Antirhumatismal/Antiphlogistique/Analgésique 

Composition

Principe actif: diclofénac de sodium 75 mg par caps.

Propriétés/Effets

Inflamac 75 SR (slow release) contient du diclofénac, analgésique et antirhumatismal non stéroïdien, sous forme de son sel de sodium. Le diclofénac est un dérivé de l'acide phénylacétique et a des propriétés anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques. Il inhibe la synthèse des prostaglandines et, à fortes doses, l'agrégation plaquettaire déclenchée expérimentalement.
Inflamac 75 SR est indiqué pour le traitement des douleurs rhumatismales d'intensité moyenne. Les capsules contiennent des microsphères, résistant au suc gastrique, qui libèrent la substance active à retardement.

Pharmacocinétique

Absorption
Le diclofénac contenu dans Inflamac 75 SR est pratiquement entièrement absorbé. Les concentrations plasmatiques maximales (C max ) sont de l'ordre de 400 ng/ml; comme la substance active se libère à retardement, celles-ci se maintiennent à un niveau élevé pendant plusieurs heures. Même après des prises répétées - toutes les 12 heures - il n'y a pas lieu de craindre un effet cumulatif.

Distribution
Le volume de distribution du diclofénac est de 0,12 à 0,17 l/kg; le diclofénac est lié à raison de plus de 99% aux protéines sériques, principalement à l'albumine. Il pénétre dans le liquide synovial où il atteint des concentrations du même ordre que les concentrations plasmatiques. Il traverse le placenta mais ne passe pas dans le lait maternel.

Métabolisme
Le diclofénac est rapidement métabolisé par hydroxylations et conjugaisons avec l'acide glucuronique, l'amide taurinique et d'autres composés.

Elimination
Ayant une demi-vie de 1,5 à 2 heures le diclofénac est éliminé principalement sous forme de métabolites par les reins et, dans une moindre proportion, par la bile et les selles. La proportion éliminée par la voie extrarénale (valeur Q o ) est de 100%

Cinétique dans des situations cliniques particulières
Chez les patients dont la fonction rénale est réduite, on n'observe pas d'augmentation des concentrations plasmatiques. Chez les patients âgés, on ne constate pas de modifications cliniquement significatives de l'élimination.

Indications/Possibilités d'emploi

Formes inflammatoires et dégénératives des affections rhumatismales:
polyarthrite chronique, spondylite ankylosante;
arthrose, gonarthrose, spondylose;
rhumatisme extra-articulaire, tendinite, bursite;
inflammations et oedemes posttraumatiques;
états inflammatoires douloureux relevant de la gynécologie (dysménorrhée, annexite) ou de la sphère ORL.

Posologie/Mode d'emploi

1 capsule d'Inflamac 75 SR matin et soir. Pour les cas moins sévères, ne nécessitant pas une dose quotidienne aussi élevée, Inflamac existe aussi sous d'autres présentations. En cas de douleurs nocturnes ou de raideur matinale, une capsule le soir est souvent suffisante. Inflamac 75 SR se prend de préférence pendant un repas avec beaucoup de liquide. Les patients souffrant de troubles de la déglutition peuvent ouvrir la capsule et prendre les microsphères qu'elle contient dans du yaourt par exemple.

Limitations d'emploi

Contre-indications
Troubles inexpliqués de la formule sanguine, porphyries;
ulcérations peptiques aiguës de l'appareil gastro-intestinal ou hypersensibilité spécifique au diclofénac;
asthmatiques chez lesquels les inhibiteurs des prostaglandines ont déclenché une réaction.

