Pharmacocinétique

Reniten, maléate d'énalapril, est rapidement résorbé après administration orale, les pics sériques d'énalapril apparaissant en l'espace d'une heure. Les quantités mises en évidence dans l'urine permettent d'établir que la résorption de l'énalapril après administration orale de Reniten est de l'ordre de 60%.
Après résorption, le Reniten est rapidement et presque complètement hydrolysé pour donner l'énalaprilate, lequel constitue la substance active à proprement parler. Les pics sériques de l'énalaprilate sont observés 3 à 4 heures suivant l'administration d'une dose orale de Reniten. Le Reniten est éliminé principalement par la voie rénale. Les principaux composants retrouvés dans l'urine sont l'énalaprilate, à raison d'env. 40% de la dose administrée, et l'énalapril non modifié. Outre sa biotransformation en énalaprilate, on ne trouve aucun indice d'une métabolisation significative du Reniten. La courbe des concentrations sériques de l'énalaprilate révèle une phase terminale prolongée, sans doute en rapport avec la liaison à l'ECA (enzyme de conversion de l'angiotensine). Chez les personnes ayant une fonction rénale normale, les concentrations sériques de l'énalaprilate se stabilisent au 4e jour après le début de l'administration de Reniten («steady state»). La demi-vie d'élimination de l'énalaprilate cumulé par suite de la prise de doses multiples est de 11 heures. La résorption du Reniten au niveau du tractus gastro-intestinal n'est pas influencée par la prise d'aliments. La résorption et l'hydrolyse de l'énalapril sont indépendantes de la dose dans les limites des concentrations thérapeutiques recommandées.
La forme d'administration intraveineuse de Reniten (Reniten i.v.) contient de l'énalaprilate, métabolite actif du maléate d'énalapril administré par voie orale. La biodisponibilité de l'énalaprilate (le composant actif) après administration orale de Reniten (énalapril) est de l'ordre de 27% environ. L'énalaprilate est mal résorbé après administration orale, mais devient actif après quelques minutes lors d'administration intraveineuse.
Après administration intraveineuse de doses uniques de 2,5, 5 et 10 mg d'énalaprilate à des sujets sains, on a retrouvé, pour chacune des doses, des concentrations sériques poly-exponentielles, avec une phase terminale prolongée semblable à celle du taux sérique de l'énalaprilate après administration orale de maléate d'énalapril. Chacune des trois doses a provoqué la même concentration sérique terminale. C'est la raison pour laquelle l'aire située sous la courbe de concentration plasmatique (AUC) augmenta dans une proportion moindre que celle de la dose.
L'énalaprilate appliqué par voie intraveineuse est excrété sous forme inchangée, dans une proportion supérieure à 90% de la dose administrée.