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Résultat de recherche - Ipro sur Mycobutin®

Information professionnelle sur Mycobutin®:

Pfizer AG

Interactions

La rifabutine induisant le système du cytochrome P 450 3A, elle peut modifier la pharmacocinétique des médicaments métabolisés par les enzymes de ce sous-groupe. La posologie de ces médicaments devra être éventuellement augmentée lorsqu'ils sont associés à Mycobutin. Une contraception orale pouvant s'avérer insuffisante au cours d'un traitement par Mycobutin, l'utilisation de moyens de contraception non hormonaux devra être envisagée. Les données cinétiques suggèrent que l'induction enzymatique par la rifabutine est entière en l'espace de 5 jours et qu'elle est indépendante de la dose quand celle-ci se situe dans la fourchette de 300 à 600 mg.
De la même manière, Mycobutin peut réduire l'efficacité des médicaments suivants: analgésiques, anticoagulants, corticostéroïdes, cyclosporines, digitaliques (à l'exception de la digoxine), dapsone, antidiabétiques oraux, contraceptifs oraux, analgésiques narcotiques, phénytoïne, quinidine, itraconazole, clarithromycine et saquinavir. Étant donné les processus métaboliques susmentionnés, aucune interaction significative n'est à redouter avec l'éthambutol, la théophylline, les sulfamides, le pyrazinamide et la zalcitabine (DDC).
Le tableau ci-dessous résume les résultats et l'importance des interactions médicamenteuses liées à la rifabutine.

