CompositionPrincipe actif
Minoxidil.
Excipients
Éthanol 96% (252,32 mg/ml), propylèneglycol (E 1520) (518 mg/ml), eau purifiée.
Indications/Possibilités d’emploiTraitement topique de l'alopécie androgénétique chez l'homme âgé de 18 – 65 ans Regaine 5% solution diminue la chute excessive des cheveux et favorise la repousse de nouveaux cheveux.
Regaine 5% solution peut être utilisée sur ordonnance médicale dans le traitement topique de l'alopécie androgénétique chez la femme (voir aussi «Mises en garde et précautions»).
Posologie/Mode d’emploiRegaine 5% solution est destinée uniquement à l'usage externe sur un cuir chevelu sain. Les cheveux et le cuir chevelu doivent être totalement secs. Regaine 5% solution doit être appliquée uniquement sur le cuir chevelu; il ne sera pas utilisé pour d'autres régions du corps.
Recommandation posologique
Hommes de 18 à 65 ans
Appliquer une dose de 1 ml de Regaine 5% solution deux fois par jour (matin et soir) sur les zones atteintes, en partant de leur centre; éventuellement étendre la solution avec le bout des doigts (ne pas masser). Se laver soigneusement les mains après utilisation pour éviter la propagation pouvant conduire à une hypertrichose sur des zones indésirables. Cette dose doit être appliquée sans tenir compte de la dimension des zones atteintes. La dose de 2 ml par jour ne doit pas être dépassée (correspondant à 100 mg de minoxidil).
Femmes
Uniquement sur prescription médicale, car l'apparition d'une pilosité faciale est très fréquente (jusqu'à un tiers des cas) chez les femmes. En cas de prescription médicale, appliquer selon la même recommandation posologique que chez l'homme.
Durée du traitement
Regaine 5% solution doit être utilisée deux fois par jour pendant au moins 2 à 4 mois jusqu'à la repousse des cheveux. Une utilisation plus fréquente ou l'application de plus grandes quantités de produit n'apporte pas de meilleurs résultats. Il est nécessaire d'appliquer Regaine 5% solution régulièrement (deux fois par jour) afin de favoriser et de maintenir la croissance de nouveaux cheveux. À défaut, la perte de cheveux se poursuivra.
Sous l'action du minoxidil, les cheveux passent d'une manière plus dynamique de la phase de repos (phase télogène) à la phase de croissance (phase anagène). C'est pourquoi on peut observer une augmentation transitoire de la chute des cheveux, dans la mesure où les nouveaux cheveux poussent et font tomber les anciens («shedding»). Cette chute de cheveux provisoirement renforcée survient généralement 2 à 6 semaines après le début du traitement et disparaît en quelques semaines (premier signe de l'effet du minoxidil). Si cette chute de cheveux accrue persiste, il faut arrêter le traitement et consulter un médecin.
Mode d'administration correct
Chaque emballage contient trois différents types d'applicateurs:
L'applicateur de spray à pompe pour les grandes surfaces, l'applicateur de spray à pompe muni d'un embout pour les petites surfaces ou en présence de cheveux clairsemés sous la chevelure et la pipette compte-gouttes pour une application précise sur de petites surfaces.
La dose de 1 ml de Regaine 5% solution équivaut à 6 vaporisations avec le spray à pompe.
Instructions spéciales pour la posologie
Il n'existe pas de recommandation posologique particulière pour l'utilisation chez le patient âgé ou souffrant d'insuffisance rénale ou hépatique.
Contre-indications·grossesse/allaitement
·hypersensibilité au Minoxidil ou aux excipients qu'il contient
Mises en garde et précautionsRegaine 5% solution doit être utilisée sur un cuir chevelu normal et sain, c'est-à-dire exempt de rougeurs, d'inflammation, d'infection ou d'irritation et non douloureux, afin de ne pas altérer l'absorption percutanée. De vastes études cliniques menées avec Regaine 5% solution n'ont pas révélé de signes suggérant une résorption cliniquement pertinente de minoxidil, entraînant des effets systémiques. Le risque existe néanmoins qu'une absorption accrue de minoxidil par le cuir chevelu (par suite d'abus, d'une couche cornée lésée suite à une inflammation ou à des processus pathologiques cutanés, tels qu'écorchures, psoriasis du cuir chevelu ou facteurs individuels), puisse provoquer des effets systémiques (voir «Pharmacocinétique» et «Surdosage»).
