Propriétés/Effets

Penisol 1000/1500 est un antibiotique biosynthétique de la groupe des pénicillines qui est acido-résistant et ne résiste pas aux pénicillinases. Penisol excerce un effet bactéricide vis-à-vis des germes en prolifération, en bloquant les transpeptidases impliquées dans la synthèse de la paroi cellulaire bactérienne. Les bactéries en phase de repos ne seront que peu influencées par l'effet bactériostatique.

Spectre d'action in vitro
In vitro, phénoxyméthylpénicilline agit primairement sur les coques Gram positifs comme streptocoques pneumoniae, streptocoques pyogenes, streptocoques viridans et staphylocoques pénicillinase négatifs. La phénoxyméthylpénicilline agit en outre sur les bacilles Gram positifs, les coques Gram négatifs et les spirochètes.
Le spectre d'action s'excerce aussi sur les anaérobies de la plaine auricolo-orbitaire (Peptocoques, spécies orales bacteroïdes, Fusobacterium, surtout Fusobacterium nucleatum et Peptococcus).
La phénoxyméthylpénicilline ne résiste pas aux pénicillinases et elle est donc inactive vis-à-vis des germes qui synthétisent une bêta-lactamase, germes pénicillinases positifs (Enterobacter sp., E. coli, Klebsiella, Morganella, Proteus sp., Providentia, Pseudomonas, les salmonelles, Serratia, Shigella, Yersinia, Brucella sp., Haemophilus, Legionella, Acinetobacter, les chlamydiae, mykobactéries, mykoplasmes, rickettsies) ainsi que des entérocoques. Les gonocoques peuvent être résistants jusqu'à 30%. Les pneumocoques sont fortement pénicillino-sensibles (taux de résistance < 1%). 60-96% de la totalité des souches de staphylocoques dorés et 10 à 70% de la totalité des souches de staphylocoques de l'épiderme sont résistants.

Germes sensibles (< 0,25 µg/ml)
Streptococcus pyogenes,
Streptococcus pneumoniae (Diplococcus pneumoniae).

Germes résistants (> 0,25 µg/ml)
Neisseria meningitidis,
Heamophilus influenzae,
Enterobactéries.
Pour la majorité des germes sensibles les valeurs de la CMB (concentration minimale bactéricide) sont 1 à 4 fois plus élevées que celles de la CMI 90  (concentration minimale inhibitrice).
Dans les cas d'infections par des germes modérément sensibles ou de résistance non mise en évidence on peut envisager un test de sensibilité. La sensibilité à la pénicilline V peut étre démontrée grâce à certaines procédures standards comme par exemple ceux recommandées par le National Committee for Clinical Laboratory Standards (NCCLS), avec le Disk ou celui de la raréfaction. Les paramètres suivants seront admis comme test de sensibilité par le NCCLS:

Disk (10 µg/ml), Diamètre (mm)

----------------------------------------------------
                     sensibles  inter-    résistants
                                médiaires           
pour staphylocoques  > 29       -         < 28      
pour streptocoques   > 28       20-27     < 19      
(à l'excépt. des                                    
streptocoques                                       
pneumoniae)                                         
pour neisseria                                      
gonorrhoeae          > 30       20-29     < 25      
----------------------------------------------------

Espèces résistantes/résistance croisée
Un developpement resp. une augmentation de la résistance se présente rarement pendant la thérapie et seulement sous forme lente et progressive.
Le plus important mécanisme de résistance est la production de β-lactamase, les β-lactamases sécrétées par plusieurs bactéries hydrolysent le noyau β-lactamique de la pénicilline produisant ainsi des dérivés pénicilloïques inactifs.
Il existe une résistance croisée entre la phénoxyméthylpénicilline V et les autres pénicillines orales et partiellement avec l'ampicilline.