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Composition

Principe actif: acetylcysteinum.
Excipients: dinatrii edetas, aromatica (mentholum).

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

Ampoules de 300 mg d’acétylcystéine par 3 ml.

Indications/Possibilités d’emploi

Toutes les affections des voies respiratoires qui donnent lieu à une production accrue de mucosités denses et visqueuses difficiles à expectorer, telles que:
bronchite aiguë et chronique, asthme bronchique, sinusite, laryngite, trachéite, grippe et comme traitement d’appoint dans la mucoviscidose.

Posologie/Mode d’emploi

Adultes: 1 ampoule à inhaler 1–2×/jour.
Enfants à partir de 2 ans ou dès l’âge où une collaboration active peut être requise: ½ ampoule à inhaler 1–2×/jour.
La légère odeur sulfurée qui se dégage lors de l’ouverture des ampoules se dissipe rapidement et n’a aucune influence sur l’efficacité du médicament.
Si la formation excessive de mucosités visqueuses, p.ex. lors de toux grasse liée à un refroidissement, ne régresse pas après 2 semaines de traitement, le diagnostic devrait être réévalué par un médecin, afin d’exclure une éventuelle affection maligne des voies respiratoires.

Contre-indications

Intolérance connue à l’acétylcystéine ou à l’un des excipients, selon composition.
Les ampoules pour aérosol sont contre-indiquées en cas d’asthme bronchique et d’affections des voies respiratoires accompagnées d’hypersensibilité, ainsi que chez le nourrisson et le petit enfant de moins de 2 ans, à cause de leur contenu en menthol.

Mises en garde et précautions

L’administration simultanée d’un antitussif est déconseillée, voir «Mises en garde et précautions».

Mises en garde et précautions
Prudence, en raison du risque de bronchospasmes, avec les patients souffrant d’asthme et présentant un système bronchique hyperréactif.
Si des réactions d’hypersensibilité apparaissent, le traitement doit être interrompu immédiatement et, le cas échéant, les mesures adéquates doivent être prises.
L’administration simultanée d’un antitussif à action centrale, comme p.ex. la codéine ou le dextrométhorphane, est à éviter, car inhibant le réflexe de la toux et de l’autonettoyage physiologique des voies respiratoires, peut entraîner un encombrement de mucus avec risque de bronchospasme et d’infection des voies respiratoires.
On évitera tout contact avec les yeux, les plaies ouvertes ou les lésions de la peau.

Interactions

Il existe des indices montrant que le taux tissulaire d’amoxicilline peut être augmenté par l’administration simultanée de N-acétylcystéine.
A cause de son groupe SH libre, l’acétylcystéine peut interférer chimiquement avec diverses pénicillines, tétracyclines, céphalosphorines, aminoglycosides, macrolides et l’amphotéricine B, lorsque celles-ci sont mélangées dans la même solution. Dans le cas de co-prescription de Solmucol avec les formes orales des antibiotiques cités, il est conseillé de prendre les deux médicaments séparément avec au moins 2 heures d’intervalle entre l’un et l’autre.
En cas d’administration simultanée de trinitrate de glycéryle, les effets vasodilatateurs et inhibiteurs de l’agrégation des thrombocytes peuvent être renforcés.
Administration simultanée d’un antitussif, voir «Mises en garde et précautions».

Grossesse/Allaitement

Les données chez un nombre limité de femmes enceintes exposées n’ont montré aucun effet indésirable sur la grossesse ou sur la santé du foetus ou du nouveau-né.
Des études epidémiologiques ne sont pas disponibles.
Les expérimentations animales n’ont révélé aucune toxicité directe ou indirecte ayant une incidence sur la grossesse, le développement de l’embryon, du foetus et/ou le développement post-natal.
La prudence est de mise en cas d’emploi pendant la grossesse.

Allaitement
On ne dispose pas d’études concernant le passage de la N-acétylcystéine dans le lait maternel. En raison du risque non éclairci d’effets indésirables pour le nourrisson et en tenant compte du bénéfice thérapeutique pour la mère, les mères pour lesquelles Solmucol s’avère indispensable également pendant la période d’allaitement devraient, par précaution, renoncer à allaiter.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Non pertinent.

Effets indésirables

Rarement et chez les patients particulièrement sensibles, Solmucol Aérosol administré par inhalation peut provoquer des accès de toux (liés au contenu en menthol) et des bronchospasmes (liés à l’acétylcystéine). Ce dernier inconvénient peut être évité si simultanément l’on administre un bronchodilatateur.
Très rarement la thérapie par aérosol peut causer une stomatite.
L’air expiré peut avoir passagèrement une odeur désagréable, vraisemblablement par libération d’hydrogène sulfuré.

Surdosage

Aucun symptôme de surdosage aigu n’a été signalé.

