Pharmacocinétique

Après application topique du collyre Ciloxan, les concentrations plasmatiques sont faibles. Après administration fréquente en cas d'ulcère cornéen, la concentration est 1000× inférieure à celle observée après l'administration orale d'une seule dose d'un comprimé de 500 mg.
Après administration du collyre Ciloxan selon le schéma posologique utilisé dans l'ulcère de la cornée (2 gouttes toutes les 15 minutes pendant 6 h, puis toutes les 30 minutes pendant 16 h et enfin toutes les heures pendant 24 h), des pics plasmatiques moyens de 2.6 ng/ml ont été mesurés. Les concentrations plasmatiques de ciprofloxacine n'ont pas été déterminées après l'utilisation de la pommade ophtalmique Ciloxan. Mais comme la fréquence d'application de la pommade ophtalmique est plus faible, on peut s'attendre à ce que les concentrations plasmatiques soient plus basses.
La concentration cornéenne de ciprofloxacine était de 5 µg/g lorsqu'on appliquait le Ciloxan chaque heure, pendant une période de 10 heures.
Après administration de Ciloxan toutes les 15 minutes pendant 4 h, la concentration de ciprofloxacine dans la cornée atteignait 173 µg/g, aumentant jusqu'à 938 µg/g en présence de lésions de la cornée.
Chez les volontaires en bonne santé, on a observé 4 heures après l'application du Ciloxan une concentration du principe actif de 16 µg/ml dans le liquide lacrymal.
Des études chez l'animal ont montré qu'après une application topique dans l'œil, la ciprofloxacine est absorbée et parvient dans l'humeur aqueuse. Dans une étude chez le lapin, les concentrations suivantes ont été mesurées dans l'humeur aqueuse, après application de collyre Ciloxan à 0.3% toutes les 15 minutes pendant 6 h et de pommade ophtalmique Ciloxan toutes les heures pendant 6 h: bien que la quantité totale de ciprofloxacine dans le groupe traité par le collyre Ciloxan ait été 10 fois plus élevée que dans le groupe traité par la pommade ophtalmique Ciloxan, les concentrations dans l'humeur aqueuse 1 h après la dernière dose n'ont été que 2 fois plus élevées dans le groupe traité par le collyre Ciloxan que celles dans le groupe traité par la pommade ophtalmique Ciloxan (5.4 µg/ml vs. 2.2 µg/ml).