OEMéd

Composition

Principe actif: aténolol.

Excipients
Selobloc 50 mg: Excipiens pro compresso obducto.
Selobloc 100 mg: Excipiens pro compresso obducto.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

Comprimés filmés à 50 mg d’aténolol.
Comprimés filmés à 100 mg d’aténolol.

Indications/Possibilités d’emploi

Hypertension artérielle;
angine de poitrine;
arythmies cardiaques.

Posologie/Mode d’emploi

100 mg par jour en une seule prise ou en deux prises de 50 mg. Dans les cas légers une prise journalière de 50 mg peut suffire. L’effet thérapeutique se produit normalement à partir du troisième jour de traitement.
Le Selobloc ne doit pas être utilisé pour le traitement des enfants.

Posologies spéciales
Chez les patients présentant une insuffisance rénale grave (clearance de créatinine au-dessous de 35 ml/min) la posologie doit être adaptée comme suit:

Clearance          Demi-vie         Posologie       
de la créatinine   d’élimination    journalière     
(ml/min)           (heures)         maximale        
----------------------------------------------------
15–35              16–27            50 mg           
<15                >27              50 mg tous les  
                                    2 jours         

Contre-indications

Comme tous les bêtabloquants, le Selobloc est contre-indiqué en cas de bradycardie (pouls inférieur à 50), de choc cardiogénique, d’hypotension, d’acidose métabolique, de troubles circulatoires périphériques graves, de bloc auriculoventriculaire du deuxième et du troisième degré, de maladie du sinus, de phéochromocytome non traité, insuffisance cardiaque décompensée et d’hypersensibilité connue au Selobloc.

Mises en garde et précautions

Du fait que le myocarde insuffisant dépend de la stimulation bêta-adrénergique, il n’est pas indiqué de prescrire le Selobloc en présence d’une insuffisance cardiaque non préalablement compensée de manière suffisante. Il faut être particulièrement prudent chez les patients dont la réserve cardiaque est faible.

Angor de Prinzmetal
Dans les cas d’angor de Prinzmetal, le Selobloc peut augmenter le nombre et la durée des crises, étant donné que la vasoconstriction des artères coronaires résultant de l’intervention des récepteurs alpha n’est pas entravée. Bien que le Selobloc soit β1-sélectif, il faut l’utiliser avec une extrême prudence.

Bloc auricoventriculaire et troubles vasculaires périphériques
Le Selobloc peut aggraver des troubles préexistants de l’irrigation périphérique. En cas de bloc auriculoventriculaire du premier degré, le Selobloc doit être utilisé avec prudence en raison de son effet négatif sur la conduction de l’influx cardiaque.

Tachycardie
Le Selobloc peut affaiblir une tachycardie induite par une hypoglycémie et masquer les signes de thyréotoxicose.

Insuffisance rénale
Dans l’insuffisance rénale veuillez adapter la posologie, voir «Posologies spéciales».

Asthme
Le Selobloc agit surtout sur les récepteurs bêta au niveau cardiaque. Une augmentation de la résistance bronchique ne peut toutefois pas être exclue en cas d’asthme. En cas d’une obstruction bronchiale, la thérapie avec le Selobloc doit être interrompue et si nécessaire, un bronchodilatateur tels que le salbutamol peut être administré.

Cardiopathies diverses
S’il apparaît sous traitement des symptômes imputables à un ralentissement excessif de la fréquence cardiaque, il faut réduire la dose.
En cas de cardiopathie ischémique, le traitement bêta-bloquant doit être arrêté progressivement.

Choc anaphylactique
Chez les patients qui ont des antécédents de réaction anaphylactique induite par divers allergènes, les doses d’adrénaline habituellement utilisées pour traiter une réaction allergique peuvent ne pas suffire.

Syndrome WPW
En cas de syndrome de WPW avec fibrillation auriculaire, l’administration intraveineuse d’aténolol peut parfois augmenter la fréquence ventriculaire.
Influence sur l’aptitude à la conduite automobile et au maniement de machines: veuillez vous référer au chapitre concerné.

