Propriétés/Effets

Code ATC: V08CA01
Mécanisme d’action
Le gadopentétate de diméglumine est un produit de contraste paramagnétique destiné à l'imagerie parrésonance magnétique. L'acide diéthylènetriamine penta-acétique (DTPA) forme avec l'ion gadolinium paramagnétique un complexe présentant une grande stabilitéin vivoetin vitro(constante de stabilité thermodynamique: log K GdL = 22 à 23). Le gadopentétatede diméglumine est un composé hydrophile très hydrosoluble, avec un coefficient de partage d'environ 0,0001 entre le n-butanol et un tampon à pH 7,6. Aux concentrations cliniquement significatives, la substance ne présente pas d'interactions inhibitricessignificatives avec des enzymes telles que p.ex. l'acétylcholine-estérase ou le lysozyme.
Le temps de relaxation spin-réseau des noyaux atomiques excités, raccourci par le gadolinium, se traduit dans certains tissus par une intensification du signal – et donc par une augmentation du contraste – dans les séquences d'IRM pondérées en T 1 .
Pharmacodynamie
Le gadopentétate est un composé fortement paramagnétique entraînant déjà à des concentrations peu élevées un net raccourcissement des temps de relaxation. L’efficacité paramagnétique (relaxivité r 1 ) déterminée à partir de l’effet sur le temps de relaxation spin-réseau (T 1 ) des protons dans le plasma à pH 7 et avec une intensité de champ magnétique de 1,5 Tesla à 37 °C est d’environ 4,1 ± 0,2 l/(mmol sec) et larelaxivité r 2 déterminée à partir de l’effet sur le temps de relaxation spin-spin (T 2 ) est de 4,6 ± 0,8 l/(mmol sec). L'efficacitéparamagnétique ne présente qu'une faible dépendance de la puissance du champ magnétique.
Magnevist n'active pas le système ducomplément et devrait, de ce fait, posséder un très faible pouvoir pour ce qui est du déclenchement de réactions anaphylactoïdes. Il n'a pas été constaté d'effets néfastes sur la fonction rénale.
Des concentrations élevées de gadopentétate de diméglumineentraînent,in-vitro, lors d'un temps d'incubation assez long, un léger retentissement sur la morphologie des érythrocytes. Ce processus, qui est réversible, pourrait, après administration intraveineuse de Magnevist chez l'homme, entraîner une faible hémolyse intravasculaire, ce qui expliquerait la légère hausse de bilirubine et de fer sériques occasionnellement observée dans les premières heures suivant l'injection.
Après injection de Magnevist, l'opacification d'aires dont la barrière hémato-encéphaliqueest perturbée (p.ex. glioblastome), ainsi que d'autres lésions intracrâniennes non spécifiquement cérébrales ou de lésions intrarachidiennes, permet d'obtenir des informations diagnostiques supérieures à celles fournies par l’imagerie obtenue sans recoursà un produit de contraste.