CompositionPrincipe actif
Levocabastinum ut Levocabastini hydrochloridum.
Excipients
Propylenglycolum (E 1520), 0,15 mg/ml Benzalkonii chloridum, Dinatrii phosphas et Natrii dihydrogenophosphas monohydricus corresp. 9,5 mg/ml Phosphas, Polysorbatum 80, Hypromellosum 2910, Dinatrii edetas, Aqua ad iniectabile.
Indications/Possibilités d’emploiConjonctivite saisonnière allergique.
Posologie/Mode d’emploiPosologie usuelle
Agiter le flacon avant utilisation.
Veuillez informer les patients sur les mesures appropriées à prendre pour prévenir la contamination du flacon.
Adultes et enfants de plus de 12 ans: 1 goutte par œil, 2 x par jour. La posologie peut être augmentée à 1 goutte 3 à 4 x par jour.
Enfants de 6 à 12 ans: 1 goutte dans chaque œil, 2 x par jour.
L'utilisation et la sécurité de Livostin collyre n'ont pas encore été étudiées chez les enfants de moins de 6 ans.
Contre-indicationsLivostin collyre ne doit pas être utilisé en cas d'hypersensibilité à l'un de ses composants.
Mises en garde et précautionsLa préparation ne doit pas être utilisée pendant plus de 2 semaines sans ordonnance médicale. Si le traitement dure plus de 2 semaines, celui-ci doit se faire sur ordonnance médicale et sous contrôle périodique du médecin. Les informations relatives à une utilisation à long terme (plus de 3 mois) sont insuffisantes à ce jour.
Conseil aux porteurs de lentilles: Il est recommandé de ne pas porter de lentilles de contact souples hydrophiles lors du traitement par Livostin collyre. Le chlorure de benzalkonium peut être absorbé par les lentilles de contact souples et changer leur couleur. Retirer les lentilles de contact avant application et attendre au moins 15 minutes avant de les remettre.
Le chlorure de benzalkonium est connu pour provoquer une irritation des yeux, des symptômes du syndrome de l'oeil sec et peut affecter le film lacrymal et la surface de la cornée. Doit être utilisé avec prudence chez les patients atteints d'oeil sec et ceux présentant un risque d'endommagement de la cornée. Les patients doivent être surveillés en cas d'utilisation prolongée.
InteractionsLes études in vitro sur des microsomes hépatiques humains n'ont pas mis en évidence d'altérations du métabolisme oxydatif des substrats du cytochrome P-450 3A4, 2D6 et 1A2 par la lévocabastine. Livostin collyre n'a pas fait l'objet d'études cliniques d'interaction, car les concentrations plasmatiques atteintes à l'état d'équilibre sont très faibles (jusqu'à 1,6 μg/ml). De plus, les interactions pharmacocinétiques de quelque nature que ce soit sont très improbables.
Grossesse, allaitementGrossesse
Des effets embryotoxiques ou tératogènes ont été observés lors des essais sur animaux après administration orale d'une dose élevée (voir la rubrique «Données précliniques»).
L'expérience post commercialisation concernant l'utilisation de collyre à base de lévocabastine pendant la grossesse est limitée. Le risque potentiel dans l'espèce humaine n'est pas connu. Livostin collyre ne doit par conséquent pas être utilisé pendant la grossesse, sauf nécessité absolue.
Allaitement
Sur la base de la mesure des concentrations de lévocabastine dans la salive et le lait maternel d'une mère allaitant à qui on a administré une dose orale unique de 0,5 mg de lévocabastine, on estime qu'environ 0,3 % de la dose de lévocabastine administrée devrait être transférée au nourrisson. Les études cliniques et expérimentales restent cependant limitées à ce jour. Par conséquent, l'utilisation de Livostin collyre n'est pas recommandée pendant l'allaitement.
Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machinesDes effets indésirables, tels qu'une irritation des yeux, des douleurs, des gonflements, des démangeaisons, des rougeurs, une sensation de brûlure dans les yeux, un larmoiement et une vision floue pouvant nuire à la vision, ont été rapportés. Pour cette raison, il convient d'être très prudent lors de la conduite d'un véhicule ou de l'utilisation de machines après avoir utilisé Livostin collyre.
