Pharmacocinétique

Absorption
Le diclofénac contenu dans les sachets de Flector EP granulé est absorbé rapidement et complètement.
La prise des sachets au cours d’un repas ne diminue pas la quantité de substance active absorbée, mais la vitesse d’absorption peut éventuellement en être ralentie.
Distribution
Une concentration plasmatique maximale moyenne de 2,3 µg/ml est atteinte 30–60 minutes après la prise de 2 sachets de 50 mg. Les concentrations plasmatiques sont en rapport linéaire avec la dose.
Le diclofénac est lié en raison de 99,7% aux protéines sériques, principalement à l’albumine (99,4%).
Métabolisme
Près de la moitié de la substance active est immédiatement métabolisée dans le foie (effet de premier passage); c’est pourquoi, après administration orale, les surfaces sous les courbes de concentration (AUC) sont environ de moitié plus petites qu’après une dose parentérale équivalente.
La biotransformation s’effectue en partie par glycuroconjugaison de la molécule intacte, mais surtout par hydroxylation unique et multiple suivie de glycuroconjugaison.
Aucune relation significative entre l’âge des patients et l’absorption, le métabolisme ou l’excrétion du médicament n’a été relevée.
Elimination
La demi-vie plasmatique terminale est de 1–2 heures.
Environ 60% de la dose sont éliminés par les urines, sous forme des métabolites cités plus haut, et moins de 1% sous forme inchangée. Le reste de la dose est éliminé sous forme de métabolites par la bile dans les fèces.
Cinétique dans des situations cliniques particulières
Chez les insuffisants rénaux, la cinétique de dose unique ne permet pas de conclure à une accumulation de la substance active inchangée si l’on applique le schéma de posologie habituel. Lorsque la clearance de la créatinine est inférieure à 10 ml/min, la concentration plasmatique théorique des métabolites à l’état stationnaire est approximativement quatre fois supérieure à celle qu’on enregistre chez les sujets sains. Cependant, les métabolites sont finalement éliminés par voie biliaire.
En présence de troubles de la fonction hépatique (hépatite chronique, cirrhose non décomposée), la cinétique et le métabolisme du diclofénac sont les mêmes que chez les patients dont le foie est intact.