Pharmacocinétique

Absorption
Une dose orale de 25 mg de folinate de calcium est absorbée à raison d'environ 90% au niveau du tractus gastro-intestinal. Les taux plasmatiques maximaux sont atteints en moyenne après 100 minutes. Les faibles taux plasmatiques qui apparaissent révèlent une absorption rapide de l'acide folinique dans les cellules.
Après une administration orale, la biodisponibilité diminue fortement à mesure que la dose augmente, à savoir elle évolue de 97% pour une dose de 25 mg à 75% pour une dose de 50 mg et à 37% pour une dose de 100 mg.
Après une administration orale, l'aire sous la courbe (AUC) est à peu près identique à celle obtenue après une administration intraveineuse.
L'effet se produit 20 à 30 minutes après l'administration orale. La durée d'action est d'environ 3 à 6 heures.
Distribution
L'acide tétrahydrofolique et ses dérivés, y compris l'acide 5-méthyltétrahydrofolique, sont distribués dans tous les tissus du corps, mais sont stockés dans une large mesure (à environ 50%) dans le foie.
L'acide tétrahydrofolique franchit la barrière placentaire et passe dans le lait maternel. De même, le folinate passe dans l'espace subarachnoïdien.
Métabolisme
La métabolisation s'effectue principalement dans l'intestin, une grande partie étant réduite sous forme d'acide méthyltétrahydrofolique. Dans le sérum, le dérivé méthylique de l'acide tétrahydrofolique est essentiellement détecté.
La transformation métabolique de l'acide folinique en 5-méthyltétrahydrofolate biologiquement actif est plus importante après administration orale (supérieure à 90%) et plus rapide (en l'espace de 30 minutes) en comparaison de celle obtenue après administration intraveineuse (66% après une durée supérieure à 30 minutes).
Élimination
L'acide folinique et ses métabolites sont éliminés dans une large mesure par les reins (80 à 90%) et dans les fèces (5 à 18%).
Les quantités minimales de 5-formyltétrahydrofolate dans les fèces après administration orale indiquent une résorption quasi totale.
La demi-vie finale de tous les folates réduits est de 5,7 heures après administration par voie orale.