Pharmacocinétique

Absorption
Après administration rectale, la biodisponibilité du budésonide est très faible (15%). 90% de la dose sont déjà métabolisés lors du premier passage hépatique.
Distribution
A la posologie recommandée, le budésonide ne provoque pas de diminution ou seulement une légère diminution du taux plasmatique de cortisol. Après l’administration rectale de 2 mg de budésonide, la concentration plasmatique maximale est en moyenne de 2–3 nmol/l (entre 1 et 9 nmol/l). Elle est atteinte en l’espace de 1,5 heure.
Il existe une relation linéaire entre la cinétique et la dose de budésonide (comme le prouvent les augmentations de Cmax et de l’AUC qui sont proportionnelles à la dose après l’administration orale de 3,9 et 15 mg de budésonide sous la forme de gélules d’Entocort).
Métabolisme
Le budésonide subit une importante biotransformation dans le foie. Il se forme ainsi des métabolites dont l’activité glucocorticostéroïde est inférieure à celle de la molécule mère. Pendant le premier passage hépatique, 90% de la dose sont déjà métabolisés («first-pass effect»).
L’activité glucocorticostéroïde des principaux métabolites, à savoir le 6β-hydroxybudésonide et la 16α-hydroxyprednisolone, représente moins de 1% de celle du budésonide.
Le budésonide est essentiellement métabolisé par l’iso-enzyme CYP3A4, une composante du cytochrome P 450.
Élimination
La demi-vie d’élimination du budésonide parvenu dans la circulation est courte. Après administration rectale, elle est pratiquement identique à celle observée après administration intraveineuse (2 à 3 heures).
L’élimination se fait par voie rénale et fécale.
Cinétique pour certains groupes de patients
Les perturbations de la fonction hépatique provoquent une réduction de la transformation métabolique. Après administration intraveineuse, la pharmacocinétique du budésonide est la même en cas de cirrhose du foie que chez les sujets sains. En cas de perturbation de la fonction hépatique, la biodisponibilité systémique est augmentée après la prise orale de budésonide, car first-pass effect est diminué.