Pharmacocinétique

Aténolol

Absorption: L'aténolol est une substance hydrophile; le taux d'absorption est de 50% environ et la concentration sanguine maximale est atteinte au bout de 3 heures environ. L'aténolol est efficace à partir d'une concentration sanguine de 0,05 µg/ml.

Distribution: Le volume de distribution est d'environ 0,7 l/kg et la concentration cérébrale moyenne représente 1/7 de la concentration plasmatique. Le taux de liaison aux protéines est d'environ 3%; l'aténolol franchit librement le placenta et ses concentrations dans le lait maternel sont environ 3 fois supérieures aux concentrations sanguines.

Métabolisme: L'aténolol est métabolisé à hauteur d'environ 10%.

Elimination: Fraction extra-rénale de la dose (Q0) 0,12; l'aténolol est bien dialysable. La demi-vie d'élimination moyenne est de 6 à 9 heures.

Chlortalidone

Absorption: Le taux d'absorption de la chlortalidone est d'environ 60% et la concentration sanguine maximale est atteinte au bout de 6-12 heures.

Distribution: La chlortalidone se fixe à hauteur de plus de 98% à l'anhydrase carbonique des érythrocytes. La fraction restante, de son côté, est liée aux protéines plasmatiques à hauteur de 75% environ. Dans le sang du cordon et le lait, les concentrations sont plus faibles que dans le sang.

Métabolisme, élimination: Fraction extra-rénale de la dose (Q0) 0,5. La demi-vie d'élimination moyenne est de 50 heures. En cas d'insuffisance rénale, ajuster la dose d'entretien suivant la fonction rénale. Si le taux sérique de créatinine dépasse 1,5 mg/dl (130 µmol/l), la chlortalidone n'est pratiquement plus efficace.
L'utilisation simultanée d'aténolol et de chlortalidone ne modifie que légèrement la pharmacocinétique de chacun de ces deux principes actifs.