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Composition

Principe actif: Atropini sulfas.
Excipients: Conserv.: E 216, E 218; Ethanolum 6% V/V; Excipiens ad solutionem.

Forme galénique et quantité de principe actif par unité

1 ml solution-gouttes (corresp. 20 gouttes) contient: Atropini sulfas 0,5 mg.

Indications/Possibilités d’emploi

Traitement anticholinergique, par exemple lors d’une hypersalivation, d’une hyperhidrose, de spasmes coliques.

Posologie/Mode d’emploi

1 ml de solution-gouttes = 20 gouttes = 0,5 mg de sulfate d’atropine.

Adultes
La posologie de l’atropine, administrée par voie orale, devra être individuelle. Il convient d’utiliser la posologie la plus faible possible, mais présentant une efficacité optimale et un minimum d’effets indésirables.
La dose de sulfate d’atropine, habituellement administrée, est de 0,4 à 0,6 mg toutes les 4 à 6 heures chez l’adulte. La dose minimale thérapeutique est de 0,1 mg et la dose thérapeutique maximale de 1,2 mg toutes les 4 à 6 heures.

Enfants
Cette dose orale est de 0,01 mg/kg de poids corporel ou de 0,3 mg/m² toutes les 4 à 6 heures chez l’enfant. Cette dose ne devra pas dépasser 0,4 mg toutes les 4 à 6 heures.
La durée du traitement devra être réduite au minimum nécessaire.

Contre-indications

Hypersensibilité connue au principe actif ou à l’un des excipients conformément à la composition, tachyarythmie, insuffisance cardiaque avec tachycardie, glaucome à angle fermé, adénome de la prostate avec résidu vésical, sténose mécanique du tractus gastro-intestinal, mégacôlon, iléus paralytique, traitement isolé de la myasthénie, affection obstructive des voies urinaires, oedème pulmonaire, artériosclérose cérébrale sévère.

Mises en garde et précautions

Il convient d’être prudent lors des états fébriles, des hyperthyroïdies, d’une hypertension artérielle, d’une insuffisance coronarienne, d’une insuffisance hépatique ou rénale sévère, des maladies pulmonaires chroniques, d’une neuropathie autonome, d’un reflux gastro-oesophagien, d’un ulcère gastrique, d’une gastro-entérite infectieuse, d’une constipation et d’un adénome de la prostate.
La dilatation pupillaire et la tachycardie sont particulièrement marquées chez les enfants (présentant notamment une paralysie spastique ou des lésions cérébrales), chez les sujets à teint clair ou chez les trisomiques. Le risque d’une hyperpyrexie est particulièrement élevé chez l’enfant et par temps chaud. Le risque d’effets indésirables est généralement plus élevé chez les enfants et les sujets âgés.

Interactions

Les antidépresseurs tricycliques, les neuroleptiques, certains antihistaminiques, les antiparkinsoniens, la procaïne, la procaïnamide, le disopyramide, la quinidine, la mépéridine, le glutéthimide et l’amantadine peuvent majorer les effets parasympatholytiques de l’atropine.

Action sur l’absorption dans le tractus gastro-intestinal
Compte tenu de l’inhibition de la motricité du tractus gastro-intestinal et de l’allongement de la durée du transit intestinal, les antimuscariniques peuvent agir sur l’absorption.
Réduction de l’absorption de la lévodopa et des phénothiazines; lors de l’arrêt de l’atropine il convient de tenir compte d’un risque d’intoxication par la lévodopa.
Les effets de la digoxine et de la nitrofurantoïne sont majorés par l’atropine.

Anti-acides
Les anti-acides réduisent l’absorption de l’atropine administrée par voie orale. C’est pourquoi il convient de prendre les antimuscariniques au moins 1 heure avant la prise des anti-acides.

