Vitamine C 

Composition

Substance active: acide L-ascorbique, sous forme d'acide libre dans les comprimés effervescents, d'acide libre et de son sel de sodium dans les comprimés à sucer.

Comprimés à sucer à 500 mg (aromatisés aux fruits), ménagent les dents (11 kJ).

Comprimés effervescents à 1 g (aromatisés au citron ou à l'orange), ménagent les dents (aromatisés au citron 25 kJ, aromatisés à l'orange 13 kJ).

Excipients

Comprimés à sucer (aromatisés aux fruits): aromatisants; édulcorant (aspartam); succédané du sucre (702 mg de sorbitol).

Comprimés effervescents (aromatisés au citron ou à l'orange): aromatisants; édulcorant (aspartam); succédanés du sucre (aromatisés au citron: 1,4 g de mannitol, 105 mg de sorbitol, aromatisés à l'orange: 161,8 mg de mannitol, 708 mg de sorbitol).

Propriétés/Effets

L'acide ascorbique et son métabolite, l'acide déhydroascorbique, également actif sur le plan biologique, forment un système oxydo-réducteur réversible qui participe à de nombreuses réactions enzymatiques et qui constitue la base du spectre d'action de la vitamine C. L'importance de l'acide ascorbique pour l'organisme humain transparaît le mieux lors de scorbut, carence en vitamine C manifeste sur le plan clinique. L'acide ascorbique a une fonction clé dans la formation d'hydroxyproline à partir de la proline, ce sur quoi repose la formation d'un collagène efficace sur le plan fonctionnel. Les symptômes du scorbut tels que retard de la cicatrisation, troubles de la croissance osseuse, accroissement de la fragilité vasculaire et trouble de la formation de dentine résultent en fait d'une perturbation de la formation du collagène.
Les suppléments en vitamine C accélèrent la cicatrisation après une extraction dentaire.
La faiblesse musculaire, autre symptôme de la carence en vitamine C, est mise en relation avec une diminution de la synthèse de carnitine. Il est connu que la carnitine joue un rôle important dans le transport des acides gras dans les mitochondries et, de ce fait, dans la production d'énergie. Pour que s'effectue la biosynthèse de la carnitine à partir de certaines protéines ayant la lysine et la méthionine en fin de chaîne, la présence de quantités suffisantes de vitamine C est nécessaire; ainsi une carence en carnitine dans la musculature peut-elle être un signe précoce d'une carence en vitamine C.
Des taux élevés de cholestérol dans le sang sont incontestablement un facteur de risque en ce qui concerne la survenue d'une artériosclérose. Chez l'animal, il a pu être montré que l'acide ascorbique est nécessaire à la transformation du cholestérol dans les acides biliaires non athérogènes. Chez l'homme, certains indices font penser qu'un apport insuffisant d'acide ascorbique est associé à des taux sanguins élevés de cholestérol et qu'une supplémentation en cet acide peut entraîner une normalisation et ces taux, peut-être même en diminuant de manière sélective les fractions VLDL et LDL athérogènes.
La teneur en acide ascorbique des glandes surrénales souligne l'importance de cette vitamine pour la synthèse des catécholamines. La transformation d'adrénaline en noradrénaline, par exemple, dépend de l'acide ascorbique, qui participe donc à la régulation du système neurovégétatif. En outre, la vitamine C protège ces catécholamines de l'oxydation en adrénochrome neurotoxique dans le tissu nerveux.
La vitamine C favorise la synthèse du cortisol; lors de carence en acide ascorbique, la libération de glucocorticoïdes est diminuée, d'où une moindre maîtrise du stress.
Une importante fonction de l'acide ascorbique réside dans la neutralisation de radicaux libres, capables de détruire la membrane cellulaire par peroxydation lipidique. Cette fonction est particulièrement connue au niveau des yeux, où l'acide ascorbique empêche la formation photochimique des radicaux oxygénés qui peuvent léser la rétine.
En cas d'exposition accrue à des polluants, l'effet antioxydatif de la vitamine C peut réduire l'action néfaste des radicaux libres.
La vitamine C participe à la détoxification de divers polluants - ozone, métaux lourds, pesticides, xénobiotiques - et inhibe la formation de diverses nitrosamines cancérogènes.
Des taux accrus d'histamine dans le plasma ont été enregistrés lors de carence en vitamine C. On suppose donc que l'acide ascorbique intervient dans la dégradation et l'élimination de l'histamine.
En améliorant l'absorption du fer contenu dans les aliments, la vitamine C protège de l'anémie ferriprive.
La vitamine C stimule le système immunitaire.
Au niveau du système immunitaire, on a pu mettre en évidence une augmentation de la mobilité des leucocytes grâce à la vitamine C. Chez l'animal, une production accrue d'interféron a été observée; certains indices suggèrent que l'acide ascorbique jouerait également un rôle chez l'homme à cet égard.
Plusieurs éléments semblent indiquer que la vitamine C, administrée aux doses thérapeutiques dès le premier stade du refroidissement, réduit l'intensité des symptômes.

Pharmacocinétique

Absorption
L'acide ascorbique est absorbé avant tout dans les segments supérieurs de l'intestin grêle via un transport actif dépendant des ions sodium. A des concentrations élevées, l'absorption s'effectue par diffusion passive. Lors de la prise d'une dose orale allant jusqu'à 180 mg environ, 70-90% de la dose sont absorbés. Lors de la prise de 1-12 g, les taux d'absorption passent de 50 à 15% environ, la quantité absolue de substance absorbée ne cessant toutefois d'augmenter.