Propriétés/Effets

Code ATC: R05C B01
Comme principe actif Solmucol contient la N-acétylcystéine, un dérivé de la cystéine avec un groupe thiol libre réactif qui possède des propriétés mucolytiques et antioxydantes.
L’effet mucolytique de Solmucol se base sur la propriété du groupe thiol de réduire les ponts disulfures des mucoprotéines du mucus.
La propriété antioxydante du Solmucol provient du fait que les composés électrophiles et oxydants sont inactivés directement par la N-acétylcystéine et indirectement par le glutathion.
A travers la cystéine, la N-acétylcystéine met à disposition un précurseur essentiel de la synthèse du glutathion et, par conséquent, contribue à augmenter les réserves endogènes de glutathion.
Les oxydants exogènes et endogènes, impliqués dans la pathogenèse des affections inflammatoires des voies respiratoires, peuvent être neutralisés par l’acétylcystéine et le glutathion.

Efficacité clinique
Solmucol fluidifie les sécrétions des voies respiratoires, ce qui favorise l’expectoration et calme la toux. De cette manière la respiration est facilitée.

Pharmacocinétique

La résorption de la N-acétylcystéine après administration orale est rapide et complète.
En raison d’un important effet de premier passage hépatique, la biodisponibilité de la N-acétylcystéine n’est que de l’ordre de 10%. Dans l’organisme, la N-acétylcystéine se trouve soit sous forme libre, soit liée de manière réversible aux protéines plasmatiques par des ponts disulfures.
Après un dosage relativement élevé de 30 mg/kg de poids corporel, la concentration plasmatique maximale de la N-acétylcystéine (libre et liée) est d’environ 67 nmol/ml avec un tmax de 0,75–1 h. L’AUC (surface sous la courbe) s’élève à 163 nmol/ml × h; la demi-vie d’élimination est d’environ 1,3 h.
Au même dosage, la N-acétylcystéine libre atteint une concentration plasmatique maximale d’environ 9 nmol/ml; l’AUC est de 12 nmol/ml × h, la demi-vie d’élimination d’environ 0,46 h.
La concentration plasmatique de cystéine libre est aussi fortement élevée (AUC: 80 nmol/ml × h; tenviron 0,81 h).
Les paramètres pharmacocinétiques plus importants pour la forme libre de la N-acétylcystéine après administration orale, respectivement intraveineuse de 600 mg, se comportent de la manière suivante:
Administration orale: concentration plasmatique maximale, env. 15 nmol/ml; temps de demi-vie d’élimination, env. 2,15 h.
Administration i.v.: concentration plasmatique maximale, env. 300 nmol/ml; temps de demi-vie d’élimination, env. 2,27 h.

Distribution
La N-acétylcystéine diffuse principalement dans le milieu aqueux de l’espace extracellulaire; elle se localise surtout au niveau du foie, des reins, des poumons et dans le mucus bronchique.

Métabolisme
La métabolisation commence immédiatement après la prise du médicament: la N-acétylcystéine est déacétylée au niveau de la paroi intestinale et lors de son premier passage hépatique en L-cystéine, également active, et ensuite métabolisée en liaisons inactives.

Elimination
Environ 30% de la posologie administrée est éliminée directement par voie rénale. Les métabolites principaux sont la cystine et la cystéine. En outre, de petites quantités de taurine et de sulphates sont excrétées.
En ce qui concerne l’élimination de la partie non-excrétée par voie rénale, on ne dispose pas d’études jusqu’à ce jour.

Données précliniques

Des effets mutagènes ne sont pas à craindre.
Un test sur des organismes bactériens a donné des résultats négatifs. Des recherches pour établir un potentiel cancérogène de l’acétylcystéine n’ont pas été conduites.
Des études sur l’embryotoxicité ont été effectuées sur des lapines et des rats gravides, par administration orale de N-acétylcystéine pendant la période d’organogenèse. Dans aucune des deux études expérimentales on a observé des malformations foetales.
Des études de fertilité péri- et postnatale ont été effectuées sur des rats après administration orale de N-acétylcystéine.
Les résultats de ces études ont montré que la N-acétylcystéine n’a pas d’influence sur la fonction des gonades, le taux de fertilité, la naissance, l’allaitement ou le développement des animaux nouveaux-nés.

Remarques particulières

L’acétylcystéine est incompatible avec la plupart des métaux et est inactivée par des substances oxydantes.
Les ampoules de Solmucol ne peuvent être mélangées qu’avec les médicaments reportés sous «Remarques concernant la manipulation».

Stabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant sur l’emballage après la mention «EXP».

Remarques concernant le stockage
A conserver dans le conditionnement original, à température ambiante (15–25 °C), à l’abri de la lumière et hors de la portée des enfants.

Remarques concernant la manipulation
Pour l’emploi en aérosol, on recommande d’utiliser des appareils en verre ou en plastique.
En cas d’appareils avec des pièces de métal ou de caout­chouc, il faudra les rincer sous l’eau immédiatement après les avoir utilisés.
Les ampoules de Solmucol peuvent être mélangées pour des traitements aérosol avec les bronchodilatateurs suivants: salbutamol, terbutaline, fénotérol, isoproterenol, épinéphrine, bromure d’ipratropium.
Après l’ouverture, les ampoules doivent être utilisées dans un délai de 24 heures.

Numéro d’autorisation

49981 (Swissmedic).

Titulaire de l’autorisation

IBSA Institut Biochimique SA, 6903 Lugano.

Mise à jour de l’information

Juin 2009.