Propriétés/Effets

La structure chimique et les propriétés pharmacologiques de Bupivacaïne sont proches de celles des anesthésiques locaux amino-acylés. Il s'agit d'un analogue de la mépivacaïne et d'un parent chimique de la lidocaïne. Toutes ces substances ont en commun une liaison de type amide entre le système aromatique et les groupes aminés, respectivement pipéridines.
L'effet stabilisant des anesthésiques locaux sur la dépolarisation de la membrane de cellules nerveuses mène à une inhibition de la formation et de la transmission d'impulsions nerveuses. En général, la progression de l'anesthésie est dépendante du diamètre, de la teneur en myéline des faisceaux nerveux, et de la vitesse de transmission à travers ces voies de conduction. En clinique, l'inhibition de la fonction et de la transmission de l'excitation nerveuse se manifeste dans l'ordre suivant: douleur, température, toucher, pression; finalement le tonus de la musculature du squelette est également perturbé.
L'entrée en action de la Bupivacaïne est rapide et durable, et prolongée par rapport à celle des anesthésiques locaux habituels. Suite à la réapparition de la sensibilité, l'analgésie persiste encore pendant une période indéterminée, si bien que les besoins en analgésique puissants sont diminués.
L'absorption systémique des anesthésiques locaux produit certains effets sur le système cardiovasculaire et sur le système nerveux central. Néanmoins, à des doses thérapeutiques habituelles, les taux sériques atteints ne produisent que des modifications minimes de la transmission et de l'excitabilité cardiaques, de la période réfractaire, de la contractilité myocardique et de la résistance vasculaire périphérique. A des concentrations toxiques, la transmission de l'influx et l'excitabilité cardiaques sont diminuées significativement, cette situation pouvant mener à la formation d'un bloc auriculoventriculaire, d'arythmies ventriculaires et à l'asystolie. En outre, la contractilité myocardique est diminuée et on peut observer une dilatation du lit vasculaire périphérique qui se manifeste par une réduction du débit cardiaque et de la pression artérielle. Des études cliniques plus récentes et les résultats de l'expérimentation chez l'animal laissent conclure que ces effets cardiovasculaires sont plus fréquents avec Bupivacaïne.
L'absorption systémique du médicament résulte, d'autre part, en une stimulation, respectivement une dépression ou un effet concomitant sur le système nerveux central. Une stimulation se manifeste par une excitation, un tremblement, des convulsions, suivis d'une dépression et d'un coma qui mènent finalement à une dépression et un arrêt respiratoire. L'effet primaire des anesthésiques locaux est du type dépressif, et cette dépression peut apparaître sans stimulation préalable. La dose moyenne qui provoque des convulsions s'élève chez le singe rhésus à 4,4 mg/kg à des taux plasmatiques moyens de 4,5 µg/ml. La DL 50  chez la souris par voie intraveineuse et sous-cutanée est de 6-8 mg/kg, respectivement 38-54 mg/kg.