Pharmacocinétique

Absorption
Aucune donnée disponible.
Distribution
Bromure de glycopyrronium
Le volume de distribution est de 12,6 ± 2,6 litre/kg.
Les patients auxquels on a administré avant l’opération 8 µg/kg de glycopyrrolate par mode intramusculaire, ont montré des taux plasmatiques moyens entre 3,5 et 15,8 ng/ml.
Méthylsulfate de néostigmine
Le volume de distribution du méthylsulfate de néostigmine est de 1,4 ± 0,5 litre/kg.
Métabolisme
Aucune donnée disponible.
Élimination
Bromure de glycopyrronium
Après l’application intraveineuse, le bromure de glycopyrronium est rapidement éliminé du sérum. Les concentrations sériques du principe actif baissent très rapidement; après cinq minutes il reste moins de 10% de la dose et après 30 minutes le principe actif est pratiquement inexistant. La demi-vie moyenne d’élimination après une administration intraveineuse est de 18,6 chez les jeunes patients sains; elle est toutefois de 49,8 minutes chez les patients âgés.
La demi-vie d’élimination moyenne chez les jeunes enfants varie de 21,6 à 129,5 minutes et de 19,2 à 99,2 minutes chez les enfants plus âgés.
Chez l’adulte, la demi-vie du glycopyrrolate est de 33 à 75 minutes après une administration intramusculaire.
Le bromure de glycopyrronium a une clairance de 890,7 ± 294,8 ml/min.
Plus de 80% de la substance active sont excrétés dans la bile et les urines sans avoir été modifiés. Environ la moitié d’une dose individuelle administrée par voie intramusculaire est excrétée en l’espace de trois heures.
Méthylsulfate de néostigmine
La clairance est de 16,7 ± 5,4 ml/kg/min. La demi-vie plasmatique est d’environ 1,33 ± 0,8 heures.
Environ 50% du méthylsulfate de néostigmine sont excrétés non modifiés par voie rénale.
Cinétique pour certains groupes de patients
Bromure de glycopyrronium
Troubles de la fonction hépatique
Lors d’une étude, le glycopyrrolate a été administré par voie intraveineuse à des patients urémiques avant une transplantation rénale. Pour cette population de patients, la demi-vie d’élimination était nettement plus longue (46,8 minutes) que chez les patients non urémiques (18,6 minutes). L’aire moyenne sous la courbe concentrationtemps (10,6 h µg/l), la clairance plasmatique moyenne (0,43 l/h/kg) et l’élimination moyenne du glycopyrrolate par les urines en l’espace de trois heures (0,7%) sont également nettement différentes des valeurs du groupe de contrôle (3,73 h µg/l, 1,14 l/h/kg et 50%). Le volume de distribution moyen pendant la phase d’élimination était de 0,41 l/kg (0,44 l/kg dans le groupe de contrôle). Ces résultats montrent que l’élimination du glycopyrrolate chez les patients souffrant d’une insuffisance rénale est fortement entravée.