Pharmacocinétique

Absorption
Pris oralement, l'AAS est rapidement absorbé au niveau gastro-intestinal. La substance est cependant fortement hydrolysée au niveau hépatique déjà avant la résorption et sa biodisponibilité absolue ne dépasse pas 65-71%. La biodisponibilité orale est en outre très variable.

Distribution
15-30 minutes après l'administration d'une dose thérapeutique analgésique de 500 mg on atteint des concentrations plasmatiques d'au max. 20 mg/l. Les taux plasmatiques de l'acide salicylique libre peuvent atteindre des multiples de ce chiffre. Celui-ci est biodisponible à 80-100%. 80-90% sont liés aux protéines plasmatiques.
L'acide salicylique se distribue dans tous les tissus, y compris dans le SNC, et s'enrichit au niveau du foie et des reins. L'AAS franchit la barrière placentaire et passe dans le lait maternel.

Métabolisme
La demi-vie plasmatique de l'AAS est d'environ 15 minutes, celle de l'acide libre est dose-dépendante, car la capacité de glucuroconjugaison hépatique est limitée. Après la prise de >3 g elle atteint 15-30 heures.

Elimination
En fonction du niveau de pH de l'urine, 5% (urine acide) à 85% (urine alcaline) d'une dose sont éliminés sous forme d'acide salicylique inchangé, respectivement de salicylates. Le reste est dégradé en différentes étapes métaboliques et éliminé également dans l'urine sous forme d'acide salicylurique (75%), de phénol-glucuronide (10%) et d'ester acétylglucuronide (5%), ainsi que d'autres métabolites.

Cinétique dans des situations cliniques particulières

Insuffisance hépatique
Du fait que la métabolisation de l'AAS se fait essentiellement au niveau du foie, il faut prévoir un ralentissement de sa dégradation en acide salicylique (accumulation).

Insuffisance rénale
L'insuffisance rénale ne modifie pas la vitesse de dégradation de l'acide salicylique dans le plasma sanguin; par contre, la concentration en métabolites inactifs de l'acide salicylique augmente, en particulier celle de l'acide salicylurique conjugué.

Personnes âgées
La cinétique n'est pas significativement modifiée.

Enfants
Chez les nouveau-nés la demi-vie plasmatique du salicylate est fortement rallongée.