CompositionPrincipe actif
Lidocaini hydrochloridum anhydricum.
Excipients: Natrii chloridum, Natrii hydrogenocarbonas, Carbonei dioxidum, Aqua ad iniectabilia.
1ml de solution injectable contient 1,9 mg de sodium.
(flacon-ampoule à 20 ml contient 38 mg de sodium.)
Indications / possibilités d’emploiAnesthésie de conduction, anesthésie péridurale, anesthésie caudale.
Posologie / Mode d’emploiIl ne faut jamais oublier le principe, selon lequel seule la plus petite dose nécessaire à l'obtention d'une anesthésie doit être administrée.
Comme pour chaque anesthésique, Lidocain CO2 Sintetica 20 mg/ml (2%) doit être dosée individuellement. Le médecin qui effectuera l'anesthésie fixe la dose correspondant aux particularités de chaque cas. Les patients âgés et ceux dont l'état général est amoindri recevront des doses plus faibles.
Lors d'anesthésies péridurales, Lidocain CO2 Sintetica 20 mg/ml (2%) permet une réduction des doses de 5 mg par segment. Lors de blocdu plexus breachial, la dose peut être réduite de moitié.
Posologie recommandée
Les doses recommandées sont valables pour un adulte de poids normal (70 kg).
Technique:
Bloc plexus brachial 15 ml,
Anesthésie péridurale 10-15 ml*,
Anesthésie caudale 10-15 ml*.
* Suivant le nombre de segments à bloquer, ainsi que l'âge, la taille et l'adiposité du patient.
Doses maximales recommandées
Doses uniques: 3 mg/kg de poids corporel.
Mode d’administration
Chaque flacon est destiné à un usage unique. Le reste de la solution doit être jeté.
La solution ne peut être utilisée que si elle est claire.
Pour obtenir une anesthésie optimale, il est indiqué d'ouvrir le flacon juste avant l'emploi et d'en utiliser le contenu dans les 60 minutes qui suivent.
Veuillez toujours garder à l'esprit les points suivants:
1.Dose à choisir la plus faible possible!
2.Utiliser l'aiguille correcte!
3.Injecter lentement avec plusieurs aspirations sur deux plans (en tournant l'aiguille de 180°)!
4.Ne jamais injecter dans un endroit infecté!
5.Lors de grosses interventions contrôler la tension artérielle!
6.Ne pas oublier la prémédication! (La prémédication devrait comprendre une dose prophylactique d'atropine et - si l'on doit injecter de grosses quantités d'anesthésique local - un barbiturique de courte durée d'action.)
7.Cesser un traitement anticoagulant assez tôt!
8.Prendre garde aux contre-indications de chaque forme particulière d'anesthésie!
Pédiatrie
A ce jour, ni l’administration ni la sécurité d’emploi de Lidocain CO2 Sintetica 20 mg/ml (2%) n’ont été étudiées chez l’enfant et l’adolescent.
Contre-indicationsLidocain CO2 Sintetica 20 mg/ml (2%) est contre-indiquée en cas d'une hypersensibilité connue à l'égard des anesthésiques locaux de type amide ou un des excipients selon la composition.
Mises en garde et précautionsLes anesthésies régionales doivent toujours être effectuées avec un matériel approprié et dans un environnement hospitalier adéquat. Le médecin doit avoir à portée de main le matériel nécessaire et les médicaments permettant de surveiller le patient et de le réanimer en urgence si nécessaire.
En cas de blocages importants ou d’administration de doses importantes, une canule i.v. doit être introduite avant l’injection de l’anesthésique local.
Les médecins pratiquant l’anesthésie locale doivent disposer d’une expérience et d’un entraînement suffisants. De même, ils doivent impérativement maîtriser le diagnostic et le traitement d’effets secondaires potentiels, et savoir gérer la toxicité systémique ou d’autres complications éventuelles (voir «Surdosage»).
Afin de réduire les risques d’effets secondaires dangereux, il convient d’accorder une attention particulière aux patients suivants:
Patients âgés ou patients dont l’état général est déficient,
Patients souffrant d’un blocage partiel ou complet du système de conduction myocardique, étant donné que l’anesthésique local peut affaiblir la conduction dans le myocarde.
Patients présentant des maladies du foie à un stade avancé ou des troubles graves de la fonction rénale.
Les patients sous traitement avec des antiarythmiques de la classe III (par ex. amiodarone) doivent être surveillés, et un monitoring ECG devrait être pris en considération car les effets cardiaques peuvent être additifs.
Chez les patients atteints de porphyrie aigüe, Lidocain CO2 Sintetica 20 mg/ml (2%) ne doit être administré que dans des cas d’urgence car il pourrait être porphyrinogène. Des mesures de précaution doivent être prises dans le cas de patients présentant de tels risques.
