Propriétés/Effets

Code ATC
J04AB04
Mécanisme d'action
Mycobutin (DCI: rifabutine) est un antibiotique semi-synthétique de type ansamycine. Il est particulièrement actif sur les mycobactéries. M. tuberculosis, ainsi que des mycobactéries non tuberculeuses sont sensibles à Mycobutin.
In vitro, la rifabutine est très active contre les souches de laboratoire et les isolats cliniques de M. tuberculosis. Au cours des études in vitro réalisées jusqu'ici, on a pu constater qu'un tiers à la moitié des souches de M. tuberculosis résistantes à la rifampicine étaient sensibles à la rifabutine. On a montré que la rifabutine inhibait l'ARN polymérase (ADNdépendante) des souches sensibles d'organismes procaryotes (Escherichia coli et Bacillus subtilis), mais sans affecter l'enzyme correspondante chez les mammifères. La rifabutine inhibe l'incorporation de la thymidine dans l'ADN de M. tuberculosis résistant à la rifampicine, ce qui suggère que la rifabutine est également capable d'inhiber la synthèse de l'ADN. Ce mécanisme peut expliquer l'efficacité de la rifabutine contre les organismes résistants à la rifampicine.
Pharmacodynamique
Absence de données.
Efficacité clinique
L'activité in vivo de la rifabutine au cours d'infections à M. tuberculosis provoquées expérimentalement était dix fois supérieure à celle de la rifampicine. Ces résultats concordent bien avec les données obtenues in vitro.
La rifabutine s'est révélée active aussi bien in vitro qu'in vivo contre différentes espèces de mycobactéries non tuberculeuses (atypiques), y compris contre le M. avium intracellulare complex (MAC). In vivo également, la rifabutine s'est montrée efficace lors d'infections provoquées expérimentalement par ces souches sur des souris chez lesquelles on avait induit une déficience immunitaire.
CMI90 = concentration minimale inhibitrice inhibant 90% des souches de l'espèce bactérienne étudiée
La méthode de dilution a été choisie pour déterminer la CMI90.