Distribution
La liaison de l'acide ascorbique aux protéines plasmatiques est de 24% environ. Les concentrations sériques sont normalement de 10 mg/l (60 µmol/l). Des concentrations inférieures à 6 mg/l (35 µmol/l) indiquent que l'apport n'est pas toujours suffisant, tandis que des concentrations inférieures à 4 mg/l (20 µmol/l) montrent que l'apport est clairement insuffisant. Un scorbut manifeste sur le plan clinique va de pair avec des concentrations sériques inférieures à 2 mg/l (10 µmol/l).

Métabolisme
L'acide ascorbique est partiellement métabolisé en acide déhydroascorbique, puis en acide oxalique. En cas d'apport important, l'acide ascorbique est éliminé principalement sous forme inchangée dans l'urine et les fèces. Un autre métabolite, l'ascorbate-2-sulfate, a également été identifié dans l'urine.

Elimination
Les réserves physiologiques de l'organisme sont de 1500 mg environ. La demi-vie d'élimination de l'acide ascorbique dépend du mode d'administration, de la quantité ingérée et de la vitesse d'absorption. Lors de la prise orale de 50 mg environ de vitamine C, la demi-vie est de 14 jours environ; lors de la prise de 1 g, elle n'est que de 13 heures.
La prise d'une quantité inférieure à 1-3 g de vitamine C par jour donne lieu à une élimination essentiellement rénale. A des doses supérieures à 3 g, des fractions de plus en plus importantes sont éliminées sous forme inchangée dans les fèces.

Indications/Possibilités d'emploi

Prévention et traitement des états de carence en vitamine C tels que scorbut, préscorbut et maladie de Moeller-Barlow.
Les circonstances suivantes peuvent entraîner un besoin accru en vitamine C et/ou nécessiter une supplémentation:
hémorragies gingivales lors de carence en vitamine C;
cicatrisation, par exemple après une extraction dentaire;
intervention chirurgicale;
maladies infectieuses;
refroidissements;
troubles de l'absorption (gastro-entéropathies), gastrectomie;
tabagisme;
grossesse/allaitement;
antibiothérapie;
hémodialyse;
méthémoglobinémie.

Posologie/Mode d'emploi

Posologie usuelle

Adultes et adolescents: en cas de carence en vitamine C et d'affections gastro-intestinales associées à des troubles de l'absorption: 500 mg à 1 g/jour par voie orale.
Pour couvrir un besoin accru, 250-500 mg/jour sont en général suffisants.
Refroidissements: 1 g par jour.

Instructions spéciales pour la posologie
En cas de méthémoglobinémie par déficit enzymatique (forme idiopathique familiale), le traitement peut être poursuivi par voie orale après l'injection intraveineuse initiale.

Limitations d'emploi

Contre-indications
Le Redoxon ne doit pas être administré en cas de néphrolithiase avec oxalurie à pH urinaire acide ou physiologique, en cas d'hypersensibilité à l'un des composants du produit ainsi qu'en cas d'urémie et d'hémochromatose.
Les patients atteints de phénylcétonurie ne doivent pas prendre le Redoxon car il contient de l'aspartam.

Précautions
Etant donné que la vitamine C peut contribuer à une augmentation de l'absorption du fer, la prudence est de rigueur en cas d'hémochromatose ou de maladies telles qu'une β-thalassémie.

Grossesse/Allaitement
Catégorie de grossesse A.
Il n'existe aucun indice suggérant un risque pour le foetus. Aussi le Redoxon peut-il être pris pendant la grossesse et la période d'allaitement.

Effets indésirables

Des doses nettement supérieures aux besoins physiologiques sont tolérées sans symptômes. Un léger effet diarrhéique et/ou diurétique se produit parfois après l'ingestion de doses très élevées. Selon les investigations les plus récentes, il n'y a pas lieu de s'attendre à la formation de calculs d'oxalate lors de l'administration prolongée de doses élevées de vitamine C.

Interactions

Les contraceptifs oraux compromettent l'équilibre en vitamine C via une oxydation accrue, vraisemblablement par suite d'un taux élevé de céruloplasmine. Les corticoïdes intensifient l'oxydation de la vitamine C. La calcitonine entraîne une utilisation plus prononcée. Les salicylés inhibent le transport actif à travers la paroi intestinale.
Les tétracyclines inhibent le métabolisme intracellulaire et la réabsorption tubulaire.
L'acide acétylsalicylique, les barbituriques et les tétracyclines augmentent l'élimination de la vitamine C dans l'urine.

Surdosage

Après la prise de doses supérieures à 4-5 g, il arrive - systématiquement après la prise de doses de 10 g et plus - que surviennent des diarrhées osmotiques transitoires, accompagnées de symptômes abdominaux correspondants.
Traitement: réduction de la prise de vitamine C et traitement symptomatique.

Remarques particulières

Influence sur les méthodes de diagnostic
Chez les diabétiques, la vitamine C peut entraver la mise en évidence du glucose dans l'urine, sans influer sur la glycémie. Avant de procéder à la détermination de la glycosurie, il faut donc interrompre l'apport de vitamine C pendant quelques jours.
Lors de la recherche de sang occulte dans les selles, la vitamine C peut donner lieu à des résultats faussement négatifs.

Conservation
Conserver les comprimés effervescents au-dessous de 25 °C.
Le médicament ne peut être utilisé que jusqu'à la date indiquée sur le récipient par EXP.

Numéros OICM

49824, 49825.

Mise à jour de l'information

Février 1999.
RL88