Médicaments utilisés simultanément	Effets sur la rifabutine		Effets sur le médicament utilisé simultanément	Commentaires
Médicaments antiviraux
Atazanavir/ritonavir	Rifabutine: ASC ↑ 48%. Cmax ↑ 149%. 25-Odésacetylrifabutine: ASC ↑ 990%. Cmax ↑ 677%.		Pas de modification significative de la cinétique.	Une réduction de la dose de rifabutine de 75% (pour atteindre 150 mg par jour) est recommandée. Une surveillance renforcée des effets indésirables, y compris de la neutropénie et de l'uvéite, s'impose.
Bictégravir	Absence de données.		ASC ↓ 38%. Cmin ↓ 56%. Cmax ↓ 20%. Les interactions avec le ténofovir alafénamide n'ont pas été étudiées. L'utilisation concomitante de rifabutine peut réduire les concentrations plasmatiques de ténofovir alafénamide.	L'utilisation concomitante de bictégravir/emtricitabine/ténofovir alafénamide et de rifabutine n'est pas recommandée.
Darunavir/ritonavir	Pas de modification significative de la cinétique de la rifabutine. 25-O-désacetylrifabutine: ASC ↑ 881%. Cmax ↑ 377%.		Darunavir: ASC ↑ 57%. Cmax ↑ 42%. Ritonavir: ASC ↑ 66%. Cmax ↑ 68%.	Une réduction de la dose de rifabutine de 75% (pour atteindre 150 mg par jour) est recommandée. Une surveillance renforcée des effets indésirables s'impose.
Delavirdine	La comparaison avec des données historiques montre une augmentation de l'ASC de la rifabutine d'au moins 100%.		Clairance après administration orale 5 fois plus élevée, entraînant une diminution significative de la concentration plasmatique moyenne (18±15 à 1.0±0.7 µM).	Une étude a été réalisée auprès de patients infectés par le VIH-1. La rifabutine n'est pas recommandée chez les patients traités par 400 mg de mésilate de delavirdine toutes les 8 heures.
Didanosine	Pas de modifications significatives de la cinétique.		Pas de modifications significatives de la cinétique à «l'état d'équilibre».
Dolutégravir	Absence de données.		Pas de modification significative de la cinétique du dolutégravir à «l'état d'équilibre».
Doravirine	Absence de données.		ASC ↓ 50%. C24 ↓ 68%. Cmax pas d'effet.	Si une utilisation concomitante est nécessaire, une augmentation de la posologie de la doravirine doit être effectuée conformément à l'information professionnelle du produit.
Elvitégravir/ cobicistat	Pas de modification significative de la cinétique de la rifabutine. 25-O-désacetylrifabutine: ASC ↑ 6.3 fois. Cmax ↑ 4.8 fois.	Pas de modification de l'elvitégravir à l'exception de ↓ Ctrough 67% de l'elvitégravir. Pas de modification de l'exposition au cobicistat.		L'administration concomitante de rifabutine et d'elvitégravir/cobicistat est contre-indiquée en raison de la diminution attendue de l'exposition à l'elvitégravir (voir «Contre-indications»).
Étravirine	Pas de modification significative de la cinétique de la rifabutine.	ASC ↓ 37%. Cmax ↓ 37%. Cmin ↓ 35%.		Un ajustement de la posologie de la rifabutine n'est pas nécessaire si l'étravirine n'est pas co-administrée avec un inhibiteur de protéases «boosté» (tel que le ritonavir). Aucune étude d'interaction n'a été menée sur l'étravirine co-administrée avec un inhibiteur de protéases «boosté». Il convient de respecter l'information professionnelle de la préparation à base d'étravirine.
Fosamprénavir/ Ritonavir	ASC ↑ 64% (principe actif et métabolites actifs).	ASC ↑ 35%. Cmax ↑ 36%. Cmin pas d'effet.		En cas d'association au fosamprénavir, il est recommandé de diminuer la dose de la rifabutine d'au moins 75% (pour atteindre 150 mg tous les deux jours ou trois fois par semaine). La sécurité et l'efficacité de cette association n'ont pas été confirmées chez les patients atteints de tuberculose et infectés par le VIH.
Indinavir	ASC ↑ 173%. Cmax. ↑ 134%.	ASC ↓ 34%. Cmax ↓ 25%.		En cas d'association de rifabutine et d'indinavir, il est recommandé de diminuer la posologie de la rifabutine de 50% de la dose habituelle de 300 mg/jour et d'augmenter la posologie de l'indinavir pour atteindre 1'000 mg toutes les 8 heures.
Lopinavir/ Ritonavir	ASC ↑ 5.7 fois. Cmax ↑ 3.4 fois. (principe actif et métabolites actifs)	Aucune modification significative de la cinétique du lopinavir.			Il est recommandé de diminuer la posologie de la rifabutine d'au moins 75% de la dose habituelle de 300 mg/jour (c.-à-d. posologie maximale de 150 mg tous les deux jours ou trois fois par semaine). Il convient de contrôler les éventuels effets indésirables plus fréquemment. Une nouvelle diminution de la posologie peut être nécessaire.
Saquinavir/Ritonavir	Effets de l'association saquinavir/ritonavir 1'000/100 mg deux fois par jour sur la rifabutine (150 mg tous les 4 jours): Rifabutine (rifabutine et 25-O-désacétyl rifabutine): ASC ↑ 60%. Cmax ↑ 111%. Rifabutine: ASC aucun effet. Cmax ↑ 68%.	Effets de la rifabutine (150 mg tous les 3 jours) sur l'association saquinavir/ritonavir 1'000/100 mg deux fois par jour: Saquinavir: ASC ↓ 13%. Cmax ↓ 15%. Fraction active du ritonavir: aucun effet.		En cas de prise concomitante de ritonavir, une diminution de la posologie de la rifabutine, pour atteindre 150 mg quatre fois par semaine, peut être indiquée pour améliorer la pharmacocinétique du saquinavir. En cas d'utilisation concomitante avec le saquinavir, les recommandations particulières doivent être consultées dans les informations professionnelles de chaque médicament, y compris celles concernant la posologie. Chez les patients traités par la rifabutine (150 mg tous les 4 jours) et le saquinavir renforcé par du ritonavir (1'000/100 mg deux fois par jour), il est recommandé de surveiller la neutropénie et les enzymes hépatiques. En ce qui concerne l'uvéite, les patients doivent être attentivement surveillés. En cas de suspicion d'uvéite, il convient de faire appel à un ophtalmologue.
