Propriétés/Effets

Le calcitriol est la forme biologiquement active de la vitamine D 3  (cholécalciférol). L'approvisionnement naturel et endogène en vitamine D chez l'homme dépend principalement du rayonnement ultraviolet, entraînant la transformation du 7-déhydrocholestérol en vitamine D 3  dans la peau. Avant de pouvoir déployer pleinement ses effets sur les tissus cibles, la vitamine D 3  doit encore subir une activation métabolique dans le foie et les reins. La transformation initiale en 25-(OH)-D 3  (calcifédiol) est catalysée dans le foie par la vitamine D 3 -25-hydroxylase, une enzyme. On observe ensuite une hydroxylation dans les mitochondries du tissu rénal, activée par la 25-hydroxyvitamine D 3 -1-hydroxylase rénale. Le 1,25-(OH) 2 D 3  (calcitriol), le produit obtenu, est la forme biologiquement active de la vitamine D 3 . La quantité physiologique, formée normalement par jour, est de l'ordre de 0,5 à 1,0 µg et peut être plus élevée, si l'ostéogénèse est accrue.
Les organes cibles sont l'intestin, les os, les reins et les parathyroïdes. Le calcitriol est la forme de vitamine D 3 , connue pour être la plus active au point de vue stimulation du transport intestinal du calcium. Chez des rats présentant une insuffisance rénale aiguë, le calcitriol stimule l'absorption intestinale du calcium. En association avec la parathormone (PTH), le calcitriol stimule l'absorption de calcium; il accroît la réabsorption tubulaire du calcium au niveau rénal. Des études in vivo et in vitro montrent que la formation et la sécrétion de PTH sont directement inhibé par le calcitriol.
Comme les précurseurs de la vitamine D ne peuvent pas être transformés dans les reins en calcitriol, forme biologiquement active, chez les insuffisants rénaux, on peut observer chez ces patients une résistance à la vitamine D.
La supériorité de l'administration parentérale sur l'administration orale n'a pas encore été démontrée de façon indiscutable.