Pharmacocinétique

Absorption
Lors de l'application topique de Regaine, le minoxidil n'est que faiblement absorbé par le cuir chevelu intact et sain. La quantité de principe actif appliqué qui atteint finalement la circulation générale s'élève à 1,7% en moyenne (0,3 à 4,5%). En comparaison, lors de l'administration par voie orale de comprimés de minoxidil, la quasi-totalité de la quantité (90-100%) est complètement résorbée dans le tractus gastro-intestinal. Dans une étude menée sur des sujets de sexe masculin, la courbe concentration-temps (ASC) du minoxidil 2% solution dans le sérum était en moyenne de 7,54 ng·h/ml (par rapport à une ASC moyenne de 35,1 ng·h/ml pour la formulation orale à 2,5 mg). La concentration plasmatique maximale moyenne (Cmax) de la solution topique était de 1,25 ng/ml, par rapport à 18,5 ng/ml après administration de la dose orale de 2,5 mg.
Une étude pharmacocinétique chez des sujets atteints d'alopécie androgénétique a déterminé l'absorption systémique de minoxidil 5% mousse par rapport à minoxidil 5% solution. Il a été mis en évidence que chez les sujets de sexe masculin, l'absorption systémique de minoxidil 5% mousse appliquée deux fois par jour correspondait à environ la moitié de la quantité absorbée après application de minoxidil 5% solution.
Les effets hémodynamiques du minoxidil ne deviennent évidents que lorsque la concentration moyenne du minoxidil dans le sérum atteint une valeur de 21,7 ng/ml.
Après application topique de Regaine, la concentration sérique de minoxidil dépend du taux de résorption percutanée individuel. Après l'application de Regaine 5% solution, les taux plasmatiques étaient environ le double de ceux observés après l'application de Regaine 2% solution. L'influence des affections cutanées préexistantes sur l'absorption est inconnue (voir aussi «Mises en garde et précautions»).
Distribution
Bien qu'il ait été signalé par le passé que le minoxidil ne se lie pas aux protéines plasmatiques, une liaison réversible aux protéines plasmatiques humaines comprise entre 37 et 39% a pu être montrée à l'aide d'une méthode d'ultrafiltration in vitro.
Dans la mesure où seulement 1 à 2% du minoxidil topique appliqué est absorbé, le degré de fixation aux protéines plasmatiques apparu après application topique in vivo n'est pas cliniquement significatif.
Le volume de distribution après administration continue par voie intraveineuse pendant 12 heures de 1,37 mg et de 27,4 mg de minoxidil atteint l'état d'équilibre au bout de 12 heures et s'élève en moyenne à 76,0 l (écart type 22,0) et 82,8 l (écart type 11,9). Le minoxidil ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique.
Métabolisme
Après application topique, environ 60% du minoxidil absorbé est métabolisé en glucuronide de minoxidil, principalement dans le foie.
Élimination
La demi-vie du minoxidil topique était en moyenne de 22 heures comparativement à 1,49 heures pour la formulation orale. 97% du minoxidil et de ses métabolites sont éliminés dans les urines et 3% dans les fèces.
L'élimination du minoxidil et du glucuronide de minoxidil par les reins (clairance rénale) calculée au moyen de données orales était en moyenne de 261 ml/min et 290 ml/min respectivement.
La clairance rénale coïncide avec le taux de filtration glomérulaire. Après l'arrêt du traitement par Regaine, environ 95% du minoxidil absorbé au niveau systémique est éliminé dans l'urine en l'espace de 4 jours.