Composition

Principes actifs
Articaini hydrochloridum, Adrenalinum (ut Adrenalini hydrochloridum).
Excipients
Natrii sulfis 0,6 mg/ml (E 221), 0,6 mg/ml, Natrii chloridum, Acidum hydrochloridum, Natrii hydroxidum, Aqua ad iniectabile.
1 ml de solution injectable contient 0,660 – 0,662 mg de sodium.

Indications/Possibilités d’emploi

Anesthésie locale (anesthésie par infiltration et anesthésie tronculaire) en médecine dentaire chez les adultes, les adolescents et les enfants âgés de plus de 4 ans (env. 20 kg PC).
Ubistesin mite est indiqué en particulier pour les interventions d'une durée maximale de 30 minutes, telles que les extractions sans complications ainsi que les préparations de cavités et de moignons pour couronne.
Ubistesin est indiqué en particulier pour les interventions d'une durée d'au moins 45 minutes.
Ubistesin forte est indiqué en particulier pour les interventions complexes d'une durée d'au moins 75 minutes.

Posologie/Mode d’emploi

Le médicament ne doit être administré que par des ou sous le contrôle de médecins et dentistes disposant de connaissances ainsi que d'une expérience suffisantes dans le diagnostic et le traitement des symptômes d'intoxication systémique. Avant d'administrer l'anesthésique local, il convient de prévoir des appareils et des médicaments d'urgence appropriés à la réanimation ainsi qu'un personnel formé, de sorte qu'un traitement immédiat puisse être mis en place en cas de situation d'urgence respiratoire ou cardiovasculaire.
A chaque administration d'un anesthésique local, les médicaments/méthodes thérapeutiques suivants et un kit de canules veineuses à demeure doivent être disponibles:
-antiépileptiques, myorelaxants, glucocorticoïdes, antihistaminiques (p.ex. dimétindène), atropine, vasopresseurs, adrénaline et une solution électrolytique en cas de réactions allergiques ou anaphylactiques sévères.
-appareils de réanimation (en particulier d'oxygénothérapie) permettant, le cas échéant, une respiration artificielle.
Après chaque injection d'un anesthésiant local, les fonctions vitales cardiovasculaires et respiratoires (apport en oxygène approprié) ainsi que l'état de conscience du patient doivent être surveillés attentivement et en permanence. L'agitation, l'anxiété, les acouphènes, les vertiges, les troubles de la vision, les tremblements, la dépression ou l'engourdissement peuvent éventuellement être des signes d'alerte précoces d'influences toxiques sur le système nerveux central (voir rubrique «Surdosage»).
Posologie
Il convient d'utiliser toujours le plus petit volume de solution possible permettant de réaliser une anesthésie efficace.
Adultes
Pour l'extraction de dents maxillaires, l'administration de 1,7 ml d'Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte par dent est généralement suffisante et il est même possible de renoncer aux injections palatines douloureuses. En cas d'extractions en série de dents avoisinantes, la quantité à injecter peut souvent être réduite.
Si une incision ou une suture au niveau du palais s'avère nécessaire, l'injection palatine d'environ 0,1 ml par piqûre est indiquée.
En cas d'extractions simples de prémolaires mandibulaires, une anesthésie par infiltration de 1,7ml d'Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte par dent est généralement suffisante; dans des cas isolés, une ré-injection buccale de 1 à 1,7 ml s'avère nécessaire. Dans de rares cas, une injection au niveau du foramen mandibulaire peut être indiquée.
En cas de préparations simples de cavités et meulages de moignons pour couronne au niveau des prémolaires mandibulaires, une anesthésie par infiltration vestibulaire de 0,5 à 1,7 ml d'Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte est recommandée.
Le traitement de molaires mandibulaires demande une anesthésie tronculaire.
Pour les interventions chirurgicales, la posologie d'Ubistesin forte doit être ajustée individuellement en fonction de la gravité et de la durée de l'intervention ainsi que des conditions prévalant chez le patient.
Dose maximale recommandée
Chez les adultes en bonne santé, la dose maximale de chlorhydrate d'articaïne est de 7 mg/kg de poids corporel (PC) (500 mg pour un patient de 70 kg PC), correspondant à 12,5 ml d'Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte. La dose maximale est de 0,175 ml de solution par kg PC.
Ajustement de la posologie du fait d'interactions
Chez les patients prenant des médicaments concomitants connus pour interagir avec l'articaïne et/ou l'adrénaline, la posologie doit être réduite (voir rubrique «Interactions»).
Instructions posologiques particulières
Patients présentant des troubles de la fonction hépatique
L'articaïne est, entre autres, métabolisée par le foie. En raison d'une action prolongée ainsi que d'une accumulation systémique, une posologie plus faible peut être nécessaire chez les patients présentant des troubles de la fonction hépatique (voir rubrique « Mises en garde et précautions »).
Patients présentant des troubles de la fonction rénale
L'articaïne et ses métabolites sont principalement éliminés dans les urines. En raison d'une action prolongée ainsi que d'une accumulation systémique, une posologie plus faible peut être nécessaire chez les patients présentant des troubles sévères de la fonction rénale (voir rubrique « Mises en garde et précautions »).
Patients âgés
Chez les patients âgés, une augmentation du taux plasmatique d'Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte peut survenir en raison du ralentissement du métabolisme et du volume de distribution plus faible. En cas d'administrations répétées (p.ex. ré-injection), le risque d'accumulation d'Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte augmente.
La posologie recommandée chez les adultes doit être réduite en conséquence, en particulier en cas d'affections cardiaques ou hépatiques (voir rubrique « Mises en garde et précautions »).
Enfants et adolescents
Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte est contre-indiqué chez les enfants âgés de moins de 4 ans (voir rubrique «Contre-indications»).
Posologie recommandée chez les enfants âgés de 4 ans et plus (env. 20 kg PC):

