Pharmacocinétique

Des informations sur la biodisponibilité systémique orale du mésilate de pergolide ne sont pas disponibles par manque d’une méthode suffisamment sensible pour pouvoir déceler le principe actif après une administration unique. Toutefois, après l’administration orale de mésilate de pergolide marqué auC, on a retrouvé 55% de la radioactivité administrée dans l’urine et 5% sous forme de COexpiré, ce qui prouve qu’une part importante du médicament a été absorbée.

Distribution
Environ 90% du pergolide est lié aux protéines plasmatiques. Il faut tenir compte de cette proportion importante de liaison aux protéines lorsque le mésilate de pergolide est prescrit avec d’autres médicaments connus pour influencer la liaison aux protéines (voir aussi «Interactions»).
Le volume de distribution est de 17–32 l/kg.

Métabolisme/Elimination
On a pu déterminer la présence d’au moins 10 métabolites, y compris le N-despropylpergolide, le sulfoxyde de pergolide et le pergolide sulfone. Le sulfoxyde de pergolide et le pergolide sulfone sont des agonistes de la dopamine chez l’animal. On ignore si d’autres métabolites ont également un effet pharmacologique.
La principale voie d’élimination est rénale.
La clairance plasmatique chez les patients atteints de la maladie de Parkinson (concentrations steady, state, 24–48 heures après administration) est de 1,3–1,7 l/kg/h. Le temps de demi-vie plasmatique est de 7–16 heures.

Cinétique pour certains groupes de patients
Il n’existe aucune donnée concernant l’utilisation chez des patients souffrant d’insuffisance rénale, hépatique ou chez des patients âgés.