Le minoxidil n'est pas indiqué lorsque la chute de cheveux n'est pas d'origine héréditaire, en cas d'alopécie soudaine et/ou circulaire, de chute de cheveux après un accouchement, ou lorsque la cause de la chute des cheveux est inconnue.
Les patients souffrant d'affections cardiovasculaires ou ayant des antécédents d'arythmie cardiaque doivent consulter un médecin avant d'utiliser Regaine 5% solution. Interrompre le traitement et consulter un médecin en cas de chute de pression artérielle (voir «Effets indésirables»), à l'apparition de douleurs thoraciques, d'une accélération du rythme cardiaque, de faiblesse, de vertiges, de prise de poids soudaine, de tuméfactions au niveau des mains ou des pieds, de rougeurs persistantes, d'irritations du cuir chevelu d'aggravation de symptômes pré-existants de ce type ou d'autres nouveaux symptômes inattendus.
L'ingestion de la solution par inadvertance peut entraîner des effets cardiaques indésirables graves. Par conséquent, le produit doit être gardé hors de la portée des enfants.
L'inhalation des vapeurs pendant la pulvérisation est à éviter.
On ignore les effets éventuels d'un traitement par Regaine 5% solution chez les patients présentant des affections cutanées concomitantes ou qui utilisent des corticostéroïdes topiques ou d'autres médicaments dermatologiques. C'est pourquoi Regaine 5% solution ne doit pas être utilisée avec d'autres topiques sur le cuir chevelu.
L'innocuité et l'efficacité de l'utilisation de Regaine 5% solution chez les patients âgés de moins de 18 ans ou de plus de 65 ans ne sont pas suffisamment documentées. En conséquence, Regaine 5% solution ne devrait pas être utilisée dans ce groupe d'âge.
Ce médicament contient 252,32 mg d'alcool (ethanol 96%) par ml. Cela peut provoquer une sensation de brûlure sur une peau endommagée.
Il provoque en outre une sensation de brûlure ou une irritation des yeux. Lors d'un contact accidentel avec des zones sensibles (yeux, peau éraflée, muqueuses), rincer avec beaucoup d'eau froide.
Ce médicament contient 518 mg de propyléne glycol (E 1520) par ml.
InteractionsInteractions pharmacocinétiques
Regaine 5% solution ne doit pas être utilisée en même temps que d'autres produits dermatologiques (corticoides à usage externe, trétinoine, rétinoides, anthraline etc.) ou avec des produits qui augmentent l'absorption percutanée.
Interactions pharmacodynamiques
À ce jour, aucun indice n'existe suggérant des interactions entre Regaine 5% solution et d'autres médicaments. Bien que la preuve clinique n'ait pas été donnée, il est théoriquement possible que le minoxidil résorbé puisse interagir lors de la prise simultanée d'antihypertenseurs ou de médicaments pour le traitement de la dysfonction érectile. L'hypotension orthostatique pourrait ainsi être renforcée chez les patients prenant simultanément des vasodilatateurs périphériques.
En raison de l'inhibition de la tachycardie réflexe, ce risque ne peut être exclu lors de l'utilisation concomitante de bêta-bloquants.
Grossesse, allaitementGrossesse
Aucune étude suffisante et bien contrôlée n'est disponible concernant l'utilisation de la solution Regaine 5% chez les femmes enceintes.
Il existe un risque potentiel de lésions fœtales chez les humains (voir «Données précliniques»).
La préparation ne doit pas être utilisée pendant la grossesse.
Allaitement
Le minoxidil absorbé au niveau systémique est excrété dans le lait maternel. En conséquence, les mères qui allaitent ne doivent pas utiliser Regaine 5% solution.
Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machinesDes vertiges ou une baisse de la pression artérielle peuvent survenir (voir «Effets indésirables») en tant qu'effets indésirables du minoxidil.
Dans ces cas, Regaine 5% solution peut avoir une influence sur l'aptitude à la conduite ou l'utilisation de machines. Les personnes concernées ne doivent donc pas prendre activement part à la circulation routière ou à l'utilisation de machines.
Effets indésirablesLa fréquence des effets indésirables a été définie selon la convention suivante:
Très fréquent (≥1/10), fréquent (≥1/100 à <1/10), occasionnel (≥1/1000 à <1/100), rare (≥1/10 000 à <1/1000), très rare (<1/10 000).
Les données de plusieurs études cliniques sur les solutions de minoxidil 2% et 5% menées sur un total de 1197 personnes traitées (hommes et femmes), ont été évaluées quant aux effets indésirables (avec un taux d'incidence supérieur à 1 % et supérieur au placebo) dans le cadre de sept études cliniques contrôlées contre placebo, de même que les effets indésirables survenus après la mise sur le marché.
Lors d'études comparatives entre Regaine 5% solution, Regaine 2% solution et un placebo, les effets secondaires dermatologiques dans le groupe Regaine 5% ont été plus fréquents, toutefois du même ordre et de la même gravité que ceux apparus dans le groupe Regaine 2%.
Affections du système immunitaire
Occasionnel: réactions allergiques non spécifiques, urticaire, rhinite allergique, œdème généralisé ou œdème facial.
Très rare: œdème de Quincke (l'apparition d'un œdème de Quincke peut s'accompagner des effets indésirables suivants: œdème labial, gonflement des lèvres, œdème buccal, gonflement oropharyngé, œdème du pharynx, gonflement et œdème de la langue), hypersensibilité (l'apparition de ces réactions peut être accompagnée des troubles suivants: érythème généralisé et serrement de la gorge), dermatite allergique de contact.
Affections psychiatriques
Très rare: humeur dépressive
Affections du système nerveux
Très fréquent: maux de tête
Occasionnel: vertiges
Affections oculaires
Très rare: troubles de la vision y compris une baisse de l'acuité visuelle, irritations des yeux
Affections cardiaques
Très rare: tachycardie, palpitations
Affections vasculaires
Rare: chute de la pression artérielle/hypotension.
Affections respiratoires thoraciques et médiastinales
Fréquent: dyspnée
Affections gastro-intestinales
Occasionnel: nausées
Très rare: vomissement
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Fréquent: réactions eczémateuses, dermatite, dermatite acnéiforme, chute de cheveux et alopécie, hypertrichose (y compris croissance des poils du visage chez la femme), érythèmes locaux, prurit, peau sèche et desquamante, éruptions.
Rare: modification de la couleur et de la structure du cheveu (notamment avec des cheveux gris, suite à une baignade dans de l'eau traitée chimiquement (piscine) ou encore si la solution de Regaine 5% a changé de couleur).
Très rare: réactions au site d'application (celles-ci peuvent parfois concerner des régions du corps proches du site d'application telles que les oreilles et le visage et se présentent généralement sous forme d'irritations, douleurs, œdèmes et érythèmes, mais peuvent parfois prendre une forme plus sévère avec exfoliation, formation de cloques, saignement et ulcérations).
Affections des organes de reproduction et du sein
Des effets secondaires systémiques d'ordre non dermatologiques sont apparus sous forme de dysfonctions sexuelles.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Fréquent: œdème périphérique
Très rare: douleurs thoraciques
Investigations
Fréquent: Prise de poids
L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
SurdosageSignes et symptômes
Une absorption systémique accrue du minoxidil peut se produire en cas d'application de Regaine 5% solution à des doses supérieures à la posologie recommandée, sur une surface corporelle plus étendue ou en dehors du cuir chevelu.