Effets indésirablesLes effets indésirables (EI) sont répertoriés ci-dessous. La fréquence correspondante est indiquée comme suit: «Très fréquents» (≥1/10), «fréquents» (<1/10, ≥1/100), «occasionnels» (<1/100, ≥1/1 000), «rares» (<1/1 000, ≥1/10 000), «très rares» (<1/10 000), «fréquence inconnue» (ne peut être estimée sur la base des données disponibles)
Études cliniques
L'efficacité de Livostin collyre a été testée par 508 personnes dans le cadre de quatre études contrôlées contre placébo et d'une étude clinique ouverte. Tous les effets indésirables (EI) rapportés par les participants lors des études cliniques de Livostin collyre sont résumés ci-dessous.
Affections oculaires
Très fréquents: Irritations oculaires (11,6 %) (4,5 % avec placébo).
Effets indésirables après commercialisation
Les effets indésirables (EI) apparus lors du traitement par Livostin collyre lors de l'expérience post commercialisation sont résumés ci-dessous. Dans la mesure où ces effets ont été rapportés spontanément par un nombre de personnes indéfini, il n'est pas toujours possible de déterminer leur fréquence de manière fiable ou d'établir un lien de causalité avec l'utilisation du médicament. Les catégories de fréquence ont été estimées en fonction de la fréquence des EI correspondants dans les études cliniques ou épidémiologiques.
Affections du système immunitaire
Inconnue: Anaphylaxie, œdème de Quincke, hypersensibilité.
Affections du système nerveux
Fréquents: Maux de tête.
Affections oculaires
Fréquents: Douleurs oculaires, vision floue.
Peu fréquents: Œdème des paupières.
Inconnue: Conjonctivite, gonflement oculaire, inflammation des paupières, hypérémie oculaire.
Affections cardiaques
Inconnue: Palpitations.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Inconnue: Dermatite de contact, urticaire.
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Inconnue: Réaction au site d'application avec apparition des symptômes suivants: Brûlure oculaire, rougeur oculaire, douleurs oculaires, gonflement oculaire, démangeaisons oculaires, larmoiement et vision floue.
Quelques cas rares de calcification cornéenne ont été signalés en association avec l'utilisation de gouttes contenant des phosphates chez certains patients atteints de cornées gravement endommagées.
L'annonce d'effets secondaires présumés après l'autorisation est d'une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d'effet secondaire nouveau ou grave via le portail d'annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
SurdosageSymptômes
Aucun cas de surdosage à la lévocabastine n'a été rapporté jusqu'à aujourd'hui. Une certaine sédation après l'ingestion accidentelle du contenu du flacon ne peut être exclue.
Traitement
En cas d'ingestion accidentelle, il convient de recommander au patient de boire beaucoup de liquide non alcoolisé, afin d'accélérer l'élimination rénale de la lévocabastine.
Propriétés/EffetsCode ATC
S01GX02
Mécanisme d'action
La lévocabastine est un dérivé obtenu par substitution de la cyclohexylpipéridine et est un antagoniste sélectif des récepteurs H1 de l'histamine. Après instillation dans l'œil, l'effet antihistaminique de Livostin collyre commence rapidement et se poursuit pendant plusieurs heures. Livostin collyre soulage rapidement les symptômes typiques de la conjonctivite allergique, tels que démangeaisons oculaires, rougeur, chémosis, gonflement des paupières et larmoiement.
Pharmacodynamique
Pas d'indication
Efficacité clinique
Aucunes données disponibles
PharmacocinétiqueAbsorption
Après instillation de Livostin collyre dans l'œil, la faible dose de principe actif est absorbée lentement et de manière incomplète. Pour une dose ophtalmique de 15 μg/goutte, l'absorption est d'environ 6 μg de lévocabastine. Les concentrations plasmatiques maximales de lévocabastine sont atteintes après environ 6 heures.
Distribution
La liaison aux protéines plasmatiques de lévocabastine est d'environ 55 %. La pharmacocinétique plasmatique de la lévocabastine ophtalmique est linéaire et prédictible.