Dose maximale recommandée
La quantité à injecter doit être ajustée en fonction du poids de l'enfant ainsi que de la gravité de l'intervention. Un équivalent de 7 mg de chlorhydrate d'articaïne/kg PC (0,175 ml d'Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte par kg PC) ne doit pas être dépassé.

L'articaïne se distribuant rapidement dans les tissus et la densité osseuse étant plus faible chez les enfants que chez les adultes, il est possible d'utiliser une anesthésie par infiltration plutôt que tronculaire chez les enfants et les adolescents.
Patients présentant d'autres maladies sous-jacentes
Chez les patients souffrant de certaines maladies pré-existantes (angine de poitrine, artériosclérose), la dose doit également être réduite (voir rubrique « Mises en garde et précautions »).
Génotype/polymorphismes génétiques
Chez les patients souffrant d'un déficit congénital ou acquis connu de l'activité de la cholinestérase plasmatique, l'utilisation d'Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte est contre-indiquée (voir rubrique «Contre-indications»).
Mode d'administration
Infiltration et voie périneurale.
RÉSERVÉ À L'USAGE ANESTHÉSIQUE EN MÉDECINE DENTAIRE.
Afin d'éviter une injection intravasculaire, il faut toujours procéder à un contrôle par aspiration scrupuleux sur au moins deux niveaux (rotation de la canule de 180°), un résultat négatif de l'aspiration n'excluant toutefois pas avec certitude une injection intravasculaire involontaire non remarquée.
La vitesse d'injection ne doit pas dépasser 0,5 ml en 15 secondes, c'est-à-dire une cartouche par minute.
Des réactions systémiques importantes suite à une injection intravasculaire involontaire peuvent être évitées dans la plupart des cas grâce à la technique d'injection suivante: une première injection lente de 0,1-0,2 ml après aspiration, puis l'injection lente de la quantité restante après 20 à 30 secondes.

