Pharmacocinétique

Absorption
Paracétamol
Le paracétamol agit rapidement et est complètement absorbé à partir du tractus gastro-intestinal. Sa biodisponibilité est d'environ 60%. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes ½ heure à 1 heure après la prise de la substance.
Acide ascorbique
L'acide ascorbique (vitamine C) est absorbé rapidement et complètement à partir du tractus gastro-intestinal et est réparti dans toutes les cellules de l'organisme.
Distribution
La distribution du paracétamol est quasi-uniforme dans la plupart des liquides organiques. La liaison aux protéines s'élève à environ 10% aux doses thérapeutiques, alors qu'elle peut atteindre 50% aux doses supérieures. Le volume de distribution s'élève à environ 1 l/kg.
Métabolisme
Le paracétamol est biotransformé essentiellement au niveau du foie (métabolisme enzymatique), par conjugaison avec l'acide glucuronique (à environ 55%) et l'acide sulfurique (à environ 35%). Des métabolites toxiques tels que le p-aminophénol et la N-acétyl-p-benzoquinonine sont produits en petites quantités par hydroxylation. Ces métabolites toxiques sont fixés par le glutathion et la cystéine et éliminés.
Élimination
L'élimination du principe actif sous forme non métabolisée (2–5%) ainsi que celle des métabolites se fait par voie rénale. La demi-vie des doses thérapeutiques de paracétamol varie entre 1 et 3 heures chez l'adulte. La durée d'action est de 3 à 4 heures. Jusqu'à 98% de la dose de paracétamol administrée sont excrétés en 24 heures dans les urines, à plus de 80% sous forme conjuguée de glucuronide et de sulfate.
Paracétamol
Insuffisance hépatique:
La demi-vie plasmatique est pratiquement inchangée chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique légère. Elle est par contre considérablement allongée chez les sujets atteints d'insuffisance hépatique grave.
Insuffisance rénale:
Le peu de données dont on dispose chez les insuffisants rénaux ne suggère aucun allongement de la demi-vie. Il est néanmoins recommandé d'adapter la dose chez ces sujets. Chez les patients sous hémodialyse, la demi-vie après l'administration de doses thérapeutiques de paracétamol peut être abrégée de 40 à 50%.
Personnes âgées:
Chez les personnes âgées, la demi-vie peut être allongée et s'accompagner d'une baisse de la clairance du médicament.
Enfants:
Aucune modification significative de la demi-vie par rapport aux adultes n'a été rapportée ni chez les nouveau-nés ni chez les enfants.