Pharmacocinétique

Le piroxicam est complètement résorbé après administration orale. Si l’administration orale se fait au cours d’un repas, la vitesse de résorption est légèrement réduite, mais la quantité résorbée reste inchangée.
Une seule prise quotidienne assure des concentrations plasmatiques stables pendant toute la journée. L’administration continue de 20 mg/jour pendant une année produit des concentrations plasmatiques à peu près équivalentes à celles observées après atteinte de l’état d’équilibre (3–8 µg/ml).
Après l’administration de 10 mg ou 20 mg de Pirosol, les concentrations plasmatiques de piroxicam sont proportionnelles à la dose administrée. Le pic plasmatique est normalement atteint 3 à 5 heures après la prise du médicament. Les concentrations plasmatiques maximales de piroxicam sont de 1,5 à 2 µg/ml après une prise unique de 20 mg de Pirosol; la prise répétée de 20 mg par jour entraîne, en l’espace de 7 à 12 jours, I’obtention d’un état d’équilibre se situant entre 3 et 8 µg/ml chez la plupart des patients.
Lors d’un traitement initiale de saturation par Pirosol à raison d’une dose quotidienne de 40 mg pendant deux jours suivie d’une dose de 20 mg une fois par jour les jours suivants, des concentrations élevées (76% environ de la concentration à l’état d’équilibre) sont atteintes peu après l’administration de la deuxième dose déjà. Les concentrations plasmatiques à l’état d’équilibre, l’AUC (surface sous la courbe concentration/temps) et la demi-vie d’élimination sont à peu près similaires à celles qu’on observe lors d’un traitement par Pirosol à raison de 20 mg par jour.
Une étude comparant la biodisponibilité de la forme parentérale et d’une formulation orale lors d’administrations multiples a révélé que les concentrations plasmatiques de piroxicam étaient significativement plus élevées après application intramusculaire qu’après administration orale pendant 45 minutes le 1jour, pendant 30 minutes le 2jour et pendant 15 minutes le 7jour. Les deux formes galéniques sont toutefois bioéquivalentes.

Distribution
La liaison aux protéines sériques est de 99%.
Le piroxicam pénètre dans le lait maternel (voir «Grossesse/Allaitement»).

Métabolisme
Le piroxicam est largement métabolisé. Etant donné que le métabolisme du piroxicam s’effectue principalement au niveau du cytochrome P450tb (CYP2C9), il peut se produire des interactions avec certaines autres préparations métabolisées sous l’action de la même enzyme (p.ex. les anticoagulants oraux).
L’hydroxylation du noyau pyridine de la chaîne latérale suivie de la conjugaison à l’acide glucuronique puis l’élimination dans les urines constitue un important processus métabolique.

Elimination
La demi-vie plasmatique est en moyenne de 50 heures. Elle peut varier de 30 à 86 heures mais des valeurs inférieures ou supérieures ont également été mesurées. Moins de 5% de la dose journalière sont éliminés sous forme inchangée dans les urines et les selles.