Grossesse/Allaitement

Le sulfate d’atropine franchit la barrière placentaire et de faibles quantités passent dans le lait maternel.
Bellafit N ne doit pas être administré pendant la grossesse, sauf en cas de nécessité absolue. L’utilisation de l’atropine est contre-indiquée au cours du dernier trimestre de la grossesse, pendant l’accouchement et au cours d’une césarienne, étant donné qu’elle peut provoquer des troubles du rythme cardiaque (en particulier tachycardies) chez la mère et chez l’enfant. Il existe un risque de perturbation du système nerveux autonome chez le foetus et, par conséquent, l’adaptation du nouveau-né après la naissance est influencée.
Le sulfate d’atropine passe dans le lait maternel et diminue la production de lait. Si un traitement par Bellafit N devait s’avérer nécessaire durant la période d’allaitement, l’allaitement doit être arrêté.

Effet sur l’aptitude à la conduite et l’utilisation de machines

Ce médicament peut, même s’il est utilisé de façon appropriée, affecter la capacité de réaction au point de compromettre la capacité de participation active à la circulation routière ou de se servir de machines. Cet effet est renforcé par la consommation simultanée d’alcool. Il faut s’attendre à des troubles de la vision (troubles de l’accommodation) durant une période prolongée.

Effets indésirables

La plupart des effets indésirables sont des conséquences de l’effet pharmacologique de l’atropine sur le récepteur muscarinique/cholinergique. Ils sont en général dose-dépendants et réversibles à l’arrêt du traitement.
A partir d’une dose de 0,5 mg, on peut observer des troubles de la déglutition, éventuellement une réduction minime de la fréquence cardiaque, une peau sèche, chaude et rouge et des troubles de l’accommodation.
A partir d’une dose de 1 mg, il s’y ajoute une sensation de soif, une élévation de la température du corps, une accélération de la fréquence cardiaque, des troubles du rythme légers (épisode de dissociation auriculo-ventriculaire, rythme nodal), une dilatation débutante des pupilles, une perte de l’accommodation, une photophobie, une augmentation de la pression intra-oculaire et, en cas d’apport chronique, une constipation et des difficultés à la miction.
Lors de l’utilisation de doses élevées, ces effets s’accentuent et on observe des réactions du système nerveux central telles que des vertiges, une instabilité de la marche, une agitation, un état confusionnel et une hyperstimulation.

Réactions allergiques
On a décrit des réactions allergiques rares à l’atropine sous forme de conjonctivite et d’éruptions cutanées.

Autres effets indésirables
On a occasionnellement observé des nausées et des douleurs rétro-sternales par reflux du contenu gastrique dans l’oesophage.
Une rétention d’urines, une impuissance et une amnésie rétrograde sont des symptômes rares.

Surdosage

Adultes: marge thérapeutique importante: rarement mortelle à des doses supérieures à 100 mg.
Enfants: marge thérapeutique étroite: l’atropine peut être mortelle après la prise de quelques milligrammes.
Les symptômes d’une intoxication aiguë sont les suivants:
SNC: agitation, somnolence, état d’hyperstimulation, état confusionnel, délire toxique, hallucinations, ataxie, dyskinésies, convulsions, coma avec insuffisance circulatoire et respiratoire.
Coeur: modification de la fréquence cardiaque, troubles du rythme.
Voies urinaires: rétention d’urines.
Appareil bronchique: inhibition de l’auto-détersion, accroissement du risque d’infection.
Tractus gastro-intestinal: nausées, constipation, vomissements.
Peau: peau sèche et chaude, rougeur de la face.

