Pharmacocinétique

Après administration orale de 150 mg de ranitidine, les concentrations plasmatiques maximales (300 à 550 ng/ml) sont atteintes en 1 à 3 heures. Deux pics distincts ou un plateau dans la phase d’absorption résultent de la réabsorption du principe actif excrété dans l’intestin. La biodisponibilité absolue de la ranitidine est de 50–60%.

Distribution
La ranitidine n’est pas fortement liée aux protéines plasmatiques (15%), mais a un grand volume de distribution qui s’étend de 96 à 142 l.

Métabolisme
La ranitidine est peu métabolisée. La fraction de la dose retrouvée sous forme de métabolites est comparable après administration orale et intraveineuse; 6% de la dose retrouvée dans les urines est sous forme de N-oxyde, 2% sous forme de S-oxyde, 2% sous forme de ranitidine déméthylée et 1à 2% en tant qu’analogue de l’acide furoïque.

Élimination
Les concentrations plasmatiques diminuent de façon bi-exponentielle, avec une demi-vie finale de 2–3 heures. L’élimination a lieu principalement par voie rénale. Après administration intraveineuse de 150 mg de ranitidine marquée (³H), 98% de la radioactivité est retrouvée, 5% dans les fèces et 93% dans l’urine dont 70% sous la forme inchangée du principe actif. Après administration orale de 150 mg de ranitidine marquée (³H), 96% de la radioactivité est retrouvée, 26% dans les fèces et 70% dans l’urine dont 35% sous la forme inchangée du principe actif. Moins de 3% de la dose sont excrétés avec la bile. La clairance rénale est d’environ 500 ml/min et excède le taux de filtration glomérulaire ce qui suggère une sécrétion tubulaire rénale.

Cinétique chez certains groupes de patients
La ranitidine étant principalement éliminée par voie rénale, les taux plasmatiques sont augmentés chez les patients ayant une fonction rénale réduite et chez les patients âgés ayant une clairance rénale diminuée (cf. «Posologie/Mode d’emploi» et «Mises en garde et précautions»).

Patients de plus de 50 ans
Chez les patients de plus de 50 ans, la demi-vie est prolongée (3–4 h) et la clairance réduite, en conséquence à la diminution de la fonction rénale liée à l’âge. L’exposition systémique est augmentée d’environ 50%.