Propriétés/Effets

Code ATC
G03CA03
Mécanisme d'action
Voir Pharmacodynamique.
Pharmacodynamique
L'estradiol, essentiellement sécrété chez la femme par les ovaires entre la puberté et la ménopause, est l'estrogène exerçant l'effet le plus puissant sur les récepteurs. Après la ménopause, lors de l'interruption de la fonction ovarienne, l'organisme ne produit plus qu'une petite quantité d'estradiol. La disparition de l'estradiol ovarien provoque chez de nombreuses femmes une instabilité de la vasomotricité et de la thermorégulation (bouffées de chaleur), des troubles du sommeil, ainsi qu'une atrophie progressive de l'appareil uro-génital. Ces troubles peuvent être corrigés en grande partie par une estrogénothérapie substitutive.
Divigel est un gel conçu pour l'administration percutanée d'estradiol destinée à corriger la carence estrogénique naturelle ou chirurgicale. L'application transdermique permet de contourner l'effet de premier passage dans le foie. Les fluctuations de la concentration plasmatique en estrogènes sont ainsi moins importantes que lors de l'application perorale.
Une administration percutanée de 1.5 mg de Divigel donne une concentration plasmatique correspondant au taux d'estrogènes physiologique de la phase folliculaire précoce avant la ménopause. Au cours du traitement par Divigel, le rapport estradiol/estrone est maintenu à 0.7, tandis qu'il retombe à moins de 0.2 en cas de substitution estrogénique perorale. Divigel offre ainsi une substitution estrogénique physiologique.
Efficacité clinique
Aucune information.