Pharmacocinétique

La résorption de l’acétylcystéine après administration orale est rapide et complète.
Dans l’organisme l’acétylcystéine se trouve soit sous forme libre, soit liée aux protéines plasmatiques de manière réversible par des ponts disulfures. A cause d’un métabolisme présystémique marque, la biodisponibilité de l’acétylcystéine libre est d’environ 10% seulement. Après une dose relativement élévée de 30 mg/kg de poids corporel, la concentration plasmatique maximale de l’acétylcystéine (libre et liée) est d’environ 67 nmol/ml avec un tde 0,75–1 h. L’AUC (aire sous la courbe) s’élève à 163 nmol/ml × h; la demi-vie d’élimination est d’environ 1,3 h.
Au même dosage, l’acétylcystéine libre atteint une concentration plasmatique maximale d’environ 9 nmol/ml. L’AUC est de 12 nmol/ml × h; la demi-vie d’élimination est d’environ 0,46 h.
La concentration plasmatique de cystéine libre est aussi fortement élevée (AUC: 80 nmol/ml × h; tenviron 0,81 h).
Les paramètres pharmacocinétiques importants pour la forme libre de l’acétylcystéine après administration orale, respectivement intraveineuse de 600 mg, se comportent de la manière suivante:

                 Concentration        Temps de la   
                 plasmatique          demi-vie      
                 maximale             d’élimination 
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Administration                                      
orale            environ 15 nmol/ml   environ 2,15 h
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Administration                                      
i.v.             300 nmol/ml          environ 2,27 h

Distribution
L’acétylcystéine se diffuse principalement dans le milieu aqueux de l’espace extracellulaire. Elle se localise surtout au niveau de foie, des reins, des poumons et dans le mucus bronchique.

Métabolisme
La métabolisation commence immédiatement après la prise du produit: l’acétylcystéine est déacétylée au niveau de la paroi intestinale et lors de son premier passage hépatique en L-cystéine, également active, et ensuite métabolisée en liaisons inactives.

Elimination
Environ 30% de la dose administrée est éliminé directement par voie rénale. Les métabolites principaux sont la cystine et la cystéine. En outre, de petites quantités de taurine et sulphates sont excrétées.
En ce qui concerne l’élimination de la partie non-excrétée par voie rénale, on ne dispose, jusqu’à présent, pas d’études.