Pharmacocinétique

Absorption
Le ramipril est rapidement absorbé par le tractus digestif. Le pic de concentration plasmatique est atteint en 1 heure. L'ingestion simultanée d'aliments influence peu l'absorption du ramipril.
Ramipril est hydrolysé par des estérases hépatiques en son métabolite actif, le ramiprilate (acide bicarbonique), dont le pic de concentration plasmatique est atteint en 2 à 4 heures après la prise. La biodisponibilité absolue du ramipril administré par voie orale est de 28%.
Lorsque le médicament est pris chaque jour à la dose conseillée, la concentration plasmatique en ramiprilate atteint au 4e jour un état d'équilibre.

Distribution
Le ramipril est fixé à 73% aux protéines sériques, le ramiprilate à 56%.

Métabolisme
Le ramipril est presque totalement métabolisé. Les métabolites sont principalement éliminés dans les urines. On a identifié en plus des métabolites actifs comme le ramiprilate des métabolites inactifs comme les formes ester, acide et conjuguées de la dicétopipérazine.

Elimination
La diminution de la concentration plasmatique en ramiprilate se fait en plusieurs phases. A la suite d'une prise unique per os de ramipril, la demi-vie du ramiprilate lors de la deuxième phase est de 10 à 20 heures; lorsque la prise est répétée chaque jour, la demi-vie est de 13-30 heures. La phase terminale d'élimination est longue et indépendante de la dose, ceci indiquant une saturation de la capacité de liaison de l'enzyme pour le ramiprilate. Après l'administration intraveineuse du ramiprilate, la clearance totale est de 200 ml/min et 70% du ramiprilate sont excrétées par le rein sous forme inchangée.

Cinétique dans des situations cliniques particulières
L'insuffisance rénale ralentit l'excrétion rénale du ramipril et du ramiprilate, et nécessite un ajustement de la posologie en fonction de la clearance de la créatinine.
L'insuffisance hépatique ralentit la biotransformation du ramipril en son métabolite actif, le ramiprilate. Lors de doses élevées (10 mg de ramipril), l'élimination du ramiprilate est plus lente. C'est pourquoi il faut commencer le traitement avec de faibles doses chez de tels patients.