Pharmacocinétique

Absorption
Après administration de Nicorette spray nasal à la nicotine, env. 56% de la nicotine passent dans la circulation sanguine.

Distribution
Le taux plasmatique de nicotine augmente rapidement après l'utilisation du spray nasal et atteint sa valeur maximale après 10 à 15 minutes environ. La valeur moyenne du taux plasmatique de nicotine au steady-state est de 10 ng/ml après l'administration de 1 dose par heure, de 19 ng/ml après 2 doses par heure, et de 28 ng/ml après 3 doses par heure.

Métabolisme et élimination
La nicotine est métabolisée principalement dans le foie. L'élimination rénale de la nicotine native dépend du pH et se situe entre 2 et 23% de la dose avec une demi-vie de 2 heures. Normalement, 10% environ de la nicotine sont éliminés sous forme inchangée dans l'urine. Cependant, lors d'un flux urinaire élevé et lors d'une acidification de l'urine à un pH inférieur à 5, jusqu'à 30% de la nicotine peuvent être éliminés dans l'urine. Les 70% env. de la nicotine sont métabolisés en cotinine, le métabolite principal, éliminé du plasma avec une demi-vie de 15 à 20 heures environ. Seule une petite partie de la cotinine (15% de la dose) est éliminée sous forme inchangée par voie rénale. La cotinine est ensuite métabolisée en substances polaires solubles dans l'eau et se retrouve particulièrement sous forme hydroxylée dans l'urine (45% de la dose). Il n'existe pas de preuve montrant une activité pharmacologique de la cotinine dans les quantités auxquelles elle est présente chez les fumeurs.
La liaison de la nicotine aux protéines plasmatiques est inférieure à 5%. On ne s'attend donc pas à un effet important sur la cinétique de la nicotine lors de modifications de la liaison de la nicotine aux protéines produites par l'administration simultanée d'autres médicaments, ni lors d'une variation des protéines plasmatiques lors d'états pathologiques.
La concentration sanguine thérapeutique de nicotine, c'est-à-dire le taux sanguin qui soulage les symptômes de sevrage, est individuelle et dépend du degré de dépendance à la nicotine du patient.
Chez les patients souffrant de rhinite, le taux d'absorption de la nicotine peut être légèrement diminué (de 10% env.). L'application d'un médicament vasoconstricteur au niveau du nez, comme la xylométazoline, va normaliser cette diminution du taux de résorption. Le pic plasmatique en cas de rhume est diminué de 20% env. et le temps pour atteindre la concentration maximale est prolongé de 40% env. Lors d'un traitement simultané avec un vasoconstricteur (xylométazoline), la concentration plasmatique maximale est atteinte après le double du temps environ.