Contre-indications

Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte ne doit pas être utilisé dans les cas suivants
•enfants âgés de moins de 4 ans (env. 20 kg PC),
•hypersensibilité aux principes actifs, au sulfite de sodium (E 221) ou à l'un des autres excipients.
En raison du principe actif articaïne, Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte ne doit pas être utilisé dans les cas suivants
•allergie connue ou hypersensibilité aux anesthésiques locaux de type amide d'acide,
•diminution connue de l'activité de la cholinestérase plasmatique (y compris les formes induites par les médicaments),
•troubles sévères, non contrôlés ou non traités du système de formation de stimuli ou de conduction cardiaque (p.ex. blocs auriculo-ventriculaires du 2ème et 3ème degré, bradycardie prononcée),
•insuffisance cardiaque décompensée aiguë,
•hypotension sévère.
En raison de l'ajout d'adrénaline en tant que vasoconstricteur, Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte ne doit pas être utilisé dans les cas suivants
•affections cardiaques, telles que
-angine de poitrine instable,
-infarctus du myocarde récent,
-pontage coronarien récent,
-arythmie réfractaire et tachycardie paroxystique ou arythmie absolue à fréquence élevée,
-insuffisance cardiaque décompensée non traitée ou non contrôlée,
-hypertension sévère non traitée ou non contrôlée,
•traitement concomitant par des inhibiteurs de la monoamine-oxydase (MAO) ou des antidépresseurs tricycliques (voir rubrique «Interactions»).
En raison de l'excipient sulfite, Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte ne doit pas être utilisé dans les cas suivants
•allergie ou hypersensibilité au sulfite,
•asthme bronchique sévère.
Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte peut entraîner des réactions allergiques aiguës avec des symptômes anaphylactiques, par exemple un bronchospasme.

Mises en garde et précautions

Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte doit uniquement être utilisé avec une prudence particulière dans les cas suivants
•troubles importants de la coagulation sanguine ou traitement concomitant par des anticoagulants ou des inhibiteurs de l'agrégation plaquettaire; le risque hémorragique est accru d'une manière générale,
•patients souffrant de diathèses hémorragiques (risque hémorragique accru), en particulier en cas d'anesthésie tronculaire,
•troubles sévères de la fonction rénale et hépatique,
•angine de poitrine stable (voir rubiques «Posologie/Mode d'emploi» et «Contre-indications»),
•artériosclérose,
•hyperthyroïdie non contrôlée ou non traitée,
•troubles de la fonction cardiovasculaire en raison d'une capacité réduite à compenser une prolongation de la conduction AV,
•glaucome à angle fermé,
•diabète sucré,
•affections pulmonaires (en particulier l'asthme bronchique allergique),
•phéochromocytome,
•épilepsie (éviter les fortes doses!),
•tests antidopage chez les sportifs, car Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte peut entraîner des résultats positifs. L'articaïne n'est actuellement pas listée par l'AMA. L'adrénaline listée peut être utilisée en tant que complément vasoconstricteur dans les anesthésiques locaux.
L'injection intravasculaire doit être évitée. Une injection intravasculaire involontaire ou un surdosage accidentel peut entraîner des convulsions et provoquer une dépression du système nerveux central ou un arrêt cardiorespiratoire (voir rubrique «Surdosage»).
L'injection dans une zone enflammée doit être évitée. L'articaïne ne pénétrant pas suffisamment dans les tissus enflammés, un échec de l'anesthésie est possible.
Dans le cadre de la préparation de cavités et de moignons pour couronne, il convient de prendre en compte la diminution de l'irrigation du tissu pulpaire due à l'ajout d'adrénaline et le risque associé de pulpe exposée non décelée.
Le patient doit être informé du risque de lésion tant que la lèvre, la langue, la muqueuse de la joue ou le palais mou sont anesthésiés. C'est pourquoi, le patient ne doit pas manger tant que les effets de l'anesthésie n'ont pas disparu.
Sulfite de sodium (E 221)
Le sulfite de sodium (E 221) peut, dans de rares cas, provoquer des réactions d'hypersensibilité sévères et des bronchospasmes.
Sodium
Ubistesin/Ubistesin mite/Ubistesin forte contient moins de 1 mmol de sodium (23 mg) par 1 ml, c.-à-d. qu'il est essentiellement «sans sodium».