Métabolisme
Le métabolite principal de la lévocabastine est un acylglucuronide produit par glucuronidation, la voie métabolique la plus importante.
Élimination
La lévocabastine est principalement éliminée sous forme inchangée dans les urines, (environ 70 % de la dose administrée). La demi-vie plasmatique d'élimination de la lévocabastine est comprise entre 39 et 70 heures environ.
Cinétique pour certains groupes de patients
Enfants et adolescents
Une très faible concentration plasmatique en lévocabastine a été constatée chez les enfants et adolescents de 6 à 17 ans qui ont été traités par lévocabastine en spray nasal à des posologies variables pouvant aller jusqu'à 0,2 mg 4 x par jour au maximum pendant une période de 4 semaines et qui pour certains ont également utilisé lévocabastine sous forme de collyre. La concentration plasmatique mesurée après 2 à 4 semaines de traitement n'était plus détectable ou était inférieure à 18,2 ng/ml. En raison de la quantité limitée d'informations disponibles, la comparaison avec les résultats obtenus chez les adultes n'a pas permis d'aboutir à des conclusions définitives.
Patients âgés
À la suite d'un traitement répété par 0,4 mg de lévocabastine nasale chez des personnes âgées, on a pu constater une prolongation de 15 % de la demi-vie de la lévocabastine et une hausse de 26 % des pics plasmatiques.
Troubles de la fonction rénale
Après administration d'une dose unique de 0,5 mg de lévocabastine en solution, la demi-vie de lévocabastine était prolongée de 36 à 95 heures chez les patients atteints d'une insuffisance rénale modérée à sévère (clairance de la créatinine 10 à 50 ml/min). L'exposition globale à la lévocabastine sur la base de l'ASC a augmenté de 56 %.
Troubles de la fonction hépatique
La pharmacocinétique n'a pas été étudiée chez les patients souffrant d'une insuffisance hépatique.
Données précliniquesLes souris, rats et lapins ont reçu des doses systémiques de lévocabastine jusqu'à 10 mg/kg, soit 2500 fois la dose clinique recommandée (DMR). Aucun effet embryotoxique ou tératogène n'a été constaté. Chez les rongeurs qui ont reçu une dose de 20 mg/kg de lévocabastine, soit 5000 fois la DMR, une tératogénicité et/ou une augmentation de la résorption embryonnaire ont été observées. Les hautes doses (40 ou 160 mg/kg/jour) chez les rats et les souris ont montré des effets tératogènes (polydactylie, hydrocéphalie, anomalies oculaires) et une augmentation de la mortalité embryonnaire. Aucune diminution de la fertilité et aucun effet sur le développement fœtal et post-natal n'ont été observés jusqu'à une dose maximale de 20 mg/kg/jour. Les effets n'ont été observés qu'à des doses largement plus élevées que la dose maximale autorisée pour l'usage clinique chez l'homme.
Les données précliniques issues d'études conventionnelles sur la toxicité aiguë (administration orale, intraveineuse, cutanée ainsi qu'inhalation) et la toxicité par administration répétée (orale, intraveineuse, inhalation, cutanée et oculaire) y compris les études relatives aux irritations oculaires, à la sensibilisation de la peau, à la pharmacologie de sécurité cardiovasculaire, à la génotoxicité ainsi qu'à la reproduction et la cancérogénicité après la prise orale de lévocabastine n'ont révélé aucun risque spécifique lié au médicament pour l'œil humain. Les effets ont été constatés uniquement à des doses supérieures à la dose maximale autorisée chez l'homme et présentant un faible intérêt pour l'utilisation clinique.
Remarques particulièresStabilité
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l'emballage.
Stabilité après ouverture
Fermer le flacon immédiatement après utilisation. À utiliser dans les 1 mois après ouverture.
Remarques particulières concernant le stockage
Conserver à température ambiante (15-25 °C).
Conserver hors de portée des enfants.
Numéro d’autorisation50496 (Swissmedic)
PrésentationFlacon en plastique de 5 ml avec 4 ml de micro-suspension. (D)
Titulaire de l’autorisationJNTL Consumer Health II (Switzerland) GmbH, Zug
Mise à jour de l’informationJuillet 2022
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