Pharmacocinétique

Absorption
Après administration orale, le cisapride est rapidement absorbé chez l'homme. Son effet commence à se manifester au bout de 30-60 minutes; le pic plasmatique est atteint en l'espace de 1-2 heures. Les taux sanguins les plus élevés sont atteints quand le médicament est pris 15 minutes avant un repas.
La biodisponibilité absolue du cisapride oral est de 40% environ. Aux doses de 5-20 mg, l'élévation des taux plasmatiques est proportionnelle.

Distribution
Le cisapride possède une très forte affinité pour les protéines plasmatiques, le taux de liaison s'élevant à 97,5%. Le volume de distribution est de 1,9 l/kg; le cisapride possède une forte affinité (concentration au moins 10 fois plus élevée que dans le plasma) pour les organes cibles tels que l'estomac, le grêle, le côlon et le pancréas, de même que pour le foie et les reins. A la posologie de 5 mg 3×/jour, les concentrations plasmatiques à l'état d'équilibre oscillent entre 10-20 ng/ml (avant la prise matinale) et 30-60 ng/ml (le soir); à la posologie de 10 mg 3×/jour, elles varient entre 20-40 ng/ml et 50-100 ng/ml. Chez l'enfant en bas âge, les taux plasmatiques se situent dans les mêmes limites à la posologie de 0,1-0,2 mg/kg 3×/jour. La pharmacocinétique et l'état d'équilibre ne sont pas influencés par la durée du traitement. Le cisapride ne passe qu'en très faible quantité dans le lait maternel.

Métabolisme
La voie de décomposition métabolique prinicipale du cisapride passe par le cytochrome P450 3A4. Le cisapride est essentiellement métabolisé par N-désalkylation oxydative et hydroxylation aromatique. Il est soumis à un métabolisme de premier passage.

Elimination
La substance est excrétée presque exclusivement sous forme de métabolites dans l'urine et les selles en quantités à peu près égales. La demi-vie d'élimination (t1/2β) est de 10 heures mais peut atteindre environ 18 heures chez le patient âgé ou cirrhotique.