L'ingestion par inadvertance peut déclencher des réactions systémiques en rapport avec l'effet vasodilatateur du médicament (2 ml de Regaine 5% solution contiennent 100 mg de minoxidil, soit la dose journalière maximale recommandée dans le traitement de l'hypertension chez l'adulte). Les signes et symptômes d'un surdosage se traduiront très probablement par des effets cardiovasculaires, accompagnés d'une rétention hydrique, d'une baisse de la tension artérielle, d'une tachycardie et d'une léthargie.
Propriétés/EffetsCode ATC
D11AX01
Mécanisme d'action
Bien que le mécanisme d'action exact du minoxidil pour le traitement topique de la chute des cheveux ne soit pas entièrement élucidé, le minoxidil contrecarre le processus de chute des cheveux dans l'alopécie androgénétique par les effets suivants:
·Augmentation du diamètre de la tige capillaire;
·Stimulation de la croissance anagène;
·Prolongation de la phase de croissance;
·Stimulation du passage de la phase de repos à la phase de croissance.
Pharmacodynamique
En tant que vasodilatateur périphérique, le minoxidil améliore la microcirculation des follicules capillaires. Il stimule le facteur de croissance endothéliale vasculaire (VEGF, pour vascular endothelial growth factor). Le VEGF est très probablement responsable de l'accroissement de la perméabilité capillaire qui caractérise la forte activité métabolique observée au cours de la phase de croissance.
Efficacité clinique
Chez la majorité des patients, l'application régulière de la solution aux doses recommandées interrompt la chute excessive des cheveux après quelques semaines. Une repousse de nouveaux cheveux est visible après deux à quatre mois. Après une année de traitement par Regaine 2% solution, une repousse des cheveux terminaux esthétiquement satisfaisante s'observe chez jusqu'à 40% des patients. L'emploi de Regaine 5% solution produit un effet encore plus marqué. Le moment de l'apparition d'un effet et le degré de l'épaississement de la chevelure varient d'un individu à l'autre. Après l'arrêt du traitement, la situation existant avant le traitement réapparaît en l'espace de trois à quatre mois.
Les cas avancés d'alopécie androgénétique réagissent rarement à Regaine et les alopécies qui existent depuis plus de dix ans n'y réagissent pas.
PharmacocinétiqueAbsorption
Lors de l'application topique de Regaine, le minoxidil n'est que faiblement absorbé par le cuir chevelu intact et sain. La quantité de principe actif appliqué qui atteint finalement la circulation générale s'élève à 1,7% en moyenne (0,3 à 4,5%). En comparaison, lors de l'administration par voie orale de comprimés de minoxidil, la quasi-totalité de la quantité (90-100%) est complètement résorbée dans le tractus gastro-intestinal. Dans une étude menée sur des sujets de sexe masculin, la courbe concentration-temps (ASC) du minoxidil 2% solution dans le sérum était en moyenne de 7,54 ng·h/ml (par rapport à une ASC moyenne de 35,1 ng·h/ml pour la formulation orale à 2,5 mg). La concentration plasmatique maximale moyenne (Cmax) de la solution topique était de 1,25 ng/ml, par rapport à 18,5 ng/ml après administration de la dose orale de 2,5 mg.
Une étude pharmacocinétique chez des sujets atteints d'alopécie androgénétique a déterminé l'absorption systémique de minoxidil 5% mousse par rapport à minoxidil 5% solution. Il a été mis en évidence que chez les sujets de sexe masculin, l'absorption systémique de minoxidil 5% mousse appliquée deux fois par jour correspondait à environ la moitié de la quantité absorbée après application de minoxidil 5% solution.
Les effets hémodynamiques du minoxidil ne deviennent évidents que lorsque la concentration moyenne du minoxidil dans le sérum atteint une valeur de 21,7 ng/ml.
Après application topique de Regaine, la concentration sérique de minoxidil dépend du taux de résorption percutanée individuel. Après l'application de Regaine 5% solution, les taux plasmatiques étaient environ le double de ceux observés après l'application de Regaine 2% solution. L'influence des affections cutanées préexistantes sur l'absorption est inconnue (voir aussi «Mises en garde et précautions»).
