Pharmacocinétique

Absorption
La concentration plasmatique maximale de l'acitrétine est atteinte 1 à 4 heures après l'ingestion du produit. L'absorption de l'acitrétine après prise orale est optimale lorsque le médicament est ingéré avec de la nourriture.
La biodisponibilité d'une dose unique est de 60% environ, ce pourcentage pouvant cependant fortement varier d'un patient à l'autre (de 36 à 95%).
Distribution
L'acitrétine est fortement lipophile et diffuse en proportion importante dans les tissus corporels. La liaison de l'acitrétine aux protéines est supérieure à 99%.
Chez l'animal, l'acitrétine passe la barrière placentaire en quantités pouvant entraîner des malformations fœtales.
Du fait de son caractère lipophile, l'acitrétine passe vraisemblablement dans le lait maternel.
Métabolisme
L'acitrétine est métabolisée par isomérisation en son isomère 13-cis (cis-acitrétine) par glucuronisation et par dégradation de la chaîne latérale.
Élimination
Des études portant sur l'administration de doses multiples à des patients âgés de 21–70 ans ont mis en évidence des demi-vies d'élimination de 50 heures environ pour l'acitrétine et de 60 heures pour son principal métabolite dans le plasma, la cis-acitrétine, qui est elle aussi tératogène. Sur la base de la plus longue demi-vie d'élimination observée avec l'acitrétine (96 heures) et avec la cis-acitrétine (123 heures) chez ces patients, il est possible de prédire que, dans les conditions d'une cinétique linéaire, plus de 99% du médicament seront éliminés dans les 36 jours suivant l'administration de la dernière dose lors de traitement au long cours. De plus, dans tous les échantillons de plasma étudiés en clinique, les concentrations de l'acitrétine et de la cis-acitrétine sont passées au-dessous du seuil de détection (<6 ng/ml) dans les 36 jours ayant suivi l'arrêt du traitement. L'acitrétine est éliminée exclusivement sous forme de métabolites, par voie biliaire et par voie rénale en quantités à peu près équivalentes.