Pharmacocinétique

Absorption
Après administration orale, la moxonidine est absorbée à 88% environ et ne subit aucun effet de premier passage; elle est donc presque totalement biodisponible.
La prise d'aliments n'a pas d'influence sur la pharmacocinétique de la moxonidine.
Distribution
Les pics plasmatiques de moxonidine sont atteints après 30 - 90 minutes, dans des cas isolés jusqu'à 180 minutes après l'administration d'un comprimé. In vitro, la liaison aux protéines plasmatiques humaines n'est que de 7,2% env. Le volume de distribution est calculé à raison de 1,8 - 2,3 l/kg.
Métabolisme
La moxonidine est métabolisée à 10 - 20%, principalement en 4,5-déhydromoxonidine et en un dérivé de la guanidine; ces molécules ne montrent en expérimentation animale que 1/10, resp. 1/100 de l'effet antihypertenseur de la moxonidine.
Élimination
Dans les 24 heures suivant l'administration, 78% de la dose totale sont éliminés dans l'urine sous forme de moxonidine et 13% sous forme de déhydromoxonidine. Les autres métabolites retrouvés dans l'urine correspondent à 8% de la dose environ. Moins de 1% de la dose est éliminé dans les selles.
Les demi-vies d'élimination de la moxonidine et de ses principaux métabolites sont d'environ 2,5 et de 5 heures.
Cinétique pour certains groupes de patients
Pharmacocinétique en cas d'insuffisance rénale
L'élimination de la moxonidine est en corrélation significative avec la clairance de la créatinine. Chez les patients hypertendus présentant une fonction rénale modérément restreinte (DFG de 30 à 60 ml/min), les concentrations plasmatiques à l'état d'équilibre et la demi-vie sont multipliées resp. par environ 2 et 1,5 en comparaison avec les patients hypertendus sans insuffisance rénale (DFG > 90 ml/min).
Chez les patients hypertendus présentant une fonction rénale fortement restreinte (DFG de < 30 ml/min), les concentrations plasmatiques à l'état d'équilibre et la demi-vie sont triplées. Aucune accumulation inattendue du médicament n'a été observée chez ces patients après l'administration de doses répétées.
Chez les patients hémodialysés présentant une insuffisance rénale terminale (DFG < 10 ml/min), l'ASC et la demi-vie terminale sont multipliées resp. par 6 et 4 en comparaison avec les patients hypertendus sans insuffisance rénale.
Chez les patients insuffisants rénaux, la dose doit être adaptée en fonction des besoins individuels du patient. La moxonidine est éliminée en faibles quantités par l'hémodialyse.