Pharmacocinétique

Absorption
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Distribution
L’ion pertechnétate possède la même distribution biologique que les ions iodure et perchlorate. Après injection intraveineuse, on observe une accumulation transitoire du pertechnétate (99mTc) dans la muqueuse gastrique, les glandes salivaires, les plexus choroïdes et la thyroïde, d’où il est éliminé sous forme inchangée. En cas d’administration préalable de perchlorate, cette accumulation est fortement réduite. L’ion pertechnétate tend également à s’accumuler dans les zones très vascularisées ou qui sont le siège d’une perméabilité vasculaire anormalement accrue, en particulier après un prétraitement par des substances bloquant sa fixation dans les tissus glandulaires. Lorsque la barrière hémato-encéphalique est intacte, le 99mTc ne pénètre pas dans le liquide céphalo-rachidien.
Fixation aux organes/résorption
Dans le sang, 70 à 80% du pertechnétate (99mTc) de sodium injecté par voie intraveineuse sont liés aux protéines, principalement à l’albumine de façon non spécifique. La fraction non liée (20 à 30%) s’accumule transitoirement dans la thyroïde, les glandes salivaires, la muqueuse gastrique et nasale ainsi que dans les plexus choroïdes.
La distribution biologique du pertechnétate (99mTc) ressemble à celle de l’iodure. Mais contrairement à l’iodure, le pertechnétate (99mTc) n’est ni utilisé dans la synthèse des hormones thyroïdiennes (organification), ni résorbé dans l’intestin grêle. Dans la thyroïde, selon son état fonctionnel et sa saturation en iode (d’environ 0,3 à 3% en cas d’euthyroïdie et de 25% en cas d’hyperthyroïdie et de carence en iode), l’accumulation maximale est atteinte environ 20 minutes après l’injection, puis diminue rapidement. Il en est de même pour les cellules pariétales de la muqueuse gastrique et les cellules des acini des glandes salivaires. Contrairement à la thyroïde qui libère à nouveau le pertechnétate (99mTc) dans la circulation sanguine, celui-ci est sécrété dans la salive et le suc gastrique. L’accumulation dans la thyroïde est de l’ordre de 0,5% de l’activité administrée et atteint sa valeur maximale après environ 20 minutes. Une heure après l’injection, la concentration dans la salive est environ 10 à 30 fois supérieure à la concentration plasmatique. L’excrétion peut être accélérée par du jus de citron ou par une stimulation du parasympathique, et la fixation est réduite par le perchlorate.
Métabolisme
Pas applicable.
Élimination
Après injection intraveineuse, le pertechnétate (99mTc) se distribue dans le système vasculaire d’où il est éliminé par le biais de 3 mécanismes différents:
·Passage rapide le long du gradient d’équilibre dans le liquide interstitiel.
·Fixation dans des tissus glandulaires avec une vitesse d’élimination moyenne, en fonction de la concentration de pertechnétate, principalement dans la thyroïde, les glandes salivaires, les glandes muqueuses du fundus gastrique, qui possèdent toutes un mécanisme de pompe ionique.
·Élimination rénale par filtration glomérulaire avec une vitesse lente, en fonction du taux d’excrétion urinaire.
La demi-vie de la clairance plasmatique du pertechnétate est d’environ 3 heures. Pendant les 24 premières heures après l’administration, son élimination a lieu surtout par voie rénale (env. 25%), son excrétion par les selles débute dans les 48 heures qui suivent. Environ 50% de l’activité administrée est éliminée au cours des 50 premières heures. Quand la fixation sélective de pertechnétate (99mTc) dans le tissu glandulaire est inhibée par l’administration préalable d’agents bloquants, l’excrétion se fait selon les mêmes mécanismes, mais la clairance rénale est plus élevée.
Les données ci-dessus ne sont pas applicables lorsque le pertechnétate (99mTc) de sodium est utilisé pour le marquage d’un autre produit radiopharmaceutique.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction rénale
En raison du taux élevé d’excrétion rénale du pertechnétate (99mTc), un ralentissement de son excrétion est probable en cas d’insuffisance rénale.