrue de tumeurs hépatocellulaires (adénomes et carcinomes) a été observée chez les animaux mâles ayant reçu 10 mg/kg/jour, ainsi que chez les animaux mâles et femelles ayant reçu 25 mg/kg/jour de loratadine. L'exposition supposée à la desloratadine et aux métabolites de la loratadine chez des rats ayant reçu 10 mg/kg/jour, correspondait environ à une AUC 7 fois plus élevée que celle obtenue chez l'être humain à la dose journalière recommandée. On ignore la significativité clinique de ces observations lors d'une utilisation au long cours de la loratadine.

Remarques particulières

Influence sur les méthodes de diagnostic
Le traitement par Claritine doit être interrompu 48 heures avant de pratiquer des tests pour le diagnostic de l'allergie, car l'administration d'antihistaminiques peut inhiber ou diminuer les réactions positives.
Stabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.
Remarques particulières concernant le stockage
Conserver à température ambiante (15-25 °C).
Conserver hors de portée des enfants.

Numéro d’autorisation

48243 (Swissmedic).

Présentation

Comprimés de Claritine avec sillon décoratif: 14. (D)
Comprimés de Claritine avec sillon décoratif: 30. (D)
Comprimés de Claritine avec sillon décoratif: 42. (D)

Titulaire de l’autorisation

Bayer (Schweiz) AG, Zurich.

Mise à jour de l’information

Septembre 2022