PharmacocinétiqueAbsorption
L'absorption de la dihydroergotamine administrée par voie intranasale est rapide (tmax = environ 45 min). La caféine contenue dans le spray nasal améliore uniquement la solubilité et la stabilité de la substance active; elle n'a toutefois aucune influence sur son absorption. À titre de comparaison, une tasse à café de grandeur moyenne contient entre 40 et 50 mg de caféine.
La biodisponibilité obtenue après application intranasale atteint 30–40% de celle atteinte après administration i.m.
Distribution
La dihydroergotamine se lie à 93% aux protéines plasmatiques. Son volume de distribution apparent est d'environ 800 l à l'état d'équilibre.
Métabolisme
Dans le plasma, la substance active est présente dans une proportion de 70–80% sous forme inchangée, ce qui suggère qu'il est moins fortement métabolisé que par voie orale.
Élimination
La clairance corporelle totale est de près de 1,5 l/min et est due essentiellement à la clairance hépatique. L'élimination plasmatique est biphasique, avec une phase alpha de 1,5 h et une phase bêta de 15 h.
L'excrétion se fait essentiellement dans les selles par la vésicule biliaire. L'excrétion urinaire de la substance active inchangée et des métabolites s'élève à environ 3% après administration intranasale.
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