Pharmacocinétique

Absorption
Après la prise orale en doses uniques, un taux de céfixime situés entre approx. 30-50% est résorbé.
Après administration orale de 400 mg, on a obtenu 3 à 4 heures après la prise des concentrations sériques maximales moyennes comprises entre 2,5 et 4,9 µg/ml. Ces concentrations étaient comprises entre 1,49 et 3,25 µg/ml après la prise de 200 mg.
En pédiatrie (patients âgés de moins de 12 ans), une dose de 4 mg/kg de poids corporel a entraîné des concentrations sériques de 1,8 µg/ml et une dose de 8 mg/kg de poids corporel des concentrations sériques de 3,6 µg/ml.
Une étude de bioéquivalence sur 24 patients a montré que les comprimés de Céphoral dispersibles 400 DT et les comprimés enrobés sont bioéquivalents en ce qui concerne l'AUC, le Cmax et le tmax, indépendamment de la façon de prendre le Céphoral 400 DT (comme comprimé ou dispersé dans de l'eau).
La prise de Céphoral au cours des repas ne compromet pas la résorption du produit. Céphoral peut être pris aussi bien avant que pendant les repas.

Distribution
Après une administration intraveineuse unique de 200 mg de céfixime, on a mis en évidence un volume de distribution relatif de 6,7 l. Ce volume était de 16,8 l au stade d'équilibre.
La liaison du céfixime aux protéines sériques est de l'ordre de 65%.
Les concentrations de céfixime sont plus élevées dans le liquide prélevé dans des vésicules cutanées que celles du sérum (en moyenne 133% des concentrations sériques correspondantes). Le pic des concentrations est toutefois atteint plus tardivement (6,7 heures) que dans le sérum.
On observe des concentrations très élevées dans la bile. Chez des patients devant subir une cholécystectomie, elles se sont élevées 13 à 17 heures après l'administration de deux fois 200 mg/jour pendant 2 jours en moyenne à 199,3 µg/ml.
Les concentrations tissulaires ont été déterminées dans les tissus et les liquides de l'organisme suivants:

Amygdales: 5 h après l'administration de 4 mg/kg de poids corporel, concentration moyenne de 0,74 µg/g à droite, de 0,53 µg/g à gauche.

Tissu pulmonaire: 7,8 heures après l'administration de 200 mg, concentration moyenne de 0,99 µg/g, 8 heures après l'administration de 400 mg, concentration de 1,76 µg/g.

Otorrhée: 2-3 heures après l'administration de 100 mg 2×/jour pendant plusieurs jours, concentrations >1 µg/ml.

Muqueuse des sinus: 2-4 heures après la prise de 200 mg, concentration de 1,2-1,4 µg/g.

Expectoration: après l'administration de 100 mg, concentration de 0,02-0,05 µg/ml.

Liquide céphalorachidien: après l'administration de 8 mg/kg, concentration de 0,06-0,56 µg/ml.
Céfixime traverse le placenta. Les concentrations dans le sang du cordon ombilical étaient comprises entre  1/6  et la moitié des concentrations sériques maternelles.
Le céfixime n'était pas décelable dans le lait maternel.

Métabolisme
Il n'existait aucun signe permettant de penser à une métabolisation du céfixime.

Elimination
La demi-vie d'élimination est de 3 à 4 heures chez les adultes en bonne santé. Une demi-vie analogue a été mise en évidence chez les enfants.
24 heures après la prise orale de 200 à 400 mg, 10 à 20% du produit sont éliminés sous une forme inchangée dans les urines. Ceci correspond à 50-55% de la quantité de produit résorbé.
Le taux d'élimination biliaire du céfixime est approximativement de 10%.

Cinétique dans des situations cliniques particulières
Il faut s'attendre à ce que les demi-vies d'élimination s'allongent avec l'aggravation de l'insuffisance rénale, donnant lieu à des concentrations sériques plus élevées et à une excrétion rénale plus minime en pourcentage. Chez les patients qui présentent une clairance de la créatinine de 30 ml/min/1,73 m², la demi-vie d'élimination double après administration de 400 mg de Céphoral, passant à environ 7-8 heures. La concentration sérique maximale moyenne était de 7,53 µg/ml et le taux de récupération urinaire des 24 heures de 5,5%.
Les hémodialyses ou les dialyses péritonéales ne permettent pas d'éliminer des quantités importantes de produit de l'organisme.
Les patients atteints d'une cirrhose du foie ont présenté en raison d'un accroissement du volume de distribution une durée d'élimination prolongée de 6,4 heures. Le tmax était en moyenne de 5,2 heures; la vitesse d'élimination rénale s'est simultanément accrue; elle était en moyenne de 43%. Les concentrations sériques maximales et la SSC ne se sont pas modifiées.