Pharmacocinétique

Administré par voie intraveineuse, le salbutamol a une demi-vie d'élimination de 4-6 heures; il est excrété par voie rénale sous forme inchangée et sous forme de métabolite inactif (sulfate de phénol). L'excrétion par les selles est insignifiante. Que le salbutamol soit administré par voie intraveineuse, orale ou par inhalation, la plus grande partie de la dose administrée est éliminée en l'espace de 72 heures. La liaison aux protéines plasmatiques est de 10%.
Après administration orale, le salbutamol est absorbé au niveau du tube digestif puis est largement métabolisé en sulfate de phénol lors de son premier passage par le foie. La substance inchangée et le sulfate sont excrétés principalement par voie rénale.
La biodisponibilité du salbutamol administré par voie orale est de 50%. La libération in vitro du contenu en principe actif des comprimés est de 90% en l'espace de 9 heures.
Le salbutamol passe la barrière placentaire, mais on ignore s'il est sécrété dans le lait maternel.