Interactions

Associations médicamenteuses contre-indiquées:
Patients prenant des inhibiteurs de la monoamine-oxydase (MAO) ou des antidépresseurs tricycliques
L'effet sympathomimétique de l'adrénaline peut être renforcé par la prise concomitante d'inhibiteurs de la MAO ou d'antidépresseurs tricycliques (voir également rubrique «Contre-indications»).
Une utilisation concomitante n'est pas recommandée dans les cas suivants:
Patients prenant des bêtabloquants non cardiosélectifs
En cas d'administration concomitante de bêtabloquants non cardiosélectifs, l'adrénaline contenue dans Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte peut entraîner une augmentation de la tension artérielle.
Patients prenant des phénothiazines
Les phénothiazines peuvent diminuer ou inverser l'effet vassopresseur de l'adrénaline. L'utilisation concomitante de ces principes actifs doit être évitée d'une manière générale. Si un traitement concomitant est indiqué, il est impératif de surveiller étroitement le patient.
Anesthésiques par inhalation
Certains anesthésiques par inhalation peuvent sensibiliser le cœur aux catécholamines et donc provoquer des arythmies après l'administration d'Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte.
L'utilisation d'Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte pendant ou après une anesthésie balancée doit être évitée dans la mesure du possible.
Précautions, y compris ajustements de la posologie
Anesthétisques locaux
La prudence est de mise en cas d'utilisation concomitante d'articaïne avec de l'adrénaline et d'autres anesthésiques locaux. Les effets toxiques des anesthésiques locaux sont cumulatifs.
LithiumLa durée de l'effet anesthésique local de l'articaïne peut être prolongée chez les patients prenant du carbonate de lithium. Le lithium peut interagir avec les canaux sodiques en remplaçant le sodium extracellulaire.
Interactions pouvant entraîner des modifications cliniquement significatives en cas d'utilisation d'autres médicaments:
Une utilisation concomitante n'est pas recommandée dans les cas suivants:
Patients prenant des antidiabétiques oraux
L'adrénaline peut inhiber la libération de l'insuline dans le pancréas, réduisant ainsi l'effet des antidiabétiques oraux.
Enfants et adolescents:
Aucune différence significative n'est attendue entre les enfants/adolescents et les adultes concernant les interactions médicamenteuses.

Grossesse, allaitement

Grossesse
On ne dispose que de données limitées sur l'utilisation d'Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte chez la femme enceinte. Les études effectuées chez l'animal avec l'articaïne n'ont pas mis en évidence d'effets délétères directs ou indirects sur la reproduction (voir rubrique «Données précliniques»). Les études effectuées chez l'animal avec l'adrénaline ont ont mis en évidence une toxicité sur la reproduction (voir rubrique «Données précliniques»). En cas d'administration intravasculaire involontaire à la mère, l'adrénaline peut réduire la circulation sanguine vers l'utérus.
Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice attendu justifie le risque potentiel pour le fœtus.
Allaitement
On ne sait pas si l'articaïne, ses métabolites ou l'adrénaline sont excrétés dans le lait maternel. Un risque pour les nouveaux-nés/nourrissons ne peut pas être exclu. En cas d'utilisation à court terme, il n'est pas nécessaire d'interrompre l'allaitement. Les mères qui allaitent doivent toutefois jeter le lait maternel tiré immédiatement après l'anesthésie avec Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte avant de reprendre l'allaitement.
Fertilité
Les études effectuées chez l'animal avec l'articaïne n'ont montré aucun effet sur la fertilité (voir rubrique «Données précliniques»).

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte a une légère influence ou une influence modérée sur l'aptitude à la conduite ou l'utilisation de machines. Des vertiges (y compris troubles de la vision et fatigue) peuvent survenir après l'utilisation d'articaïne et doivent avoir complètement disparu avant de quitter le cabinet dentaire (voir rubrique «Effets indésirables»). Dans tous les cas, le médecin doit décider après l'intervention du moment à partir duquel le patient peut à nouveau participer activement à la circulation routière ou utiliser des machines. Le patient doit attendre au moins 30 minutes après l'injection avant de quitter le cabinet.

