Pharmacocinétique

Absorption
Après injection intracaverneuse de 20 µg d'alprostadil, les concentrations plasmatiques moyennes d'alprostadil ont augmenté à un niveau environ 22 fois supérieur à celui des concentrations endogènes initiales environ 5 minutes après l'injection. Les concentrations sont revenues à leurs valeurs initiales en l'espace de 2 heures après l'injection.
Distribution
Dans le plasma, l'alprostadil se lie principalement à l'albumine (81%) et, dans une moindre mesure, à la fraction alpha-globuline-IV-4 (55%). Aucune liaison pertinente aux érythrocytes ou aux leucocytes n'a été observée.
Aucune rétention tissulaire de l'alprostadil ou de ses métabolites n'était détectable après utilisation intraveineuse.
Métabolisme
Après application intraveineuse, 70-90% de l'alprostadil circulant sont métabolisés principalement par bêta- et oméga-oxydation au cours d'un seul passage à travers les poumons. Ce sont alors essentiellement le 13,14-dihydro-PGE1, pharmacologiquement actif, et les métabolites inactifs 15-céto-PGE1 et 15-céto-13, 14-dihydro-PGE1 qui apparaissent. Le 13,14-dihydro-PGE1 présente des propriétés hypotensives et antiagrégantes plaquettaires.
L'alprostadil est également rapidement métabolisé après injection intracaverneuse. 20 minutes après l'injection, les concentrations plasmatiques de 13,14-dihydro-PGE1 ont augmenté d'un facteur 7.
Élimination
Les métabolites de l'alprostadil sont éliminés principalement par voie rénale et pour une petite partie seulement par voie fécale. Après application intraveineuse, près de 90% de la dose est détectable dans les urines en l'espace de 24 heures. En raison de sa métabolisation rapide dans les poumons, la demi-vie de l'alprostadil est de moins de 1 minute.
Cinétique pour certains groupes de patients
Troubles de la fonction hépatique
Aucune donnée concernant la pharmacocinétique de l'alprostadil chez des patients atteints d'insuffisance hépatique n'est disponible. Toutefois, en raison du métabolisme très rapide de premier passage dans les poumons, aucune influence notable sur la pharmacocinétique de l'alprostadil due à une insuffisance hépatique n'est à attendre.
Troubles de la fonction rénale
Aucune donnée concernant la pharmacocinétique de l'alprostadil chez des patients atteints d'insuffisance rénale n'est disponible. Toutefois, en raison du métabolisme très rapide de premier passage dans les poumons, aucune influence notable sur la pharmacocinétique de l'alprostadil due à une insuffisance rénale n'est à attendre.
Patients âgés
Aucune donnée concernant la pharmacocinétique de l'alprostadil après application intracaverneuse chez des patients âgés n'est disponible.