Comprimés

Pénicilline orale 

Composition

Principe actif: amoxicillinum anhydricum, sous forme d'amoxicillinum trihydricum.

Comprimés à 750 mg, excipiens pro compresso.

Propriétés/Effets

Voir Information de Penimox capsules/sirop.

Pharmacocinétique

Absorption
L'amoxicilline est relativement stable en milieu acide et peut donc être administrée par voie orale. Le principe actif est cependant sensible aux pénicillinases.
74-92% de la dose d'amoxicilline administrés par voie orale sont résorbés.
La prise simultanée d'aliments n'exerce pas d'influence sur l'absorption digestive de Penimox.
Après administration orale de 750 mg d'amoxicilline, les concentrations sériques moyennes sont de 8,5 µg/ml après 40 minutes, 11,1 µg/ml après 1,5 heures, 1,0 µg/ml après 6 heures.

Distribution
L'amoxicilline est liée à 17% aux protéines plasmatiques. Le volume de distribution est de 0,3 l/kg. L'amoxicilline diffuse bien dans les compartiments liquidiens de l'organisme. Les taux d'amoxicilline dans le lait maternel sont faibles.
L'amoxicilline traverse la barrière placentaire en atteignant au début et à la fin de la grossesse des taux respectifs de 20 et 40% de la concentration plasmatique; néanmoins, les études sur la reproduction des animaux de laboratoire n'ont pas montré d'effets délétères.
Penimox diffuse bien dans les tissus mais la concentration reste basse dans le liquide cérébrospinal en l'absence d'inflammation méningée chez les sujets étudiés.

Métabolisme
L'amoxicilline est éliminée essentiellement sous forme inchangée; 54,5-84% de la dose administrée sont retrouvés sous forme active dans les urines dans les 6 heures après son administration.
Environ 20 à 30% de la dose administrée d'amoxicilline sont métabolisés au niveau hépatique.
Le métabolite principal de l'amoxicilline est l'acide pénicilloïque, un composé dépourvu d'activité anti-bactérienne.

Elimination
La demi-vie d'élimination de l'amoxicilline est de 60-90 minutes lorsque la fonction rénale est normale. La valeur de Q o  est de 0,15. L'élimination tubulaire peut être réduite par l'administration simultanée de probénécide: le taux plasmatique augmente alors de 60% environ et l'élimination rénale diminue d'environ 20%.

Profil cinétique dans des conditions cliniques
particulières
En cas d'insuffisance rénale, l'élimination de Penimox varie en fonction du degré de l'affection (voir «Instructions spéciales pour le dosage»).
Chez le nouveau-né et le prématuré, l'absorption et l'élimination plus lentes entraînent un allongement de la demi-vie à 3,5-4 heures. La dialyse diminue significativement le taux sérique d'amoxicilline.

Indications/Possibilités d'emploi

Penimox est indiqué pour le traitement des infections dues à des germes sensibles à l'amoxicilline:

Infections des poumons et des voies respiratoires: par exemple pneumonie, bronchite aiguë et chronique, poussées purulentes lors de bronchite chronique.

Infections de la sphère ORL: otite moyenne (particulièrement la forme chronique), sinusite, amygdalite, pharyngite.

Infections des voies urinaires: pyélonéphrite aiguë et chronique, cystite, urétrite, prostatite.

Maladies vénériennes: gonorrhée (urétrite spécifique).

Infections du tractus gastro-intestinal: fièvre typhoïde, paratyphus, shigelloses (dysenteries bacillaires), diarrhées bactériennes, cholécystite, cholangite.
Pour le traitement des infections chez l'enfant, utiliser Penimox sirop.
Pour le traitement d'infections généralisées graves (septicémie), d'infections de l'endocarde (endocardite), des méninges (méningites) et de la moelle osseuse (ostéomyélite), il est nécessaire d'effectuer un traitement par voie parentérale avec une préparation d'amoxicilline appropriée.

Posologie/Mode d'emploi

Doses usuelles

Adultes et enfants de plus de 12 ans: pour les adultes et enfants de plus de 12 ans, la dose quotidienne recommandée est fonction de la gravité de l'infection, de son évolution, de la sensibilité probable du germe et des conditions de diffusion; cette dose journalière est de 1,5 à 3 g d'amoxicilline divisés en 3-4 prises.

Instructions spéciales pour le dosage
L'élimination de l'amoxicilline est diminuée en cas d'insuffisance rénale. La posologie peut être ajustée en fonction de la clairance de la créatinine (ClCr) selon le schéma suivant:

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ClCr ml/min    Dose d'attaque   Dose d'entretien    
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  10-30        1500 mg          750 mg              
                                toutes les 16 heures
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< 10           1500 mg          750 mg              
                                toutes les 24 heures
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Posologie lors d'hémodialyse ou de dialyse péritonéale: administrer une dose complémentaire de 750 mg d'amoxicilline.

Durée du traitement
En règle générale, Penimox doit être administré pendant 7-10 jours.
Lors d'infections à streptocoques, particulièrement à streptocoques β-hémolytiques, il faut poursuivre le traitement pendant au moins 10 jours afin d'éviter des complications tardives (fièvre rhumatoïde, glomérulonéphrite, endocardite).

Mode d'administration
Les comprimés doivent être pris avant ou après les repas, avec du liquide. Chez les patients ayant l'estomac sensible, la prise après les repas est préférable.

Limitations d'emploi

Contre-indications
Voir Information de Penimox capsules/sirop.

Précautions
Voir Information de Penimox capsules/sirop.

Grossesse/Allaitement
Voir Information de Penimox capsules/sirop.

Effets indésirables

Voir Information de Penimox capsules/sirop.

Interactions

Voir Information de Penimox capsules/sirop.

Surdosage

Voir Information de Penimox capsules/sirop.

Remarques particulières

Influence sur les méthodes de diagnostic
Voir Information de Penimox capsules/sirop.

Conservation
Les comprimés de Penimox ne doivent pas être conservés à une température supérieure à 25 °C.
Le médicament ne peut être utilisé que jusqu'à la date indiquée sur l'emballage par «EXP».

Numéros OICM

50898.

Mise à jour de l'information

Décembre 1994.
RL88