Interactions

L’administration simultanée de bêtabloquants et d’antagonistes calciques inotropes négatifs (vérapamil, diltiazem, p.ex.) peut renforcer cet effet et doit par conséquent être évitée, surtout en cas de perturbation de la fonction ventriculaire et/ou d’anomalie de la conduction sino-auriculaire et auriculoventriculaire. Une hypotension grave, une bradycardie et une insuffisance cardiaque peuvent survenir.
Un traitement en association avec des dihydropyridines telles que la nifédipine peut augmenter le risque d’hypotension, et une insuffisance cardiaque asymptomatique peut se manifester sous un traitement bêtabloquant.
Prudence dans l’association de bêtabloquants et d’anti-arythmiques de la classe I, p.ex. le disopyramide. Les bêtabloquants peuvent accentuer une hypertension rebond après l’arrêt de la clonidine. Si l’on utilise en même temps ce bêtabloquant et la clonidine, il faut arrêter le bêtabloquant plusieurs jours avant la clonidine. Quand on remplace la clonidine par le Selobloc, il ne faut entreprendre le traitement bêtabloquant que plusieurs jours après l’arrêt de la clonidine.
Il faut être prudent lors de l’utilisation des anesthésiques. Avant une anesthésie générale, le médecin anesthésiste doit être informé du traitement au Selobloc; il doit choisir un anesthésique qui ait le moins possible d’effet inotrope négatif. L’utilisation simultanée de bêtabloquants et d’anesthésiques peut atténuer une tachycardie réflexe et accentuer le risque d’hypotension. Il faut éviter d’utiliser des anesthésiques cardiodépresseurs.
Un traitement associant glucoside digitalique et bêtabloquant peut ralentir la conduction auriculoventriculaire.
L’utilisation simultanée de sympathomimétiques tels que l’adrénaline peut neutraliser l’effet des bêtabloquants.
Les inhibiteurs de la prostaglandine-synthèse tels que l’ibuprofène ou l’indométacine peuvent atténuer l’effet antihypertenseur du Selobloc.

Grossesse/Allaitement

Catégorie de grossesse C.
Aucune étude contrôlée conduite chez l’animal et encore moins chez la femme enceinte n’existe à ce jour. Sous ces conditions, le médicament ne doit être administré que si le bénéfice potentiel l’emporte sur le risque foetal.

Allaitement
Aténolol franchit la barrière placentaire. Sa concentration dans le lait maternel est trois fois supérieure à celle mesurée dans le sang. Dans ces conditions, le médicament, ne doit pas être administré.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Suite aux conséquences de certains effets secondaires le Selobloc a un effet négatif sur l’aptitude à la conduite et à l’utilisation de machines. Tout spécialement en début de traitement des troubles telles fatigue et vertiges peuvent survenir (voir aussi «Effets indésirables»).

Effets indésirables

Hématologiques: Purpura, thrombozitopénie.
CNS: confusion mentale,vertiges céphalées, fluctuations de l’humeur, troubles du sommeil, cauchemars, psychoses et hallucinations.
Cardiovasculaires: bradycardie, aggravation d’une claudication intermittente préexistante, froideur des extrémités, bloc cardiaque, aggravation d’une insuffisance cardiaque, hypotension orthostatique pouvant s’accompagner de syncopes, syndrome de Raynaud.
Comme avec tous les antiarythmiques, des effets arythmogènes peuvent également survenir lors du traitement de troubles du rythme par des bêtabloquants.
Respiratoires: un bronchospasme est possible chez les patients asthmatiques ou ayant des antécédents de symptômes asthmatiques.
Système gastro-intestinal: sécheresse de la bouche, nausées, vomissements, diarrhée, légère augmentation des valeurs des transaminases, réaction hépatotoxique y compris une cholestase intrahépatique.
Intéguments communs: sécheresse oculaire, réactions cutanées psoriasiformes, exacerbation d’un psoriasis, affections cutanées, alopécie.
Neurologiques: paresthésies.
Système uro-génital: impuissance, maladie de Peyronie et induratio penis.
Divers: fatigue, troubles de la vue. On a observé une augmentation du titre des anticorps antinucléaires (AAN), mais la signification clinique de cette observation n’est pas élucidée.
Si, selon l’appréciation clinique, les réactions précitées entravent fortement le bien-être du patient, l’arrêt de la médication doit être pris en considération.

Surdosage

Un surdosage peut avoir pour conséquences une bradycardie, une hypotension, une insuffisance cardiaque aiguë et un bronchospasme.
Les mesures à prendre sont les suivantes: surveillance médicale stricte (éventuellement aux soins intensifs) et lavage gastrique. Administrer du charbon actif et un laxatif pour éviter l’absorption du reste du principe actif; utiliser du plasma ou un succédané du plasma pour traiter les états d’hypotension et de choc. Envisager si nécessaire une hémodialyse ou une hémoperfusion.
Une bradycardie excessive peut, en principe, être corrigée par 1–2 mg d’atropine i.v. et/ou par un stimulateur cardiaque. Si nécessaire, on peut injecter un bolus de 10 mg de glucagon i.v. et le renouveler, ou le faire suivre d’une perfusion de glucagon à raison de 1–10 mg/heure, en fonction de la réaction du patient. Si le patient ne répond pas au glucagon, ou si l’on n’a pas de glucagon sous la main, on peut injecter un bêta-stimulateur comme de la dobutamine à la dose de 2,5 à 10 µg/kilo/min par voie intraveineuse ou de l’isoprénaline à la dose de 10 à 25 µg en perfusion, sous un débit maximal de 5 µg/min (dans certains cas, des doses plus fortes sont nécessaires).
L’administration d’un bronchodilatateur permet généralement de supprimer un bronchospasme.