Certaines formes d’anesthésie locale peuvent, quel que soit l’anesthésique local utilisé, provoquer les effets secondaires graves suivants:
Les blocages centraux de nerfs peuvent provoquer des dépressions cardiovasculaires, particulièrement lors de l’apparition d’une hypovolémie; par conséquent, les anesthésies épidurales ne devraient être appliquées qu’avec prudence chez les patients souffrant d’insuffisance cardiovasculaire.
Les vasoconstricteurs peuvent aggraver les réactions tissulaires et ne doivent être appliqués que si nécessaire.
Les injections au niveau de la tête et de la nuque qui ont été effectuées accidentellement dans une artère provoquent des symptômes cérébraux déjà à une dose faible.
Le bloc paracervical peut provoquer une bradycardie/tachycardie chez le foetus de sorte qu’une surveillance étroite du rythme cardiaque du foetus est nécessaire.
L’anesthésie épidurale peut provoquer une hypotension et une bradycardie. Afin de réduire le risque de telles complications, il convient de procéder à une expansion préalable de la circulation avec des solutions cristalloïdes ou colloïdales.
Une hypotension doit être traitée immédiatement par l’administration par ex. de 5 à 10 mg d’éphédrine i.v., qui sera répétée si nécessaire.
Ce médicament contient 38 mg de sodium par flacon-ampoule à 20 ml ce qui équivaut à 1.9% de l’apport alimentaire quotidien maximal recommandé par l’OMS de 2 g de sodium par adulte.
InteractionsLa lidocaïne devrait être utilisée avec prudence chez les patients traités simultanément par d’autres anesthésiques locaux ou d’autres principes actifs de structure apparentée aux anesthésiques locaux de type amide (anti-arythmiques comme par ex. la tocaïnide et la méxilétine), car leurs effets toxiques systémiques sont additifs.
Aucune étude d’interactions spécifique entre la lidocaïne et les anti-arythmiques de classe III (par ex. l’amiodarone) n’a été effectuée.
La prudence est toutefois recommandée (voir «Mises en garde et précautions»).
Grossesse/ AllaitementGrossesse
Aucune étude contrôlée chez l’animal ou la femme enceinte n’est disponible. Dans ces conditions, le médicament ne doit pas être administré pendant la grossesse, sauf en cas de nécessité absolue.
Allaitement
L'emploi de lidocaïne pendant la lactation n'est pas contre-indiquée. En effet, la substance passe en si petites quantités dans le lait maternel qu'il n'existe en principe aucun risque pour l'enfant aux doses thérapeutiques.
Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machinesLe médicament a une certaine influence sur l’aptitude à la conduite ou l’utilisation de machines.
En cas de conduite et d'utilisation de machines, il faut tenir compte du fait que, en fonction de la posologie de l'anesthésique local, de légers troubles de la concentration et de la coordination des mouvements et de manière transitoire, de la capacité à se déplacer peuvent survenir.
Il convient par conséquent d'user de prudence.
Effets indésirablesLe profil de sécurité de Lidocain CO2 Sintetica 20 mg/ml (2%) est semblable à celui d’autres anesthésiques locaux de type amide.
Les effets indésirables provoqués par le médicament en soi ne peuvent que difficilement être distingués
–des effets physiologiques d’une anesthésie par blocage nerveux (par ex. chute de la tension artérielle, bradycardie),
–des événements qui ont été provoqués directement ou indirectement par la ponction (par ex. traumatisme du nerf, abcès épidural).
Les fréquences sont définies comme suit: « très fréquents » (≥1/10), « fréquents » (≥1/100 à <1/10), « occasionnels » (≥1/1000 à <1/100), « rares » (≥1/10 000 à <1/1000), « très rares » (<1/10 000).
Affections du système immunitaire
Rare: réactions allergiques, réactions anaphylactiques, choc anaphylactique.
Affections du système nerveux
Fréquent: paresthésie, vertiges.
Occasionnel: signes et symptômes d’une toxicité du SNC (convulsions, paresthésie circumorale, insensibilité de la langue, hyperacousie,
troubles de la vision, tremblements, acouphènes, dysarthrie, dépression du SNC).
Rare: neuropathie, lésion nerveuse périphérique, arachnoïdite.
Affections oculaires
Rare: diplopie.
Affections cardiaques
Fréquent: bradycardie.
Rare: arrêt cardiaque, arythmies cardiaques.
Affections vasculaires
Fréquent: hypotension, hypertension.
Affections respiratoires, thoraciques et médiastenales
Rare: dépression respiratoire.
Affections gastrointestinales
Fréquent: nausée, vomissement.
L’annonce d’effets secondaires présumés après l’autorisation est d’une grande importance. Elle permet un suivi continu du rapport bénéfice-risque du médicament. Les professionnels de santé sont tenus de déclarer toute suspicion d’effet secondaire nouveau ou grave via le portail d’annonce en ligne ElViS (Electronic Vigilance System). Vous trouverez des informations à ce sujet sur www.swissmedic.ch.