Effets indésirables

Résumé du profil de sécurité
La description du profil de sécurité d'Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte est basée sur les données issues d'études cliniques publiées et de la surveillance du médicament après sa mise sur le marché.
Les effets secondaires observés le plus fréquemment dans les études cliniques étaient des douleurs et des douleurs pendant l'intervention (4%), une sensibilité à la pression, des céphalées et des gonflements (1-1,3%). Les troubles de la fonction nerveuse ne sont survenus comme effet secondaire qu'occasionnellement ou rarement dans les études cliniques. Les données issues de la surveillance du médicament après sa mise sur le marché ont principalement confirmé le profil d'effets secondaires observé dans les études cliniques publiées, mais indiqué dans l'ensemble une plus faible fréquence des effets secondaires. Il faut toutefois tenir compte du fait que les systèmes de déclaration spontanée ne permettent pas de calculer la fréquence.
Liste des effets indésirables
Le résumé sous forme de tableau est basé sur les données issues d'études cliniques contrôlées publiées (n = 4862 patients), qui sont complétées par celles de la surveillance du médicament après sa mise sur le marché (menée sur une période de 11 ans).
Les effets indésirables sont rangés par classe de système d'organes de la classification MedDRA et par fréquence selon la convention suivante: «très fréquents» (≥1/10); «fréquents» (≥1/100 à <1/10); «occasionnels» (≥1/1000 à <1/100); «rares» (≥1/10'000 à <1/1000); «très rares» (<1/10'000); «fréquence inconnue» (ne peut être estimée sur la base des données disponibles).

*Tous les effets secondaires dont la fréquence a été classée comme fréquence inconnue ont été observés pendant la surveillance du médicament après sa mise sur le marché.
Description d'effets indésirables spécifiques et informations complémentaires
Deux types d'événements indésirables présentent un intérêt clinique particulier. La représentation est principalement basée sur les données issues de la surveillance du médicament après sa mise sur le marché.
Troubles de la fonction nerveuse
En médecine dentaire, les troubles de la fonction nerveuse peuvent avoir différentes causes. Ils peuvent être dus à la maladie dentaire sous-jacente, au traitement dentaire, mais aussi à des événements indésirables directement liés aux anesthésiques locaux. Avec une fréquence d'observation de 2 événements (dont 1,15 non graves) pour 10 millions d'ampoules cylindriques vendues, le risque de survenue de tels troubles est faible. L'analyse des données se concentre sur les événements indésirables graves, car ils sont associés à un risque de dommages permanents et sont donc cliniquement pertinents.
La majorité de ces événements indésirables étaient réversibles.
Réactions d'hypersensibilité
Des réactions d'hypersensibilité n'ont été observées que rarement (2,86 événements sur 10 millions d'ampoules cylindriques vendues) pendant la surveillance du médicament après sa mise sur le marché. La majorité des réactions n'étaient pas graves, mais des réactions engageant le pronostic vital ne peuvent pas être complètement exclues.
En cas de suspicion de réactions d'hypersensibilité, il est recommandé de procéder à un test d'allergie approprié, qui comprend aussi un test pour les différents composants du médicament.
Population pédiatrique
La surveillance du médicament n'a mis en évidence aucune différence entre les enfants et les adultes concernant le profil de sécurité.
L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.

Surdosage

Les situations d'urgence dues aux anesthésiques locaux sont généralement liées à des taux plasmatiques élevés lors de l'utilisation thérapeutique ou à l'injection intravasculaire involontaire et rapide d'anesthésiques locaux. Les symptômes d'un surdosage peuvent apparaître soit immédiatement, s'ils sont causés par une injection intravasculaire involontaire ou des conditions d'absorption anormales (p.ex. dans des tissus enflammés ou fortement vascularisés), soit plus tard, s'ils sont causés par un surdosage réel dû à l'injection d'une quantité excessive de solution anesthésique, et se manifester sous forme de symptômes du système nerveux central et/ou vasculaires.
Aucun cas de surdosage n'a été rapporté dans le cadre de la surveillance du médicament après sa mise sur le marché.
Signes et symptômes
Symptômes probablement causés par l'articaïne:
Symptômes cardiovasculaires (classes de systèmes d'organes: affections cardiaques, affections vasculaires): baisse de la tension artérielle, bradycardie, arrêt cardiaque, troubles de la conduction.
Symptômes du système nerveux central (classes de systèmes d'organes: affections psychiatriques, affections du système nerveux, affections de l'oreille et du labyrinthe, affections gastro-intestinales, affections musculosquelettiques et du tissu conjonctif): anxiété, coma, états confusionnels, vertiges, dysgueusie, crises de grand mal, tressaillements musculaires, nausée, paralysie respiratoire, augmentation de la fréquence respiratoire, agitation, somnolence, acouphène, tremblements, vomissements.
En ce qui concerne le pronostic (issue) d'un tel événement, les symptômes suivants sont les plus dangereux:
baisse de la tension artérielle, arrêt cardiaque, troubles de la conduction, crises de grand mal, paralysie respiratoire et somnolence/coma.
Symptômes probablement causés par l'adrénaline:
Symptômes circulatoires (classes de systèmes d'organes: affections vasculaires): augmentation de la pression artérielle systolique, augmentation de la pression artérielle diastolique, augmentation de la pression veineuse, augmentation de la pression artérielle pulmonaire, hypotension.
Symptômes cardiaques (classes de systèmes d'organes: affections cardiaques): bradycardie, tachycardie, arythmie (p.ex. tachycardie auriculaire, bloc AV, tachycardie ventriculaire, extrasystole ventriculaire).
Ces symptômes peuvent entraîner des situations engageant le pronostic vital ainsi qu'un œdème pulmonaire, un arrêt cardiaque, une insuffisance rénale et une acidose métabolique.
Traitement
Si des effets secondaires surviennent, l'utilisation de l'anesthésique local doit être interrompue.
MESURES DE BASE GÉNÉRALES:
Diagnostic (respiration, circulation, conscience), réanimation et/ou maintien des fonctions vitales respiratoires et circulatoires, administration d'oxygène, voie intraveineuse.
MESURES SPÉCIFIQUES:

Propriétés/Effets

Code ATC
N01BB58
Mécanisme d'action
Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte contient de l'articaïne, un anesthésique local du type amide utilisé en médecine dentaire. L'articaïne entraîne une inhibition réversible de l'excitabilité des fibres nerveuses végétatives, sensorielles et motrices. On suppose que le mécanisme d'action de l'articaïne est le blocage des canaux Na+ sensibles au voltage, situés sur la membrane des fibres nerveuses.
L'adrénaline induit localement une vasoconstriction et une réduction de la circulation sanguine ralentissant ainsi l'absorption de l'articaïne. Cela résulte en une concentration plus forte de l'anesthésique local à l'endroit visé pendant une longue durée et une réduction de la survenue d'effets indésirables systémiques. En cas d'interventions chirurgicales, la tendance aux saignements est réduite.
Pharmacodynamique
En cas d'anesthésie par infiltration, l'effet de l'anesthésie locale avec Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte se fait sentir après une courte période de latence de 1-3 minutes; en cas d'anesthésie tronculaire, la période de latence est un peu plus longue (jusqu'à 9 minutes après l'injection).
La durée de l'anesthésie pulpaire est d'au moins 30 minutes pour Ubistesin mite, d'au moins 45 minutes pour Ubistesin et d'au moins 75 minutes pour Ubistesin forte. La durée de l'anesthésie des parties molles est 60-120 minutes pour Ubistesin mite et 120-240 minutes pour Ubistesin et Ubistesin forte.
Efficacité clinique
Aucune donnée

Pharmacocinétique

Absorption
L'articaïne est absorbée rapidement et en grande partie.
En cas d'injection intraorale, le taux plasmatique maximal d'articaïne est atteint après environ 10-15 minutes (Tmax).
Distribution
Le volume de distribution est de 1,67 l/kg et la demi-vie d'élimination est d'environ 20 minutes.
Dans le sérum, l'articaïne est liée à 95% aux protéines plasmatiques. L'articaïne et l'adrénaline traversent le placenta, et l'articaïne traverse la barrière hémato-encéphalique.
Métabolisme
L'articaïne est rapidement hydrolysée par la cholinestérase tissulaire et plasmatique en acide articaïnique, son principal métabolite inactif, qui est dégradé à son tour en glucuronide d'acide articaïnique.
Des études in vitro ont montré que le système d'isoenzymes P450 des microsomes hépatiques humains métabolise environ 5 à 10% de l'articaïne disponible et la transforme en acide articaïnique presque complètement de manière quantitative.
L'adrénaline est rapidement dégradée par le foie et d'autres tissus.
Elimination
L'articaïne et ses produits de dégradation sont principalement éliminés dans les urines.
Les produits de dégradation de l'adrénaline sont éliminés par les reins.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction hépatique
Aucune investigation avec Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte n'a été menée sur les patients présentant des troubles de la fonction hépatique. L'articaïne est initialement principalement dégradée par les estérases sériques en acide articaïnique inactif. La dégradation se faisant également partiellement dans le foie, les troubles de la fonction hépatique peuvent entraîner une efficacité prolongée et une accumulation systémique d'articaïne.
Troubles de la fonction rénale
Aucune investigation avec Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte n'a été menée sur les patients présentant des troubles de la fonction rénale. Chez ces patients, la demi-vie de l'articaïne peut être prolongée.
Enfants et adolescents
Aucune étude de la pharmacocinétique d'Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte n'a été effectuée chez les enfants et les adolescents. Les données de la littérature concernant les enfants âgés de 3 à 12 ans ayant reçu une anesthésie par infiltration vestibulaire (articaïne 4% avec adrénaline 1/200'000) dans la mâchoire supérieure ou inférieure, dans le cadre d'un traitement dentaire, ont montré des concentrations sériques comparables à celles chez les adultes. Le moment tmax est survenu nettement plus tôt que dans des investigations comparables effectuées chez les adultes, et une augmentation de la clairance plasmatique a été observée. Il n'est pas nécessaire de définir une dose maximale (mg/kg) d'articaïne plus faible chez les enfants sur la base de différences pharmacocinétiques liées à l'âge.
La pharmacocinétique de l'articaïne ne varie pas significativement avec l'âge. Les différences pour les patients plus jeunes sont faibles et non significatives.

