Données précliniques

Les symptômes d'une intoxication à l'articaïne sont survenus indépendamment du mode d'administration (par voie intraveineuse, intramusculaire, sous-cutanée et orale) et de l'espèce animale; ils ont inclus des tremblements, des vertiges ainsi que des convulsions toniques et cloniques. La durée et l'intensité des symptômes ont été dose-dépendantes: à de fortes doses (dose unique d'environ 50 à 100 mg/kg), les convulsions ont été fatales; à de faibles doses, tous les symptômes ont disparu dans les 5 à 10 minutes. Des doses létales d'articaïne ont provoqué des œdèmes pulmonaires chez la souris (par voie intraveineuse et sous-cutanée) et le rat (par voie intraveineuse, intramusculaire, sous-cutanée et orale).
Dans les études in vitro et in vivo, aucun effet génotoxique n'a été observé après l'administration d'articaïne. Aucune étude de carcinogénicité n'a été effectuée.
Dans une étude de fertilité et de développement embryonnaire chez le rat, aucun effet négatif sur la fertilité n'a été observé chez les mâles ou les femelles à des doses d'articaïne toxiques pour les parents. Chez le rat, le lapin et le chat, l'articaïne n'a eu aucun effet sur le développement embryonnaire ou fœtal dans l'utérus et n'a pas entraîné de malformations squelettiques ou organiques. Les petits de rates allaitantes, chez lesquelles l'administration d'articaïne à fortes doses (80 mg/kg/jour) a entraîné une toxicité maternelle, ont ouvert leurs yeux plus tard et ont présenté une probabilité d'échec accrue au test d'évitement passif.
L'adrénaline a montré une toxicité sur la reproduction chez les animaux à des doses de 0,1 à 5 mg/kg, avec des preuves de malformations congénitales et d'altération de la circulation utéro-placentaire. L'adrénaline a été potentiellement tératogène chez le rat, à des doses toutefois 25 fois supérieures à la dose thérapeutique chez l'homme.
Après l'administration par voie intraveineuse, la présence d'adrénaline dans un rapport de 1:100'000 a augmenté la toxicité de l'articaïne chez le rat et la souris, mais pas chez le lapin.