SurdosageToxicité systémique aiguë
Lors d’une injection intravasculaire accidentelle, l’effet toxique se fait ressentir au bout de 1 à 3 minutes, alors qu’en cas de surdosage, la concentration plasmatique maximale n’est pas atteinte avant 20 à 30 minutes en fonction du site d’injection, les
signes d’une toxicité étant ainsi retardés. Les réactions toxiques apparaissent principalement au niveau du système nerveux central et du système cardiovasculaire.
Toxicité au niveau du système nerveux central
Elle se manifeste progressivement avec des signes d’aggravation croissante. Les premiers signes en sont normalement : paresthésies circumorales, anesthésie de la langue, torpeur, hyperacousie, acouphènes et troubles de la vision. La dysarthrie et les spasmes musculaires sont plus sévères et précèdent des spasmes généralisés. Ces signes ne doivent pas être confondus par erreur avec des troubles psychiatriques. Ils peuvent être suivis de perte de connaissance et de crises de grand mal, qui peuvent durer de quelques secondes à quelques minutes. Une hypoxie et une hypercapnie surviennent rapidement du fait de l’augmentation de l’activité musculaire, en même temps qu’une interférence de la respiration normale et une perte du réflexe de protection des voies aériennes. Dans les cas graves, une apnée peut apparaître. L’acidose hyperkaliémique, l’hypocalcémie et l’hypoxie augmentent et prolongent l’effet toxique des anesthésiques locaux.
Le rétablissement dépend de la redistribution du médicament anesthésique local depuis le système nerveux central et de la métabolisation. Le rétablissement peut être rapide si la quantité d’anesthésique injecté n’était pas trop importante.
Toxicité cardiovasculaire
Dans des cas graves, des effets sur le système cardiovasculaire peuvent être observés. Ceux-ci commencent généralement par des signes de toxicité au niveau du système nerveux central. Lorsque des sédatifs puissants ont été administrés ou sous anesthésie générale, il est possible que les symptômes SNC prodromiques ne se manifestent pas ou que la détection des premiers signes d’une toxicité soit difficile. Une hypotension, une bradycardie, une arythmie et même un arrêt cardiaque peuvent survenir comme conséquence de concentrations systémiques élevées d’anesthésiques locaux. Il est arrivé dans des cas rares qu’un arrêt cardiaque se produise sans symptômes SNC prodromiques.
Traitement de la toxicité aiguë
Si des signes de toxicité systémique aiguë apparaissent, l’injection de l’anesthésique local doit être immédiatement interrompue.
Lorsque des symptômes SNC apparaissent (convulsions, dépression du SNC), les objectifs thérapeutiques suivants doivent être visés:
Maintenir l’apport d’oxygène, faire cesser les convulsions et soutenir la circulation, au besoin en utilisant en plus un masque et un masque à ballon ou en procédant à une intubation endotrachéale.
Si les convulsions ne disparaissent pas spontanément en 15 à 20 secondes, il faut injecter un myorelaxant par voie i.v. Thiopental sodique 1 à 3 mg/kg en i.v. fait rapidement cesser les convulsions. Une autre possibilité consiste à administrer du diazépam 0,1 mg/kg en i.v. bien qu’il agisse lentement. Des convulsions persistantes peuvent mettre en danger la respiration et l’absorption d’oxygène par le patient. L’injection d’un relaxant musculaire (par ex. succinylcholine 1 mg/kg) fera cesser rapidement les convulsions, facilitant la respiration et permettant le contrôle de l’apport en oxygène. Dans de tels cas, une intubation endotrachéale doit être envisagée rapidement.
Si une dépression cardiovasculaire (hypotonie, bradycardie) est évidente, l’injection i.v. d’un sympathomimétique, par ex. éphedrine 5 à 10 mg, doit être administrée et si nécessaire renouvelée après 2 à 3 minutes.
En cas de collapsus circulatoire, une réanimation cardio-pulmonaire rapide est nécessaire: un apport optimal d’oxygène, un soutien de la respiration et de la circulation ainsi qu’un traitement de l’acidose sont vitaux.
Propriétés/EffetsCode ATC: N01BB02
Mécanisme d’action / Pharmacodynamique
Le chlorhydrate de lidocaïne est un anesthésique local de type amide. Il est doté d’une entrée en action rapide et d’une durée d’action moyenne.
Tout comme d’autres anesthésiques locaux, la lidocaïne provoque un blocage réversible de la propagation de l’influx nerveux en inhibant le passage d’ions sodiques vers l’intérieur de la membrane des cellules nerveuses. On suppose la présence de récepteurs de molécules d’anesthésiques locaux dans les canaux sodiques des membranes nerveuses.