Données précliniques

Les symptômes d'une intoxication à l'articaïne sont survenus indépendamment du mode d'administration (par voie intraveineuse, intramusculaire, sous-cutanée et orale) et de l'espèce animale; ils ont inclus des tremblements, des vertiges ainsi que des convulsions toniques et cloniques. La durée et l'intensité des symptômes ont été dose-dépendantes: à de fortes doses (dose unique d'environ 50 à 100 mg/kg), les convulsions ont été fatales; à de faibles doses, tous les symptômes ont disparu dans les 5 à 10 minutes. Des doses létales d'articaïne ont provoqué des œdèmes pulmonaires chez la souris (par voie intraveineuse et sous-cutanée) et le rat (par voie intraveineuse, intramusculaire, sous-cutanée et orale).
Dans les études in vitro et in vivo, aucun effet génotoxique n'a été observé après l'administration d'articaïne. Aucune étude de carcinogénicité n'a été effectuée.
Dans une étude de fertilité et de développement embryonnaire chez le rat, aucun effet négatif sur la fertilité n'a été observé chez les mâles ou les femelles à des doses d'articaïne toxiques pour les parents. Chez le rat, le lapin et le chat, l'articaïne n'a eu aucun effet sur le développement embryonnaire ou fœtal dans l'utérus et n'a pas entraîné de malformations squelettiques ou organiques. Les petits de rates allaitantes, chez lesquelles l'administration d'articaïne à fortes doses (80 mg/kg/jour) a entraîné une toxicité maternelle, ont ouvert leurs yeux plus tard et ont présenté une probabilité d'échec accrue au test d'évitement passif.
L'adrénaline a montré une toxicité sur la reproduction chez les animaux à des doses de 0,1 à 5 mg/kg, avec des preuves de malformations congénitales et d'altération de la circulation utéro-placentaire. L'adrénaline a été potentiellement tératogène chez le rat, à des doses toutefois 25 fois supérieures à la dose thérapeutique chez l'homme.
Après l'administration par voie intraveineuse, la présence d'adrénaline dans un rapport de 1:100'000 a augmenté la toxicité de l'articaïne chez le rat et la souris, mais pas chez le lapin.

Remarques particulières

Incompatibilités
En l'absence d'études de compatibilité, ce médicament ne doit pas être mélangé à d'autres médicaments.
Stabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage. Les cartouches déjà entamées ne doivent pas être utilisées pour les patients suivants. Les restes doivent être éliminés.
Remarques particulières concernant le stockage
Conserver hors de portée des enfants.
Ne pas conserver au-dessus de 25 °C. Conserver les cartouches dans leur boîte pour les protéger de la lumière.

Numéro d’autorisation

49589 (Swissmedic)

Présentation

Boîte à 50 cartouches Ubistesin mite/Ubistesin/Ubistesin forte de 1,7 ml chacune [B]

Titulaire de l’autorisation

Medius AG, 4132 Muttenz

Mise à jour de l’information

Mai 2023