Propriétés/Effets

Code ATC: C07AB03
L’aténolol est un inhibiteur concurrentiel et sélectif des récepteurs bêta-adrénergiques normalement stimulés par les catécholamines et les autres agents sympathomimétiques. Son mécanisme d’action est semblable à celui du propranolol et comporte le blocage des sites spécifiques des récepteurs bêta-adrénergiques qui ainsi ne sont plus disponibles pour les catécholamines et les autres agents sympathomimétiques. En termes quantitatifs, I’aténolol présente la même puissance, que le propranolol, le rapport d’activité entre les deux médicaments étant estimé à 1.
A la différence du propranolol toutefois, I’aténolol est un inhibiteur sélectif, il bloque les récepteurs bêta-1 localisés dans le myocarde sans presque avoir d’influence sur les récepteurs bêta-2 localisés dans les muscles lisses des bronches. L’aténolol se distingue en outre du pindolol et de l’oxprénolol pour ne pas posséder d’activité sympathomimétique intrinsèque.

Efficacité clinique
Le médicament réduit de 15% soit la pression systolique soit la pression diastolique lorsqu’il est administré à des patients hypertendus (hypertension légère ou moyenne). En outre la courbe dose-réponse est relativement plate, ce que justifie l’emploi d’une posologie fixe pour la plupart des patients.
L’effet hypotenseur de l’aténolol est accompagné constamment d’une réduction de la fréquence cardiaque (environ 15 à 25%) et du débit cardiaque (généralement d’environ 20%) soit chez des patients hypertendus ou avec maladies coronariennes soit chez des sujets normaux. Chez les patients avec maladies coronariennes l’aténolol provoque des changements dans la circulation sanguine du myocarde semblables à ceux des autres bêta-bloquants avec une réduction de la circulation sur tout dans la région poststénotique. En outre, pareillement aux autres bêta-bloquants, le médicament réduit de 10 à 20% la consommation d’oxygène par le myocarde en état de repos.
En raison de son manque d’activité agoniste intrinsèque, I’aténolol augmente le temps de conduction AV, le temps réfractaire de l’oreillette et du noeud atrio-ventriculaire.

Pharmacocinétique

Administré oralement, I’aténolol est absorbé rapidement au niveau gastro-intestinal. Une prise orale unique de 200 mg donne en moyenne un pic de concentration plasmatique de 1 à 2 µg/ml au bout de 2 à 4 heures. La biodisponibilité de l’aténolol évaluée en termes de rapport entre les aires situées sous les courbes de concentration après administration orale et i.v., a été estimée entre 50 et 60%.

Distribution
A la différence du propranolol qui se lie pour plus de 80% aux protéines plasmatiques circulantes, le taux de liaison de l’aténolol a été estimé à moins de 5%. Le médicament se répartit ensuite dans la plupart des tissus et liquides organiques sauf dans le SNC où seulement une petite fraction a été retrouvée. L’aténolol traverse la barrière placentaire et atteint dans la circulation ombilicale des concentrations plasmatiques comparables à celles mesurées dans la circulation maternelle.

Elimination
Il est excrété dans l’urine en forme non-modifiée dans les 48 heures qui suivent une prise orale. La demi-vie d’élimination du plasma chez des sujets avec une fonction rénale normale a été estimée entre 6 et 7 heures. Des valeurs plus élevées allant de 14 à 27 heures ont été calculées chez des patients avec une fonction rénale perturbée.

Cinétique dans des groupes particuliers de patients
En règle générale aucun cumul lors de filtration glomérulaire de plus de 35 ml/min/1,73 m³, respectivement une créatinine sérique d’environs 300 µmol/l n’est a attendre.

Données précliniques

–

Remarques particulières

On a observé une augmentation du titre des anticorps antinucléaires (AAN), mais la signification clinique de cette observation n’est pas élucidée.
Rarement: augmentation des valeurs des transaminases.

Conservation
La préparation ne peut être utilisée que jusqu’à la date de péremption signifiée après «Exp» sur l’emballage.

Remarques concernant le stockage
Conserver le médicament dans son emballage original à l’abri de l’humidité, à température ambiante (15–25 °C) et hors de portée des enfants.

Numéro d’autorisation

48939 (Swissmedic).

Titulaire de l’autorisation

Lagap SA, 6943 Vezia.

Mise à jour de l’information

Mai 2001.