Rilpivirine	Pas de modification significative de la cinétique.	ASC ↓ 42%. Cmin ↓ 48%. Cmax ↓ 31%. Les interactions avec le ténofovir alafénamide n'ont pas été étudiées. L'utilisation concomitante de rifabutine peut réduire les concentrations plasmatiques de ténofovir alafénamide.		Si l'utilisation concomitante de rifabutine et rilpivirine est nécessaire, la posologie de rilpivirine doit être augmentée, comme indiqué dans l'information professionnelle du médicament contenant de la rilpivirine. L'utilisation concomitante de rifabutine et de rilpivirine/emtricitabine/ténofovir alafénamide est contre-indiquée (voir «Contre-indications»). L'administration concomitante de rifabutine avec cabotégravir/rilpivirine sous forme de suspension injectable à libération prolongée est contre-indiquée (voir «Contre-indications»).
Ritonavir	ASC ↑ 4 fois. Cmax ↑ 2.5 fois.	Absence de données.		En présence de ritonavir, le risque d'effets secondaires, y compris d'uvéite, peut être augmenté. S'il est nécessaire de recourir à un inhibiteur de la protéase chez un patient sous rifabutine, on choisira un autre médicament que le ritonavir (voir «Mises en garde et précautions»).
Nelfinavir	Cmax ↑ 146%. ASC ↑ 207%	Cmax ↓ 25%. ASC ↓ 32%.
Ténofovir alafénamide	Absence de données.	Absence de données.		L'utilisation concomitante de ténofovir alafénamide et de rifabutine n'est pas recommandée. Les interactions avec le ténofovir alafénamide n'ont pas été étudiées. Il est attendu que l'utilisation concomitante de rifabutine diminue les concentrations plasmatiques de ténofovir alafénamide.
Tipranavir/ Ritonavir	ASC ↑ 2.9 fois. Cmax ↑ 1.7 fois.	Aucune modification significative de la cinétique du tipranavir.			Il est recommandé de contrôler étroitement le taux de la substance active, la rifabutine.
Zidovudine	Pas de modifications significatives de la cinétique.	Cmax ↓ ~ 32%. ASC ↓ ~ 32%.		Une grande étude clinique contrôlée a montré que ces modifications n'étaient pas cliniquement pertinentes.
Anti-VHC
Sofosbuvir	Absence de données.	Cmax ↓ 36%. ASC ↓ 24%.		L'administration concomitante de rifabutine et de sofosbuvir en association avec le velpatasvir et le voxilaprévir est contre-indiquée (voir «Contre-indications»).
Antifongiques
Fluconazole	ASC ↑ 82%.		Pas de modifications significatives des concentrations plasmatiques à «l'état d'équilibre»	Les patients recevant simultanément de la rifabutine et du fluconazole doivent être attentivement surveillés (voir «Mises en garde et précautions»).
Itraconazole	Absence de données.		ASC ↓ 70%. Cmax ↓ jusqu'à 75% - voir «Mises en garde et précautions».	Un rapport de cas suggère une interaction pharmacocinétique avec l'itraconazole, entraînant une augmentation du taux plasmatique de rifabutine et constituant un risque d'apparition d'uvéites.
Posaconazole	Cmax ↑ 31%. ASC ↑ 72%.		Cmax ↓ 43%. ASC ↓ 49%.		Voir «Mises en garde et précautions».
Voriconazole	Cmax ↑ 195%. ASC ↑ 331%. (voriconazole administré à raison de 400 mg deux fois par jour).		Prise concomitante de rifabutine (300 mg une fois par jour) avec: Voriconazole 200 mg 2x/jour : Cmax ↓ 69%. ASC ↓ 78%. Voriconazole 350 mg 2x/jour : Cmax ↓ 4%. ASC ↓ 32%. Voriconazole 400 mg 2x/jour : Cmax ↑ 104%. ASC ↑ 87%. comparé à la monothérapie par 200 mg de voriconazole 2x/jour		L'utilisation concomitante du voriconazole et de la rifabutine est à éviter, à moins que le bénéfice thérapeutique prévale sur le risque possible. Lorsque la prise concomitante de rifabutine et de voriconazole est justifiée, la dose d'entretien du voriconazole peut être augmentée pour atteindre 5 mg/kg par voie i.v. deux fois par jour, ou augmentée par voie orale de 200 à 350 mg deux fois par jour (de 100 mg à 200 mg par voie orale deux fois par jour chez les patients de moins de 40 kg) (voir «Posologie/Mode d'emploi; ajustement posologique» Lorsque la rifabutine est associée au voriconazole, il est recommandé de surveiller étroitement la formule sanguine ainsi que les effets indésirables de la rifabutine (par ex.: uvéite).
Anti-PCP (Pneumocystis carinii pneumonia)
Dapsone	Absence de données.		ASC ↓ ~ 27-40%.	Une étude a été réalisée chez des patients infectés par le VIH («acétyleurs» lents et rapides).
Sulfaméthoxazole-triméthoprime	Pas de modification significative de la Cmax et de l'ASC.		ASC ↓ ~ 15-20%.	Dans une autre étude, on avait: diminution de 14% de l'ASC et de 6% de la Cmax pour le triméthoprime (pas le sulfaméthoxazole), mais ces modifications n'ont pas été jugées cliniquement pertinentes.
Anti-MAC (Mycobacterium avium intracellulare complex)
Azithromycine	Aucune interaction pharmacocinétique significative.		Aucune interaction pharmacocinétique significative.	Aucune modification de la posologie n'est nécessaire.
Clarithromycine	ASC ↑ ~ 77%.		ASC ↓ ~ 50%.	L'étude a été réalisée auprès de patients infectés par le VIH. La posologie de la rifabutine devra être ajustée en cas d'administration concomitante de clarithromycine (voir «Posologie/Mode d'emploi» et «Mises en garde et précautions»).
Tuberculostatiques
Éthambutol	Absence de données.		Pas de modification significative de l'ASC ou de la Cmax.
Isoniazide	Absence de données.		Pas de modifications de la pharmacocinétique.
Pyrazinamide	Pas de modification significative de l'ASC ni de la Cmax.		Pas de modification significative de l'ASC ni de la Cmax.	Aucun ajustement posologique nécessaire.
Bédaquiline	Absence de données.		Aucune modification significative de la cinétique de la bédaquiline. M2 ↑ 1.4 fois. Métabolite M3 de la bédaquiline ↑ environ 3 fois.	En cas d'administration concomitante des médicaments, les patients doivent faire l'objet d'une surveillance des effets indésirables en lien avec l'administration de bédaquiline.
Contraceptifs oraux
Éthinylestradiol/noréthindrone	Absence de données.		Éthinylestradiol: Cmax ↓ 20%. ASC ↓ 35%. Noréthindrone: Cmax ↓ 32%. ASC ↓ 46%.	Il faut informer les patients qu'ils doivent également utiliser des méthodes de contraception non hormonales.
Autres
Méthadone	Absence de données.		Pas d'effet significatif.	Pas d'effet apparent de la rifabutine sur les pics de concentration de la méthadone ou sur son effet systémique, d'après l'ASC. La cinétique de la rifabutine n'a pas été étudiée.
Tacrolimus	Absence de données.		Absence de données.	Des auteurs font état d'une baisse du taux plasmatique du tacrolimus sous rifabutine.
Théophylline	Absence de données.		Pas de modification significative de l'ASC ou de la Cmax par rapport à la situation initiale.