Distribution
Bien qu'il ait été signalé par le passé que le minoxidil ne se lie pas aux protéines plasmatiques, une liaison réversible aux protéines plasmatiques humaines comprise entre 37 et 39% a pu être montrée à l'aide d'une méthode d'ultrafiltration in vitro.
Dans la mesure où seulement 1 à 2% du minoxidil topique appliqué est absorbé, le degré de fixation aux protéines plasmatiques apparu après application topique in vivo n'est pas cliniquement significatif.
Le volume de distribution après administration continue par voie intraveineuse pendant 12 heures de 1,37 mg et de 27,4 mg de minoxidil atteint l'état d'équilibre au bout de 12 heures et s'élève en moyenne à 76,0 l (écart type 22,0) et 82,8 l (écart type 11,9). Le minoxidil ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique.
Métabolisme
Après application topique, environ 60% du minoxidil absorbé est métabolisé en glucuronide de minoxidil, principalement dans le foie.
Élimination
La demi-vie du minoxidil topique était en moyenne de 22 heures comparativement à 1,49 heures pour la formulation orale. 97% du minoxidil et de ses métabolites sont éliminés dans les urines et 3% dans les fèces.
L'élimination du minoxidil et du glucuronide de minoxidil par les reins (clairance rénale) calculée au moyen de données orales était en moyenne de 261 ml/min et 290 ml/min respectivement.
La clairance rénale coïncide avec le taux de filtration glomérulaire. Après l'arrêt du traitement par Regaine, environ 95% du minoxidil absorbé au niveau systémique est éliminé dans l'urine en l'espace de 4 jours.
Données précliniquesLes données précliniques se basant sur des études conventionnelles de pharmacologie de sécurité, de toxicité après administration multiple, de génotoxicité ou de cancérogénicité n'ont pas fait apparaître de danger particulier pour l'homme.
Mutagénicité
Lors des études in vitro et in vivo, le minoxidil n'a montré aucun signe de potentiel mutagène/génotoxique.
Carcinogénicité
Chez la souris et le rat, une incidence élevée de tumeurs hormono-dépendantes a été observée. Les tumeurs résultent d'un effet hormonal (hyperprolactinémie) observé uniquement à une dose très élevée chez les rongeurs.
L'application topique de minoxidil n'a eu absolument aucun effet sur le statut hormonal chez la femme. Par conséquent, les tumeurs hormono-dépendantes ne représentent aucun risque cancérigène pour l'être humain.
Tératogénicité
Une toxicité sur la reproduction a été constatée lors d'études expérimentales réalisées sur l'animal.
Des études de toxicité pour la reproduction menées chez le rat et le lapin à des doses très élevées (correspondant à 569 à 1'139 fois l'exposition prévue chez l'homme) ont révélé une toxicité maternelle (doses ≥80 mg/kg/jour) ainsi qu'un risque pour le fœtus. Il existe un faible risque pour le fœtus humain.
Fertilité
Lors des études de fertilité chez le rat, l'administration orale de doses de minoxidil de 3 à 80 mg/kg/jour (> 100 fois l'exposition à Regaine 5% prévue chez l'homme) a été associée à une diminution du taux de conception et d'implantation et du nombre de naissances vivantes.
Tolérance locale
Le minoxidil n'est ni phototoxique, ni photoallergène.
Remarques particulièresStabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur le récipient.
Remarques particulières concernant le stockage
Conserver dans l'emballage d'origine.
Conserver à température ambiante (15 – 25 °C).
Tenir hors de portée des enfants.
Remarques concernant la manipulation
Comme l'alcool contenu est inflammable, la proximité de toute flamme ou source de chaleur est strictement à éviter lors de l'application.
Numéro d’autorisation48'249 (Swissmedic)
PrésentationRegaine 5% solution topique 60 ml (avec 3 applicateurs). (D)
Regaine 5% solution topique 3 × 60 ml (avec 3 applicateurs). (D)
Titulaire de l’autorisationJNTL Consumer Health II (Switzerland) GmbH, Zug
Mise à jour de l’informationJanvier 2022
|