Précautions
Une indication impérieuse et une surveillance médicale minutieuse sont indispensables chez les patients présentant des troubles gastro-intestinaux, des antécédents d'ulcères gastro-duodénaux, une colite ulcéreuse ou une maladie de Crohn, ou encore une atteinte de la fonction hépatique.
Comme avec d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens, il arrive que les valeurs d'une ou plusieurs enzymes hépatiques augmentent durant le traitement par Inflamac 75 SR. Cette situation a été observée avec le diclofénac dans des études cliniques où elle survient chez 15% environ des patients. Elle est toutefois rarement accompagnée de symptômes cliniques. La signification clinique de ce phénomène n'est pas connue. Il s'agit, dans la majorité des cas, d'augmentations qui restent dans les limites considérées comme normales. Occasionnellement (soit pour 2,5% des cas), des augmentations modérées ont été observées (Â≥3 - <8× la limite normale supérieure), alors que l'incidence d'augmentations évidentes (Â≥8× la limite supérieure) s'élevait à environ 1%. Dans les études cliniques susmentionnées, les augmentations d'enzymes hépatiques entraînèrent, dans 0,5% des cas, des lésions hépatiques manifestes. Après arrêt de la préparation, cette augmentation est en général reversible. Comme pour d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens, il est indiqué de contrôler régulièrement la fonction hépatique en cas de médication prolongée avec Inflamac 75 SR.
Il convient d'arrêter l'administration de Inflamac 75 SR lorsque des paramètres suggérant des anomalies de la fonction hépatique persistent, voire s'aggravent après un certain temps, lorsqu'il se développe des signes ou des symptômes cliniques d'affection hépatique (p.ex. hépatite), ou encore d'autres manifestations (p.ex. éosinophilie, éruption cutanée, etc.). En plus des augmentations d'enzymes hépatiques, de rares cas de réactions hépatiques graves, y compris des ictères et dans des cas isolés des hépatites fulminantes avec issue fatale, ont été rapportés. Une hépatite peut se produire sans symptômes avant-coureurs. La prudence s'impose chez les patients atteints de porphyrie hépatique, car le médicament pourrait déclencher une crise.
En cas de traitement prolongé par Inflamac 75 SR, comme avec d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens, il est recommandé de contrôler la formule sanguine. Les patients ressentant des vertiges ou d'autres troubles nerveux centraux devraient s'abstenir de conduire un véhicule ou de manipuler des engins.

Grossesse/allaitement

1 er  et 2 e  trimestre: catégorie de grossesse B. Les essais sur l'animal n'ont révélé aucun risque pour le foetus mais on ne dispose d'aucune étude contrôlée chez la femme enceinte.

3 e  trimestre: catégorie de grossesse D. En raison d'un risque éventuel de fermeture prématurée du Ductus arteriosus Botallii et d'inertie utérine, il convient de ne pas prescrire Inflamac 75 SR.
La substance active passe en si faible quantités dans le lait maternel qu'il n'y a pas lieu de craindre l'apparition d'effets indésirables chez le nourrisson.

Effets indésirables

Tous les inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines ont des effets secondaires sur l'appareil gastro-intestinal, le système nerveux central et l'hématopoïèse. Avec le diclofénac, ils se manifestent surtout par une indisposition, occasionnellement par des nausées, des vomissements, une anorexie et des vertiges, rarement par des ulcères et des céphalées; ces troubles régressent normalement au cours du traitement. Les réactions d'hypersensibilité telles que les bronchospasmes, les réactions cutanées (notamment photosensibilisation, érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell) et les troubles de la formule sanguine (thrombopénie, leucopénie, anémie hémolytique, anémie aplastique) sont rares. On observe occasionnellement une détérioration de la fonction rénale et une rétention d'eau.

Foie

Fréquents: augmentation des transaminases sériques (SGOT, SGPT), occasionnellement sous une forme modérée (Â≥ 3× la limite normale supérieure) ou nette (Â≥ 8× la limite normale supérieure).

Rarement: hépatite accompagnée ou non d'ictère, fulminante dans des cas isolés.

Interactions

La prise concomitante de diclofénac retarde l'élimination rénale du lithium. L'acide acétylsalicylique, employé en même temps que le diclofénac, réduit l'absorption de ce dernier. Le diclofénac ne modifie pas l'effet clinique des anticoagulants et des antidiabétiques oraux; cependant, il est recommandé de procéder à des contrôles réguliers en début de traitement.
Le diclofénac peut déplacer le méthotrexate de sa liaison à l'albumine sérique et élever ainsi indirectement l'efficacité et la toxicité de ce dernier. La digoxine atteint des concentrations plasmatiques plus élevées.
La néphrotoxicité de la ciclosporine peut être accrue du fait de l'action des anti-inflammatoires non stéroïdiens sur les prostaglandines rénales.

Surdosage

Les intoxications aiguës requièrent nursing et traitement symptomatique: les mesures thérapeutiques consistent à empêcher l'absorption en induisant des vomissements, en procédant à un lavage d'estomac et en administration du charbon actif. Le traitement des effets toxiques, tels qu'hypotension, insuffisance rénale, convulsions, irritation gastro-intestinale ou dépression respiratoire, est symptomatique.
Une diurèse forcée, une dialyse ou une hémoperfusion ne sont guère utiles étant donné le degré élevé de liaison protéique du diclofénac.

Remarques particulières

Conservation
Inflamac 75 SR ne doit être pas utilisé au-delà de la date imprimée sur la boîte avec la mention «EXP.».

Numéros OICM

49747.

Mise à jour de l'information

Janvier 1992.
RL88