Traitement d’une intoxication
L’antidote le plus efficace lors d’une intoxication par l’atropine est le salicylate de physostigmine. La posologie (adultes: initialement 0,5–2 mg lente i.v. ou i.m., à répéter éventuellement toutes les 20 minutes, puis éventuellement 1–4 mg toutes les 30–60 minutes; Enfants: 0,02 mg/kg de poids corporel par voie i.v. ou i.m., ev. répéter toutes les 5–10 minutes jusqu’à une dose totale maximale de 2 mg) devra être adaptée à la sévérité de l’intoxication, ce traitement devant être répété du fait de la dégradation rapide de l’antidote. La pilocarpine fait rapidement disparaître les symptômes périphériques d’intoxication, mais est peu efficace sur les signes centraux d’intoxication.
Les autres mesures sont symptomatiques, par exemple l’administration de barbituriques à effets brefs et de certaines benzodiazépines telles que le diazépam (pas de phénothiazines!) dans les états d’hyperstimulation, mais il convient de veiller à ne pas faciliter par ce traitement la survenue d’une paralysie respiratoire à un stade tardif de l’intoxication atropinique. Préparer le nécessaire pour une ventilation artificielle du fait du risque d’une paralysie respiratoire. Une hyperthermie devra être traitée par des mesures de déperdition de la chaleur (par exemple des bains), mais pas par des antipyrétiques. Humecter les muqueuses oculaires et buccales ou rincer à l’aide d’une solution de pilocarpine (à 0,5–2%).

Propriétés/Effets

Code ATC: A03BA01
L’atropine exerce des effets parasympatholytiques au niveau des récepteurs muscariniques pour une large gamme des doses par inhibition compétitive de l’acétylcholine, un neurotransmetteur. A des doses plus élevées, l’atropine inhibe également les effets nicotinergiques de l’acétylcholine au niveau des ganglions (parasympathiques, sympathiques) et des plaques motrices (effets de type curarisant).
Etant une amine tertiaire, l’atropine pénètre dans le cerveau et peut donner lieu à des effets centraux tels qu’une inhibition de la motricité extrapyramidale.
Malgré la multiplicité des effets de l’atropine, on n’utilise plus que quelques effets sur le plan thérapeutique, en particulier par voie orale, compte tenu de la gamme des effets indésirables dose-dépendants.
Grâce à la présentation en goutte, on peut doser avec précision les effets à obtenir.

Pharmacocinétique

L’atropine est rapidement et pratiquement complètement absorbée après administration orale à la partie proximale du grêle. Approximativement 90% de la dose sont absorbés après administration orale de 2 mg d’atropine. Des concentrations plasmatiques maximales et des effets maximaux sont obtenus approximativement 1 heure après l’administration orale. C= 0,2 µg/ml.
La salivation est inhibée le plus souvent en ½ heure à 1 heure, cette action persiste pendant approximativement 4 heures.

Distribution
L’atropine se distribue dans tous les tissus et traverse la barrière hémato-encéphalique. La liaison aux protéines plasmatiques est variable et serait de l’ordre de 2 à 40%. Le volume de distribution est de 2 à 4 l/kg.
L’atropine traverse la barrière placentaire et passe dans le lait maternel.

Métabolisme/Elimination
L’atropine est métabolisée partiellement dans le foie. L’élimination se fait principalement par voie rénale. Une quantité allant jusqu’à 50% est excrétée sous une forme inchangée et une fraction est métabolisée (clivage de l’ester, déméthylation et glucuroconjuguaison).
L’élimination de l’atropine semble biphasique; la phase initiale présente une demi-vie de l’ordre de 2 heures et la phase terminale une demi-vie de plus de 12,5 heures. La clairance moyenne (Cl) est de 2,77 ml/min/kg de poids corporel.

Données précliniques

Aucun effet mutagène ou cancérinogène n’a été mis en évidence.
Des observations réalisées sur 400 couples mère-enfant dont les mères avaient été traitées par l’atropine durant le premier trimestre de la grossesse n’ont mis en évidence aucun potentiel embryotoxique.
Dans les essais réalisés sur des animaux expérimentaux (souris), l’application sous-cutanée de 50 mg de sulfate d’atropine/kg de poids corporel a entraîné des malformations du squelette embryonnaire.

Remarques particulières

Le médicament ne doit être utilisé que jusqu’à la date de péremption figurant sur le conditionnement sous la mention «EXP».

Remarques concernant le stockage
Tenir hors de portée des enfants.
Conserver à température ambiante (15–25 °C).

Numéro d’autorisation

52420 (Swissmedic).

Titulaire de l’autorisation

Streuli Pharma SA, 8730 Uznach.

Mise à jour de l’information

Février 2010.