Pharmacocinétique

Absorption
Après administration orale, l'acide acétylsalicylique est absorbé rapidement et complètement dans le tube digestif. Pendant et après la résorption, l'acide acétylsalicylique est transformé en acide salicylique, son métabolite.
L'enrobage gastro-résistant des comprimés entraîne une libération différée, non pas au niveau de l'estomac, mais seulement dans le milieu alcalin de l'intestin grêle, et donc parallèlement une résorption différée de la substance. Grâce à son effet protecteur de la muqueuse gastrique, cette formulation est supérieure aux comprimés d'AAS habituels, en particulier lors d'un traitement au long cours.
En comparaison avec l'aspirine, les concentrations plasmatiques maximales de salicylates sont retardées et ne sont atteintes qu'après 2 à 7 heures.
Distribution
L'acide salicylique est lié à 60-90% aux protéines plasmatiques. La biodisponibilité du salicylate se situe entre 80 et 100%.
L'acide salicylique passe dans le lait maternel et traverse la barrière placentaire (voir rubrique «Grossesse/Allaitement»).
Métabolisme
L'acide acétylsalicylique disponible dans la circulation systémique a une demi-vie d'environ 15 minutes. La demi-vie plasmatique de l'acide salicylique formé lors de l'hydrolyse est d'environ 2-3 heures. Après absorption de doses élevées (>3 g), la demi-vie est nettement plus longue en raison de la saturation du système enzymatique de conjugaison.
La biotransformation de l'acide salicylique se fait surtout au niveau du foie. La liaison de l'acide salicylique à la glycine donne l'acide salicylurique, qui sera ensuite conjugué à l'acide glucuronique ou à l'acide sulfurique. Une petite partie est oxydée en acide gentisinique et transformée en acide gentisinurique.
Élimination
L'excrétion se fait pratiquement de manière complète par voie rénale sous forme d'acide salicylique (env. 10%), d'acide salicylurique (env. 75%) et de conjugués de l'acide salicylurique (env. 10%).
La demi-vie d'élimination varie entre 2 et 3 heures après de petites doses, et peut aller jusqu'à 12 heures après des doses analgésiques standard.
Cinétique pour certains groupes de patients
Élimination en cas d'altération de la fonction hépatique: l'acide acétylsalicylique étant essentiellement métabolisé dans le foie, on doit s'attendre à une dégradation ralentie de l'acide acétylsalicylique en acide salicylique (accumulation).
Élimination en cas d'altération de la fonction rénale: En cas d'insuffisance rénale, la vitesse de dégradation de l'acide salicylique dans le plasma sanguin n'est pas altérée; en revanche, la teneur en métabolites inactifs de l'acide salicylique, surtout en acide salicylurique conjugué, augmente.
Les salicylés passent la barrière placentaire, ils n'apparaissent toutefois dans le lait maternel qu'en quantités minimes.