Pharmacocinétique

Absorption
L’estriol est rapidement et complètement absorbé par la muqueuse vaginale.
En cas d’application vaginale à la posologie thérapeutique, les concentrations plasmatiques d’estriol mesurées sont de l’ordre des valeurs normales observées durant le cycle menstruel.
Etant donné qu’après application vaginale environ 20% de la dose atteignent la circulation sous forme inchangée, une concentration sérique maximale située entre 0,4 et 0,6 nmol/l (144 pg/ml) est atteinte 1 à 3 heures après l’application de 0,5 mg sous forme de crème. Toutefois, de grandes différences individuelles existent.
Distribution
L’affinité de l’estriol systémique pour l’albumine plasmatique est faible. Contrairement aux autres estrogènes, l’estriol n’est que faiblement lié aux globulines de transport.
Métabolisme, élimination
La demi-vie plasmatique de l’estriol non conjugué s’élève à environ 9-10 heures. Après 4 heures, plus de 90% se retrouvent sous forme conjuguée. Ce métabolite est rapidement résorbé du plasma par le foie et traverse un cycle entéro-hépatique. L’élimination dans les urines à lieu sous forme glucuronée et sulfatée. Après une prise orale unique de 2 mg d’estriol, on observe une concentration urinaire maximale pendant les 6 premières heures qui diminue rapidement par la suite.
Cinétique pour certains groupes de patients
Aucune donnée.