PharmacocinétiqueAbsorption
L'amoxicilline est relativement stable en milieu acide et peut donc être administrée par voie orale. Le principe actif est cependant sensible aux pénicillinases.
74-92% de la dose d'amoxicilline administrés par voie orale sont résorbés.
La prise simultanée d'aliments n'exerce pas d'influence sur l'absorption digestive de Penimox.
Après administration orale de 750 mg d'amoxicilline, les concentrations sériques moyennes sont de 8,5 µg/ml après 40 minutes, 11,1 µg/ml après 1,5 heures, 1,0 µg/ml après 6 heures.
Distribution
L'amoxicilline est liée à 17% aux protéines plasmatiques. Le volume de distribution est de 0,3 l/kg. L'amoxicilline diffuse bien dans les compartiments liquidiens de l'organisme. Les taux d'amoxicilline dans le lait maternel sont faibles.
L'amoxicilline traverse la barrière placentaire en atteignant au début et à la fin de la grossesse des taux respectifs de 20 et 40% de la concentration plasmatique; néanmoins, les études sur la reproduction des animaux de laboratoire n'ont pas montré d'effets délétères.
Penimox diffuse bien dans les tissus mais la concentration reste basse dans le liquide cérébrospinal en l'absence d'inflammation méningée chez les sujets étudiés.
Métabolisme
L'amoxicilline est éliminée essentiellement sous forme inchangée; 54,5-84% de la dose administrée sont retrouvés sous forme active dans les urines dans les 6 heures après son administration.
Environ 20 à 30% de la dose administrée d'amoxicilline sont métabolisés au niveau hépatique.
Le métabolite principal de l'amoxicilline est l'acide pénicilloïque, un composé dépourvu d'activité anti-bactérienne.
Elimination
La demi-vie d'élimination de l'amoxicilline est de 60-90 minutes lorsque la fonction rénale est normale. La valeur de Q o est de 0,15. L'élimination tubulaire peut être réduite par l'administration simultanée de probénécide: le taux plasmatique augmente alors de 60% environ et l'élimination rénale diminue d'environ 20%.
Profil cinétique dans des conditions cliniques
particulières
En cas d'insuffisance rénale, l'élimination de Penimox varie en fonction du degré de l'affection (voir «Instructions spéciales pour le dosage»).
Chez le nouveau-né et le prématuré, l'absorption et l'élimination plus lentes entraînent un allongement de la demi-vie à 3,5-4 heures. La dialyse diminue significativement le taux sérique d'amoxicilline.
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