La rifampicine, une substance de même structure que la rifabutine, provoque une réduction de la concentration plasmatique de certains médicaments. Bien que la rifabutine induise plus faiblement les enzymes, un effet sur ces substances est également à prévoir.
Les inhibiteurs de la protéase du VIH agissent comme des substrats ou des inhibiteurs du métabolisme contrôlé par le CYP450 3A4. Des études pharmacocinétiques sur l'administration simultanée de ritonavir et de rifabutine ont montré une augmentation des taux plasmatiques de la rifabutine et de son métabolite, la 25-Odésacétylrifabutine, d'environ 4 fois, respectivement 35 fois, avec des effets secondaires prévisibles, tels qu'arthralgies, uvéites et leucopénies. Par conséquent, l'administration concomitante de rifabutine et de ritonavir est contre-indiquée.
Afin d'éviter une interaction éventuelle avec les anti-acides, ces médicaments doivent être pris 3 heures au moins après Mycobutin.
Malabsorption: la modification du pH gastrique due à la progression de l'affection à VIH est à mettre en relation avec la malabsorption de quelques médicaments utilisés dans le traitement des patients VIH positifs (par ex. rifampicine, isoniazide). Les concentrations sériques des médicaments chez des patients atteints du SIDA à différents stades de la maladie (sur la base du taux de CD4+) montrent que l'absorption de la rifabutine n'est pas influencée par la progression de l'infection à VIH.

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