Pharmacocinétique

Absorption
La péthidine est rapidement absorbée après l'administration i.m. et s.c. et elle se lie partiellement aux protéines du plasma (entre 37% et 73%).
L'effet analgésique maximal est atteint 3-10 min après injection i.v. (Cmax: 0,523 ± 0,115 µg/ml), 20-40 min après administration par voie i.m. (Cmax: 0,197 ± 0,07 µg/ml) et 30-60 min après injection s.c.
Après l'administration intraveineuse de 25 mg de chlorhydrate de péthidine, on a atteint des concentrations plasmatiques maximales de 100 jusqu'à 200 ng/ml; après l'administration intramusculaire, des concentrations plasmatiques maximales comparables ont été atteintes en 15 minutes. La demi-vie de résorption était de 7 à 18 minutes et la biodisponibilité se situait entre 93% et 98%.
Distribution
Le volume de distribution est de 3-4 l/kg et la biodisponibilité est pratiquement totale.
Pour la péthidine, on a mesuré une demi-vie plasmatique de 3,2 à 8 heures, tandis que pour la norpéthidine de 8 à 12 heures.
Chez le nouveau-né, on a relevé une demi-vie plasmatique de 6,5 à 39 heures, donc 2-7 fois plus grande que celle de l'adulte.
Métabolisme
Les métabolites principaux de la péthidine sont la norpéthidine, un métabolite actif, et des acides carbonés qui se produisent par hydrolyse de péthidine et norpéthidine. Ils sont éliminés en majorité sous forme conjuguée. Les autres métabolites, présents en quantité mineure, sont péthidine-N-oxyde, 4-Hydroxypéthidine, norpéthidine-N-oxyde et N-Hydroxynorpéthidine.
Élimination
L'élimination du métabolite conjugué et le 5% env. de la substance mère inchangée s'effectue par voie rénale. 65,4% de la dose ont été retrouvés dans l'urine collectée dans les 24 heures. La distribution des métabolites retrouvés était la suivante: 5 à 10% de péthidine, 7 à 13% norpéthidine, 5 à 7% d'acide de péthidine libre, 13% d'acide glucuronique de péthidine, 4 à 10,5% d'acide de norpéthidine et 16% d'acide glucuronique de norpéthidine.
D'une manière générale chez les personnes âgées, on doit tenir compte d'une élimination plus lente.
En présence d'une insuffisance rénale la norpéthidine peut cumuler et provoquer des graves effets secondaires (crampes).
Cinétique pour certains groupes de patients
Données manquantes.