Pharmacocinétique

Absorption
Le taux d'absorption dépend de la dose, de la voie d'administration et de la vascularisation du lieu d'injection. Le pic plasmatique maximal est atteint en 5-20 minutes après administration, selon le lieu d'injection.
Distribution
La lidocaïne est principalement liée à la glycoprotéine alpha-1 acide.
La lidocaïne passe la barrière hémato-encéphalique.
La lidocaïne traverse rapidement la barrière placentaire et l'équilibre par rapport à la concentration libre est vite atteint. Chez le foetus, le taux de liaison aux protéines plasmatiques est inférieur à celui de la mère, ce qui conduit à une concentration plasmatique totale plus faible chez le foetus.
La lidocaïne passe dans le lait maternel, mais en quantité si faible qu'elle ne représente pratiquement aucun risque pour le nourrisson lorsqu'elle
est utilisée à des concentrations thérapeutiques.
Métabolisme
La lidocaïne est métabolisée par le foie,
Les principaux métabolites de la lidocaïne sont le monoéthyl-glycinexylidide (MEGX), le glycinexylidide (GX), la 2,6-xylidine et la 4- hydroxy-2,6-xylidine.
Le métabolisme du MEGX se fait par Ndésalkylation et implique les CYP1A2 et CYP3A4. Le métabolisme de la 2,6-xylidine en 4-hydroxy-2,6- xylidine, métabolite principal dans les urines, passe par le CYP2A6.
Tout comme la lidocaïne, le MEGX déploie une activité convulsive, sa demi-vie est toutefois un peu plus longue. Le GX ne possède aucune activité convulsive et possède une demi-vie d'environ 10 heures
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Elimination
La clairance de la lidocaïne dépend pratiquement exclusivement du métabolisme hépatique, et varie ainsi en fonction de l'irrigation du foie et de l'activité des enzymes hépatiques.
Seuls 2% de la lidocaïne sont éliminés sous forme inchangée. Jusqu'à 70% se retrouve dans les urines sous forme de 4-hydroxy-2,6-xylidine.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction hépatique
Chez les patients atteints d'insuffisance hépatique ou d'insuffisance cardiaque, la demi-vie de la lidocaïne est prolongée, c'est pourquoi la dose doit être réduite
Troubles de la fonction rénale
En cas d'insuffisance rénale, la clairance de la lidocaïne n'est pas altérée, mais une accumulation de métabolites actifs peut se produire. En cas d'insuffisance rénale et de patients âgés, il est recommandé de réduire les doses (voir «Mises en garde et précautions»).
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