CompositionPrincipe actif: Erdosteinum.
Excipients: Color.: Indigotine (E132), Excipiens pro capsula.
Forme galénique et quantité de principe actif par unité1 capsule contient 300 mg d’erdostéine.
Indications/Possibilités d’emploiMaladies des voies respiratoires qui provoquent la formation de sécrétions visqueuses ne pouvant pas ou qu’insuffisamment être expectorées, telles que: bronchite aiguë, poussées aiguës d’une bronchite chronique.
Posologie/Mode d’emploiAdultes: 1 capsule à 300 mg, 2 fois/jour.
La durée du traitement dépend de la gravité de l’affection. Elle est normalement de 7 à 10 jours.
Contre-indicationsHypersensibilité connue à l’erdostéine ou à l’un des excipients selon la composition. Ulcère gastro-intestinal actif. Insuffisance rénale (créatinine <25 ml/min), insuffisance hépatique sévère.
Enfants et adolescents.
Mises en garde et précautionsL’administration simultanée d’un antitussif est irrationnelle et peut provoquer une accumulation de mucus liquéfié dans l’arbre bronchique, avec augmentation du risque d’une infection et d’un bronchospasme.
En cas de survenue de réactions d’hypersensibilité, le traitement doit être arrêté immédiatement.
Un des métabolites de l’erdostéine est l’homocystéine. Ce métabolite est aussi formé à partir de la méthionine. Or on ne dispose pas d’expérience concernant une administration en cas de troubles congénitaux du métabolisme des acides aminés, notamment chez les malades qui doivent observer un régime pauvre en méthionine.
InteractionsLors des études cliniques avec Mucofor, on n’a pas observé d’interactions liées à l’administration simultanée d’antibiotiques, de préparations à base de théophylline et de bronchodilatateurs. Il n’y a pas d’études systématiques des interactions.
Administration simultanée d’un antitussif: voir «Mises en garde et précautions».
Grossesse, allaitementIl n’existe pas de données cliniques concernant l’emploi chez la femme enceinte.
Les expérimentations animales n’ont révélé aucune toxicité directe ni indirecte ayant une incidence sur la grossesse, le développement embryonnaire, le développement foetal et/ou le développement post-natal.
On ignore si l’erdostéine ou ses métabolites franchissent la barrière placentaire ou passent dans le lait maternel.
Par prudence, Mucofor ne devrait donc pas être utilisé pendant la grossesse et en période d’allaitement.
Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machinesAucune étude correspondante n’a été effectuée.
Effets indésirablesTroubles gastro-intestinaux
Occasionnellement: tels que douleurs et brûlures gastriques, nausées, rarement diarrhées.
Des cas isolés de troubles du goût, réversibles en quelques semaines, ont été signalés.
Troubles cutanés
Rarement: réactions d’hypersensibilité possibles.
SurdosageJusqu’à présent aucun cas de surdosage n’a été signalé avec l’erdostéine.
Propriétés/EffetsCode ATC: R05CB15
Mécanisme d’action et pharmacodynamie
Mucofor contient de l’erdostéine, un principe actif mucolytique qui exerce son action in vivo après activation métabolique par ouverture de son cycle thiolactone et formation consécutive de métabolites porteurs de groupes SH libres.
Les groupes SH libres de ces métabolites sont capables de réduire les ponts disulfures des mucoprotéines du mucus, diminuant ainsi sa viscosité. Mucofor abaisse la teneur du mucus en fucose et son poids sec macromoléculaire (action mucorégulatrice). Mucofor stimule la clairance mucociliaire. L’expectoration et la respiration sont facilitées, le volume de l’expectoration diminue, ce qui contribue à calmer la toux.
L’erdostéine favorise la pénétration des antibiotiques dans le mucus, ce qui en accélère la stérilisation.
Chez les fumeurs, l’erdostéine augmente le chimiotactisme des neutrophiles et protège l’alpha1-antitrypsine, ce qui peut être attribué à la propriété antioxydante de certains de ses métabolites.
Efficacité clinique
Des études cliniques contrôlées, chez des patients souffrant de bronchite aiguë ou chronique, ont montré que Mucofor, associé ou non à des antibiotiques, améliore rapidement (dès 2 à 3 jours) les symptômes et libère les voies respiratoires.
PharmacocinétiqueAbsorption
Mucofor est rapidement résorbé. Une concentration plasmatique maximale de 1,26 µg/ml est observée environ 1 h après l’administration de 900 mg d’erdostéine.
Distribution
Après administration de 900 mg d’erdostéine, le métabolite principal chez l’homme (N-acétyl-homocystéine) a une Cmax de 6,44 µg/ml avec un tmax de 3,1 h. Volume de distribution: environ 4418 ml. Taux de fixation aux protéines: 64,5%.
Métabolisme
L’erdostéine est rapidement scindée au niveau hépatique en 3 métabolites principaux, tous actifs: N-thiodiyl-glycolyl-homocystéine, N-acétyl-homocystéine et homocystéine.
Elimination
Par voie rénale et dans les fèces. Seuls des sulfates inorganiques sont retrouvés.
L’administration répétée et la prise de nourriture ne modifient que peu le profil pharmacocinétique de l’erdostéine.
Cinétique pour certains groupes de patients
Après administration d’erdostéine à des patients souffrant d’insuffisance hépatique, on observe une Cmax et une AUC plus hautes. En cas d’insuffisance hépatique grave, on doit s’attendre à une prolongation de l’élimination de l’erdostéine (voir «Contre-indications»).
Des études cinétiques chez des patients âgés ou souffrant d’insuffisance rénale moyennement sévère n’ont montré aucune différence d’absorption et d’élimination. En revanche, dans l’insuffisance rénale sévère, le risque d’une accumulation des métabolites ne peut pas être exclu (voir «Contre-indications»).
Données précliniquesToxicité aiguë
LD50 (souris, rat; p.o. ou i.p.): >5000 mg/kg.
LD50 (souris i.v.): >5000 mg/kg.
Toxicité à long terme
Administration per os, 26 semaines: absence de toxicité chez le rat jusqu’à 1000 mg/kg et chez le chien jusqu’à 2000 mg/kg.
Tératogénicité et mutagénicité
L’erdostéine n’a pas d’effet tératogène ni mutagène.
Remarques particulièresStabilité
Consulter la date de péremption sur le récipient.
Remarques concernant le stockage
Mucofor doit être conservé à température ambiante (15–25 °C), au sec, à l’abri de la lumière et hors de portée des enfants.
Numéro d’autorisation48589 (Swissmedic).
PrésentationCapsules à 300 mg 20 (B).
Titulaire de l’autorisationOM Pharma Suisse SA, Villars-sur-Glâne
Mise à jour de l’informationAoût 2017.
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