La particularité de la solution CO2 sur la solution chlorhydrique se manifeste par les points suivants:
-Après injection dans un tissu, l'anesthésique local carboné est rapidement transformé en sa base non-dissociée, ceci dès que la pression partielle du CO2 de la solution s'abaisse en s'équilibrant avec celle du tissu. La libération de la base est encore accélérée du fait que le pH de la lidocaïne est relativement élevé - égal à 6,5 - ce qui mobilise moins la capacité tampon du tissu.
-En raison de sa liposolubilité, la base libre traverse rapidement les barrières lipidiques tissulaires et les gaines nerveuses jusqu'aux neurites. Au site d'injection, le CO2 diffuse rapidement hors de la solution, faisant monter le pH. Par contre, le CO2 provoque une chute de pH dans les tissus environnants et en particulier dans la cellule nerveuse. De cette manière, la base libre est attirée au voisinage de sa cible, la membrane de la cellule nerveuse. Lorsque la base non-dissociée a atteint la zone de faible pH, elle se transforme à nouveau en cation par fixation d'ions hydrogène. On se trouve en présence d'un phénomène de «piégeage par diffusion» (diffusion trapping). Le cation peut se fixer au récepteur tout près de son site d'action et en plus forte concentration.
-Finalement, le CO2 semble exercer une action directe sur la fibre nerveuse, par stabilisation de la membrane excitable.
PharmacocinétiqueAbsorption/Distribution
Le pic plasmatique maximal est atteint en 5-20 minutes après administration, selon le lieu d'injection.
La lidocaïne traverse la barrière placentaire.
Métabolisme
La lidocaïne est métabolisée par le foie, et les produits de dégradation sont excrétés dans les urines.
Le spectre complet des métabolites n'est pas entièrement connu. Les métabolites connus à ce jour peuvent être résumés comme suit:
glycine xylidide monoéthyle, lidocaïne hydroxy 3, glycine xylidide hydroxy 3 monoéthyle, xylidinine 2,6, glycine xylidide, aniline diméthyl 2,6 hydroxy 4, acide benzoïque amino 2 méthyl 3.
La demi-vie de la lidocaïne est d'environ 90-100 minutes. Son élimination dépend du fonctionnement et de la perfusion hépatique.
La clairance est d'environ 1 l/minute et n'est influencée que de façon minime par l'âge du patient.
Elimination
Les métabolites sont éliminés dans l'urine.
Cinétique pour certains groupes de patients
Pour cette raison, le dosage devrait en être abaissé chez les patients présentant une fonction hépatique réduite.
Données précliniquesMutagénicité
Certains signes indiquent que la 2-6-xylidine, un produit du métabolisme de la lidocaïne retrouvé chez le rat, éventuellement aussi chez l’être humain, pourrait avoir des effets mutagènes. Ces informations sont issues de tests in vitro dans lesquels ce métabolite a été utilisé à des concentrations très élevées, pratiquement toxiques. Actuellement, rien n’indique que la substance mère, la lidocaïne, soit elle-même mutagène.
Cancérogénicité
Dans une étude sur la cancérogénicité menée chez le rat avec exposition trans-placentaire et traitement post-partum des animaux sur 2 ans avec des doses élevées de 2-6-xylidine, des tumeurs malignes et bénignes ont été observées, principalement dans la cavité nasale (ethmoturbinalia). La pertinence de ces observations pour l’homme n’est pas élucidée. Il est par conséquent indiqué de ne pas utiliser la lidocaïne à long terme à des posologies élevées.
Remarques particulièresIncompatibilités
Aucune étude de compatibilité avec d’autres médicaments a été conduite, de ce fait Lidocain CO2 Sintetica 20 mg/ml (2%) ne peut pas être mélangé avec d’autres médicaments.
Conservation
Le médicament ne doit pas être utilisé au-delà de la date figurant après la mention «EXP» sur l’emballage.
Lidocain CO2 Sintetica 20 mg/ml (2%) ne contient aucun agent conservateur.
La solution est pour l'usage unique.
Après l’ouverture utiliser immédiatement.
Toute solution non utilisée doit être jetée.
Remarques concernant le stockage
Lidocain CO2 Sintetica 20 mg/ml (2%), est à conserver à l’abri de la lumière, à température ambiante (15–25 °C) dans l’emballage original et hors de la portée des enfants.
Numéro d’autorisation50’872 (Swissmedic)
PrésentationLidocain CO2 Sintetica 20 mg/ml (2%), Solution injectable Flacon-ampoules 1 x 20 ml (flacon-ampoule de 50ml rempli à 20ml) Ⓑ
Titulaire de l’autorisationSintetica SA
CH-6850 Mendrisio
Mise à jour de l'informationJuin 2019
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